卡纽替尼_化工百科

中文名	卡纽替尼
英文名	Canertinib
别名	卡那替尼卡耐替尼卡拉替尼卡纽替尼卡奈替尼卡那替尼单体卡奈替尼(双盐) 卡奈替尼卡那替尼 N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(3-吗啉代丙氧基)喹唑啉-6-基)丙烯酰胺 N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-(3-吗啉-4-基丙氧基)喹唑啉-6-基]丙-2-烯酰胺
英文别名	CS-152 CI1033 CI-1033 CI 1033 PD-183805 Canetinib PD183805 PD-183805 PD 183805 Canertinib Canertinib base CI-1033(Canertinib) CI-1033 (Canertinib, PD-183805) N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[2-(morpholin-4-yl)ethoxy]quinazolin-6-yl}prop-2-enamide N-{4-[(3-chloro-4-fluorophenyl)amino]-7-[3-(morpholin-4-yl)propoxy]quinazolin-6-yl}prop-2-enamide
CAS	267243-28-7
EINECS	1308068-626-2
化学式	C24H25ClFN5O3
分子量	485.94
InChI	InChI=1/C23H23ClFN5O3/c1-2-22(31)29-20-12-16-19(13-21(20)33-10-7-30-5-8-32-9-6-30)26-14-27-23(16)28-15-3-4-18(25)17(24)11-15/h2-4,11-14H,1,5-10H2,(H,29,31)(H,26,27,28)
密度	1.355±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	188-190°
沸点	691.0±55.0 °C(Predicted)
闪点	364.2°C
蒸汽压	2.86E-18mmHg at 25°C
溶解度	溶于DMSO (2 mg/ml) 、甲醇、乙醇 (9 mg/ml) 和水 (<1 mg/ml)。
折射率	1.659
酸度系数	12.09±0.43(Predicted)
存储条件	Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
外观	黄色粉末。
体外研究	CI-1033作用于MDA-MB 453细胞，有效抑制 erbB2自磷酸化作用，这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性，且抑制vinblastine的分泌运输, 说明CI-1033是P-gp类抑制剂。 CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞，明显抑制组成型激活的 Akt和MAPK,且增强p27表达。CI-1033和gemcitabine联用作用于MDA-MB-453细胞，抑制Akt,阻断MAPK磷酸化的激活, 且促进p38磷酸化。 CI-1033高特异性作用于erbB受体家族，但是50 μM时对PGFR, FGFR或IR也没作用效果。CI-1033有效抑制表达EGFR的A431细胞，IC50为7.4 nM。CI-1033阻断heregulin刺激的erbB2, erbB3,和erbB4的酪氨酸磷酸化，IC50分别为5, 14,和10 nM。CI-1033也抑制对heregulin 有反应的pp62c-fos表达。CI-1033在HER2激酶的ATP结合位点共价修饰Cys773，且增强成熟和未成熟的ErbB-2分子的断裂。 CI-1033明显降低EGFR在酪氨酸845和1068位点处的磷酸化。这两个位点分别对Src和Ras/MAPK信号有反应。CI-1033浓度为3 µM或更高时，在酪氨酸877和1248位点处使Her-2去磷酸化。CI-1033可抑制EGFR内化，且使原代内化细胞的凋亡率升高。 CI-1033浓度为0.1 nM时明显抑制TT, TE2, TE6 和TE10细胞增殖。
体内研究	5 mg/kg CI-10335作用于携带A431移植瘤的裸鼠具有显著活性。 CI-1033 (每天处理20到80 mg/kg/) 作用于H125 移植瘤模型，使肿瘤衰退。对携带TT,TE6和TE10移植瘤的裸鼠，口服处理CI-1033，明显抑制生长, 但没有动物死亡，且体重下降<10% 。

卡纽替尼 - 介绍

Canertinib (CI-1033;PD-183805) 是有效地，不可逆的 EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为7.4和9 nM。

最后更新：2022-10-16 17:24:09

卡纽替尼 - 简介

卡纽替尼是一种一环杂环化合物。

卡纽替尼的制备方法比较复杂，一般采用合成化学的方法来合成。在制备和使用过程中，应采取适当的防护措施，如戴手套、护目镜等，以避免暴露于卡纽替尼。

最后更新：2024-04-09 19:05:11

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