匹美莫司_化工百科

中文名	吡美莫司
英文名	Pimecrolimus
别名	吡美莫司匹美莫司匹美克莫司吡美莫司杂质 PIMECROLIMUS吡美莫司 (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26AS)-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4S)-4-氯-3-甲氧基环己基]-1-甲基亚乙基]-8-乙基-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-十六氢-5,19-二羟基-14,16-二甲氧基-4,10,12,18-四甲基-15,19-环氧-3H-吡啶并[2,1-C][1,4]氧杂氮杂环二十三烷-1,7,20,21(4H,23H)-四酮
英文别名	Elidel ASM 981 Picrolimus SDZ-ASM 981 Pimecrolimus Unii-7kyv510875 (3S,4S,5S,8R,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-3-{(E)-2-[(1R,3R,4S)-4-chloro-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl}-8-ethyl-5,19-dihydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-3H-15,19-epoxypyrido[2,1-c][1,4]oxazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26aS)-3-{(1E)-1-[(1R,3R,4R)-4-chloro-3-methoxycyclohexyl]prop-1-en-2-yl}-8-ethyl-5,19-dihydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-3H-15,19-epoxypyrido[2,1-c][1,4]oxazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone 15,19-Epoxy-3H-pyrido(2,1-C)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 3-((1E)-2-((1R,3R,4S)-4-chloro-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl)-8-ethyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-, (3S,4R,5S,8R,9E,12S,14S,15R,16S,18R,19R,26as)- 15,19-Epoxy-3H-pyrido(2,1-C)(1,4)oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone, 3-(2-(4-chloro-3-methoxycyclohexyl)-1-methylethenyl)-8-ethyl-, 5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26A-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-, (3S-(3R(E(1S,3S,4R)),4S,5R,8S,9E,12R,14R,15S,16R,18S,19S,26ar))-
CAS	137071-32-0
EINECS	603-999-7
化学式	C43H68ClNO11
分子量	810.45
InChI	InChI=1/C43H68ClNO11/c1-10-30-18-24(2)17-25(3)19-36(53-8)39-37(54-9)21-27(5)43(51,56-39)40(48)41(49)45-16-12-11-13-32(45)42(50)55-38(28(6)33(46)23-34(30)47)26(4)20-29-14-15-31(44)35(22-29)52-7/h18,20,25,27-33,35-39,46,51H,10-17,19,21-23H2,1-9H3/b24-18+,26-20+/t25-,27+,28-,29-,30+,31-,32-,33-,35+,36-,37-,38+,39+,43+/m0/s1
密度	1.19
熔点	135-136 °C
沸点	866.1±75.0 °C(Predicted)
闪点	477.6°C
蒸汽压	5.44E-35mmHg at 25°C
溶解度	DMSO (微溶，超声处理)，氯仿 (微溶)，甲醇 (微溶)
折射率	1.543
酸度系数	9.97±0.70(Predicted)
存储条件	Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
外观	固体
颜色	White to Off-White
体外研究	Pimecrolimus通过抑制磷酸酶功能阻断T淋巴细胞激活途径。 Pimecrolimus阻止细胞因子和促炎性介质从肥大细胞中释放。Pimecrolimus与macrophilin-12结合，形成pimecrolimus-macrophilin复合物，然后与胞质酶钙调磷酸酶结合。Pimecrolimus-macrophilin复合物通过抑制钙调磷酸酶的作用，阻止活化的T细胞中核因子的细胞质成分去磷酸化。Pimecrolimus不仅抑制肥大细胞中细胞因子的转录和合成，也会通过抑制Fc∈-RI介导的脱粒和分泌而抑制预成形的介质5-羟色胺和β-氨基己糖苷酶的释放。Pimecrolimus治疗引起与macrolactam靶点通路和炎症相关基因的mRNA表达的强烈下调。
体内研究	在小鼠体内，Pimecrolimus口服后与环孢霉素A一样有效，皮下注射后比环孢霉素A略有效。在过敏性接触皮炎小鼠体内，与环孢霉素A和他克莫司相比，Pimecrolimus不间断地抑制次级炎症反应，但是不损害初次免疫反应。在过敏性接触皮炎(ACD)猪模型中，Pimecrolimus与强效皮质类固醇氯倍他索-17-丙酸盐同样有效。在低镁无毛大鼠，一个模拟急性过敏性皮炎信号的模型中，Pimecrolimus也能有效降低皮肤炎症和瘙痒。在 (1)局部移植物抗宿主反应，(2)用绵羊红细胞形成抗体，和(3)肾移植的大鼠体内，与他克莫司相比，Pimecrolimus仅显示出低电势以减弱全身免疫应答反应。

匹美莫司 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.234 ml	6.169 ml	12.339 ml
5 mM	0.247 ml	1.234 ml	2.468 ml
10 mM	0.123 ml	0.617 ml	1.234 ml
5 mM	0.025 ml	0.123 ml	0.247 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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CAS: 137071-32-0
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