卡博替尼苹果酸盐
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 (S)-苹果酸盐(cabozantinib (S)-malate)
CAS: 1140909-48-3
化学式: C32H30FN3O10
| 中文名 | N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 (S)-苹果酸盐 |
| 英文名 | cabozantinib (S)-malate |
| 别名 | 卡博替尼盐 苹果酸卡博替尼 卡博替尼苹果酸盐 L-苹果酸卡博替尼 XL-184(苹果酸盐) CABOZANTINIB (S)-苹果酸盐 N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺(S)-苹果酸盐 N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 (S)-苹果酸盐 |
| 英文别名 | Smalate XL184(S)-malate Carbozanitinb Malate cabozantinib (S)-malate Cabozantinib (XL184) S-malate Cabozantinib L-(-)-Apple Acid (2S)-2-hydroxybutanedioic acid N1-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N1'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide 1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide,(2S)-2-hydroxybutanedioic acid N-{4-[(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy]phenyl}-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide mono[(2S)-2-hydroxybutanedioate] |
| CAS | 1140909-48-3 |
| EINECS | 691-711-0 |
| 化学式 | C32H30FN3O10 |
| 分子量 | 635.6 |
| InChI | InChI=1S/C28H24FN3O5.C4H6O5/c1-35-24-15-21-22(16-25(24)36-2)30-14-11-23(21)37-20-9-7-19(8-10-20)32-27(34)28(12-13-28)26(33)31-18-5-3-17(29)4-6-18;5-2(4(8)9)1-3(6)7/h3-11,14-16H,12-13H2,1-2H3,(H,31,33)(H,32,34);2,5H,1H2,(H,6,7)(H,8,9)/t;2-/m.0/s1 |
| 熔点 | 166-169°C |
| 溶解度 | DMSO (微溶)，甲醇 (微溶，加热)，吡啶 (微溶) |
| 存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| MDL号 | MFCD20923480 |
| 体外研究 | Cabozantinib对RON和PDGFRβ具有弱的抑制活性，IC50分别为124 nM和234 nM，并且对FGFR1具有微弱的活性，IC50为5.294 μM。 Cabozantinib在低浓度(0.1-0.5 μM)下足以显著抑制MPNST细胞中组成型和诱导型Met磷酸化的产生和其所得的下游信号，并且抑制HGF-诱导的MPNST细胞迁移和侵袭。在细胞因子刺激的人脐静脉内皮细胞中(HUVECs)，Cabozantinib也会显著抑制Met和VEGFR2 磷酸化作用。虽然Cabozantinib在0.1 μM下对MPNST细胞生长没有显著的作用，但是在5-10 μM下显著抑制MPNST细胞生长。 |
| 体内研究 | 患有自发性胰岛肿瘤的RIP-Tag2小鼠体内，Cabozantinib以30 mg/kg的剂量治疗破坏83%的肿瘤血管，减少周皮细胞和空的基底膜套，引起广泛的瘤内缺氧和大量癌细胞凋亡，并且在药物戒断后肿瘤血管重新生长，与XL999相比，更显著地阻断VEGFR，而不阻断c-Met，导致血管分布仅减少43%，表明VEGFR的并发抑制和其它功能相关的受体酪氨酸激酶(RTK)放大了血管生成的抑制作用。Cabozantinib也会减少原发性肿瘤的侵袭，并减少转移。 在SCID 小鼠中，Cabozantinib在30 mg/kg/day下显著废除人MPNST异种移植物的生长和转移。 Cabozantinib给药剂量依赖性抑制肿瘤在乳腺癌，肺癌，以及神经胶质瘤肿瘤模型中的生长，这与减少的肿瘤和内皮细胞增殖以及增加的细胞凋亡相关。在负荷MDA-MB-231肿瘤的小鼠和C6肿瘤的大鼠体内，Cabozantinib分别以100 mg/kg和10 mg/kg单剂量口服给药足以诱导持续的肿瘤生长抑制。 |
卡博替尼苹果酸盐 - 介绍
Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met， Ret， Kit， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。
最后更新：2022-10-16 17:12:20
卡博替尼苹果酸盐 - 简介
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-环丙烷二甲酰胺 (S)-苹果酸盐，也被称为N-(4-(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxyphenyl)-N'-(4-fluorophenyl)-1,1-cyclopropanedicarboxamide的(S)-苹果酸盐。
性质：
- 外观：白色至微黄色晶体或结晶性粉末
- 溶解性：稍溶于乙醇和二氯甲烷
用途：
制法：
(S)-苹果酸盐的制备方法通常涉及多步合成，包括以柠檬酸为原料合成(S)-苹果酸，然后与对硝基苯胺反应得到(S)-邻硝基苯甲酸，并通过还原、酮化和烷基化等步骤合成目标产物。
安全信息：
- 接触时要避免皮肤和眼睛的直接接触，必要时佩戴防护手套和护目镜。
- 在操作过程中要确保良好的通风，避免吸入粉尘。
- 必须妥善储存和处理废弃物，遵守相关的法规和标准。
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最后更新：2024-04-09 19:05:09
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