卡铂
卡铂(1,1-Cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum (II))
CAS: 41575-94-4
化学式: C6H12N2O4Pt
性质
白色粉末或结晶性粉末，无臭。微溶于水，不溶于乙醇、丙酮、氯仿或乙醚。遇光易分解。温度高于120℃时外观逐渐变色，分解温度247～258℃。固态卡铂对光较稳定，其水溶液中不稳定，易发生降解，降解产物有二水二氨合铂，紫外光照射加速其降解。卡铂与铝可产生黑色沉淀，不宜直接接触。
制法
氯铂酸钾和盐酸肼及碘化钾反应，得到顺碘氨铂，可用二甲基甲酰胺和乙醇的混合液重结晶来提纯。顺碘氨铂加入水中，缓缓滴加硫酸银，反应完毕。滤去不溶物，在滤液中缓缓加入1，1一环丁烷二羧酸钡，室温反应、静置、过滤、蒸干滤液。所得固体分别用水及乙醇洗涤。干燥后得卡铂。
用途
美国Johnson-Matthy公司开发，1986年上市。第二代铂络合物抗肿瘤药。抗瘤谱及抗瘤活性和顺铂相似，但水溶性比顺铂好，对肾脏的毒性也较低。由于其抗肿瘤活性较强，消化道反应及肾毒性较低，因而得到广泛应用。它能与DNA结合，形成交叉键，破坏了DNA的功能，使其不能再复制合成，是一种细胞周期非特异性药物。主要适用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。静脉滴注时应避免日光直接照射，最好用黑纸遮光，否则易分解失效。与其他抗癌药联合应用疗效更好。
安全性
小鼠LDso (mg/kg): 150腹膜内注射，140静脉注射。大鼠LD50(mg/kg): 85静脉注射。
| 中文名 | 卡铂 |
| 英文名 | 1,1-Cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum (II) |
| 别名 | 碳铂 卡铂 卡波铂 顺-二氨-1 卡铂(标准品) 1-环丁烷基二羟酸铂 卡铂(抗肿瘤医药中间体) 顺式-1,1-环丁烷二羧酸二氨铂 顺-二氨-1,1-环丁烷基二羟酸铂 顺-二氨-1,1-环丁烷基二羧酸铂 碳铂,卡波铂,铂尔定,顺二氨环丁铂,顺二氨环丁羧酸铂 |
| 英文别名 | CBDCA ammonia PARAPLATIN Paraplatin Carboplatin CARBOPLATIN CARBOPLATINUM 1,1-Cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum 1,1-cyclobutanedicarboxylatediammineplatinum(ii) diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)-platinum(I CIS-DIAMINE(1,1-CYCLOBUTANEDICARBOXYLATO)PLATINUM 1,1-Cyclobutanedicarboxylatodiammineplatinum (II) 1,1-Cyclobutanedicarboxylate diamine platinum(II) DIAMMINE(1,1-CYCLOBUTANEDICARBOXYLATO)PLATINUM(II) 1-cyclobutanedicarboxylato)diammine-(cis-platinum(ii cis-(1,1-Cyclobutanedicarboxylato)diamineplatinum(II) cis-Diamine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II) 1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-o,o')-diammine((sp-4-2)-platinu Platinum, diamine(1,1-cyclobutanedicarboxylato(2-)-O,O')-,(SP-4-2)- diamino[cyclobutane-1,1-dicarboxylato(2-)-kappa~2~O~1~,O~1~]platinum |
| CAS | 41575-94-4 |
| EINECS | 255-446-0 |
| 化学式 | C6H12N2O4Pt |
| 分子量 | 371.25 |
| InChI | InChI=1/C6H8O4.2H2N.Pt/c7-4(8)6(5(9)10)2-1-3-6;;;/h1-3H2,(H,7,8)(H,9,10);2*1H2;/q;2*-1;+4/p-2/rC6H10N2O4Pt/c7-13(8)11-4(9)6(2-1-3-6)5(10)12-13/h1-3,7-8H2 |
| 熔点 | 228-230°C |
| 水溶性 | Soluble in water. |
| 溶解度 | 微溶于水，极微溶于丙酮和乙醇 (96%)。 |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 稳定。与强氧化剂不相容。 |
| 敏感性 | Sensitive to light |
| 外观 | 水晶 |
| 颜色 | white |
| Merck | 14,1822 |
| 物化性质 | 白色絮状疏松粉末，海绵样块状物，无臭。易溶于水。遇光易分解。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：150腹腔注射，140静脉注射。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：85静脉注射。 |
| MDL号 | MFCD00070464 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | R46 - 可能引起遗传性基因损害。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 R42/43 - 吸入及皮肤接触可能致敏。 R20/21 - 吸入及皮肤接触有害。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S22 - 切勿吸入粉尘。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 危险品运输编号 | 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | TP2300000 |
| 海关编号 | 28439000 |
| 上游原料 | 硫酸银 氢氧化钡 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=7.46] Ying Zhang et al."A polydopamine-polyethyleneimine/quantum dot sensor for instantaneous readout of cell surface charge to reflect cell states."Sensor Actuat B-Chem. 2020 Dec;324:128696 |
卡铂 - 性质
可信数据
白色粉末或结晶性粉末，无臭。微溶于水，不溶于乙醇、丙酮、氯仿或乙醚。遇光易分解。温度高于120℃时外观逐渐变色，分解温度247～258℃。固态卡铂对光较稳定，其水溶液中不稳定，易发生降解，降解产物有二水二氨合铂，紫外光照射加速其降解。卡铂与铝可产生黑色沉淀，不宜直接接触。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
卡铂 - 制法
可信数据
氯铂酸钾和盐酸肼及碘化钾反应，得到顺碘氨铂，可用二甲基甲酰胺和乙醇的混合液重结晶来提纯。顺碘氨铂加入水中，缓缓滴加硫酸银，反应完毕。滤去不溶物，在滤液中缓缓加入1，1一环丁烷二羧酸钡，室温反应、静置、过滤、蒸干滤液。所得固体分别用水及乙醇洗涤。干燥后得卡铂。
最后更新：2022-01-01 09:09:13
卡铂 - 标准
可信数据
本品为顺式-1，1-环丁烷二竣酸二氨铂。按干燥品计算，含 C6H12N204Pt 应为 98.0%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
卡铂 - 性状
可信数据
- 本品为白色粉末或结晶性粉末;无臭。
- 本品在水中略溶，在乙醇、丙酮、三氣甲烷或乙醚中不溶。
最后更新：2022-01-01 11:37:20
卡铂 - 用途
可信数据
美国Johnson-Matthy公司开发，1986年上市。第二代铂络合物抗肿瘤药。抗瘤谱及抗瘤活性和顺铂相似，但水溶性比顺铂好，对肾脏的毒性也较低。由于其抗肿瘤活性较强，消化道反应及肾毒性较低，因而得到广泛应用。它能与DNA结合，形成交叉键，破坏了DNA的功能，使其不能再复制合成，是一种细胞周期非特异性药物。主要适用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。静脉滴注时应避免日光直接照射，最好用黑纸遮光，否则易分解失效。与其他抗癌药联合应用疗效更好。
最后更新：2022-01-01 09:09:14
卡铂 - 鉴别
可信数据
- 取本品约5mg，加硫脲少许，加水适量，加热，溶液显黄色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集593图)一致。
最后更新：2022-01-01 11:37:20
卡铂 - 安全性
可信数据
小鼠LDso (mg/kg): 150腹膜内注射，140静脉注射。大鼠LD50(mg/kg): 85静脉注射。
最后更新：2022-01-01 09:09:14
卡铂 - 检查
可信数据
含铂量
取本品约0.5g，精密称定，照炽灼残渣检查法(通则0841,但不加硫酸),在400°C炽灼至恒重，所得残渣重量即为供试量中含有铂的重量。按干燥品计算，本品含钼量应为52.0%〜53.0 % 。
酸減度
取本品80mg，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631),pH 值应为 5.5〜7.5。
溶液的澄清度
取本品80mg,加水10ml溶解后，溶液应澄淸。
1,1-环丁烷二羧酸
取本品，加流动相溶解并稀释制成每lml中含lmg 的溶液，作为供试品溶液（临用新制）；取1，1-环丁烷二羧酸2mg，置200ml量瓶中，精密加供试品溶液lml,用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以硫酸四丁基氢铵缓冲液（取硫酸四丁基氢铵8.5g，加水80ml使溶解，加磷酸3.4ml，用lOmol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.55)-水-乙腈（20:880:100)为流动相；检测波长为220nm，理论板数按卡铂峰计算不低于5000，1，1-环丁烷二羧酸峰与卡铂峰之间的分离度应大于2.5。精密量取供试品溶液与对照溶液各100u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。供试品溶液色谱图中如有1,1-环丁烷二羧酸峰，其峰面积乘以7.96后不得大于照溶液卡铂峰面积( 0.5 % ) 。
有关物质
取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用水定量稀释制成每lml中含10ug的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各10u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0 % ) 。
酸溶性钡盐
取本品80mg，加水10ml溶解后，加稀盐酸2ml，煮沸5分钟，补充蒸发的水分后，放冷，用盐酸溶液（1—40 )洗过的滤纸滤过，滤渣及漏斗用少量水（约2ml)洗涤，合并洗液与滤液，加稀硫酸0.5ml，放置30分钟，不得发生浑浊。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5 % (通则 0831)。
最后更新：2022-01-01 11:37:21
卡铂 - 含量测定
可信数据
照高效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水为流动相；检测波长为229nm。理论板数按卡铂峰计算不低于3000。
测定法
取本品适量,精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10ul注入液相色谱仪，记录色谱图；另取卡铂对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:37:22
卡铂 - 类别
可信数据
抗肿瘤药。
最后更新：2022-01-01 11:37:22
卡铂 - 贮藏
可信数据
遮光，严封，在凉暗处保存。
最后更新：2022-01-01 11:37:22
卡铂 - 卡铂注射液
可信数据
本品为卡铂的无菌水溶液，含卡铂（C6H12N204Pt)应为标示量的90.0%〜105.0 % 。
性状
本品为无色至微黄色的澄明液体。
鉴别
- 取本品适量(约相当于卡钴5mg)，加硫脲少许,加热，溶液显黄色。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- pH值 应为4.5〜7.0 (通则O631)。
- 颜色 取本品，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
- 1 ,1 -环丁烷二羧酸精密量 取本品适量，用流动相稀释制成每1ml中含卡铂lmg 的溶液，作为供试品溶液（临用新制取1，1-环丁烷二羧酸lmg，置100ml量瓶中，精密加人供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以硫酸四丁基氢铵缓冲液（取硫酸四丁基氢铵8.5g，加水80ml使溶解，加磷酸3.4ml，用10mol/L氢氧化钠溶液调节pH 值至7.55 )-水-乙腈（20:880:100)为流动相，检测波长为220nm，理论板数按卡铀峰计算不低于5000，1,1-环丁烷二竣酸峰与卡铂峰之间的分离度应大于2.5。精密量取供试品溶液和对照溶液各lOOul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有1，1-环丁烷二羧酸峰,其峰面积乘以7.96后不得大于对照溶液卡铂峰面积(1.0% ) 。
- 有关物质 避光操作。取本品，用水稀释制成每lml中约含卡铂lmg 的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(2.0 % ) 。
- 细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143)，每lmg卡铂中含内毒素的量应小于0.50 EU。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
- 避光操作。照高效液相色谱法（通则0512)测定。
- 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水为流动相;检测波长为229nm。理论板数按卡铂峰计算不低于3000。
- 测定法 精密量取本品适量，用水定量稀释制成每lml中约含卡铂0.2mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10u1，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取卡铕对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
类别
同卡柏。
规格
- lOml:50mg
- 10ml:lOOmg
最后更新：2022-01-01 11:37:23
供应商列表
现货供应
产品名: 顺-二氨-1,1-环丁烷基二羧酸铂 去供应商网站查看 询盘CAS: 41575-94-4
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包装: 250mg
规格: 99%
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产品描述: 中文名：顺-二氨-1,1-环丁烷基二羧酸铂 英文名:Carboplatin CAS:41575-94-4 规格:99% 产地:中国上海
现货供应
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产地: 上海
规格: C799070
价格: 25mg-1020,5g-2818,1g-620,100mg-135,1ml-1399,100mg-2550,250mg-199
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