去甲厄洛替尼
OSI-420(OSI-420)
CAS: 183320-51-6
化学式: C21H22ClN3O4
| 中文名 | OSI-420 |
| 英文名 | OSI-420 |
| 别名 | 去甲厄洛替尼 去甲基埃罗替尼 厄洛替尼杂质N(盐酸盐) OSI-420去甲厄洛替尼 厄洛替尼6-O-脱甲基杂质(盐酸盐) 盐酸厄洛替尼O-去甲代谢物异构体(M14) 厄洛替尼O-去甲基代谢物异构体(M14)HCL 2-[[4-[(3-乙炔基苯基)氨基]-7-(2-甲氧基乙氧基)-6-喹唑啉基]氧]乙醇盐酸盐 |
| 英文别名 | OSI-420 CP-473420 DesMethyl Erlotinib OSI-420 hydrochloride 6-O-Desmethyl Erlotinib 2 OSI-420 (DesMethyl Erlotinib) OSI-420 (DesMethyl Erlotinib,CP-473420) Erlotinib O-DesMethyl Metabolite IsoMer (M14) HCl Ethanol, 2-[[4-[(3-ethynylphenyl)aMino]-7-(2-Methoxyethoxy)-6-quinazolinyl]oxy]-, hydrochloride |
| CAS | 183320-51-6 |
| EINECS | 200-258-5 |
| 化学式 | C21H22ClN3O4 |
| 分子量 | 415.87 |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | OSI-420是Erlotinib在人血浆中的主要代谢物。短时间静脉输注后，Erlotinib从血浆中以双指数形式消失，平均终末半衰期为5.2小时，平均清除率为128 ml/min/m2。OSI-420在血浆中的药时曲线下面积是erlotinib的30%(范围为12-59%)，并且OSI-420清除率比erlotinib高5倍多。Erlotinib和OSI-420是等效的，erlotinib + OSI-420在CSF中的结合浓度能够超过完整肿瘤细胞中对EGFR酪氨酸激酶抑制作用的IC50 (7.9 ng/ml 或20 nM)。在完整细胞中，包括HNS人头颈瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞，Erlotinib有效抑制EGFR活化。Erlotinib (1 μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。 Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系，包括A549，H322，H3255，H358，H661，H1650，H1975，H1299，H596的生长，IC50范围为29 nM到>20 μM. Erlotinib(2 μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰腺癌细胞的生长。 Erlotinib HCl与gemcitabine结合在KRAS突变型胰腺癌细胞中具有叠加作用。10 μM Erlotinib抑制Y845 (Src依赖性磷酸化) 和 Y1068 (自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化作用。 OSI-420与Erlotinib结合能够下调rapamycin刺激的Akt活性，并对细胞生长抑制产生协调作用。 |
| 体内研究 | 在100 mg/kg剂量下，Erlotinib完全防止EGF诱导的无胸腺小鼠体内以异种移植物生长的人HN5肿瘤中EGFR自磷酸化，以及治疗小鼠肝脏中EGFR自磷酸化。 Erlotinib减少异种移植的人AML细胞的生长。 |
去甲厄洛替尼 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.405 ml | 12.023 ml | 24.046 ml |
| 5 mM | 0.481 ml | 2.405 ml | 4.809 ml |
| 10 mM | 0.24 ml | 1.202 ml | 2.405 ml |
| 5 mM | 0.048 ml | 0.24 ml | 0.481 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
去甲厄洛替尼 - 简介
OSI-420，也被称为Osi圆锯420（Osiat420），是一种化学物质，属于阻断3个环氧丙烷醇（EPOX-A）自氧化代谢的酵素。
在实验室中，OSI-420的制备可通过化学合成方法获得。具体而言，它可以通过将适当的前驱体与特定的反应试剂反应而得到。这是一个复杂的过程，通常需要专业知识和设备。
安全信息：OSI-420是一种在实验室中使用的试剂，并没有广泛的毒性研究数据。作为一种高级试剂，使用时应采取适当的安全预防措施。这包括佩戴防护手套、安全护目镜和实验室外套，以避免接触皮肤、眼睛或服用该化合物。应在通风良好的环境中操作，以避免吸入该物质的蒸气或溶液。
在实验室中，OSI-420的制备可通过化学合成方法获得。具体而言，它可以通过将适当的前驱体与特定的反应试剂反应而得到。这是一个复杂的过程，通常需要专业知识和设备。
安全信息：OSI-420是一种在实验室中使用的试剂，并没有广泛的毒性研究数据。作为一种高级试剂，使用时应采取适当的安全预防措施。这包括佩戴防护手套、安全护目镜和实验室外套，以避免接触皮肤、眼睛或服用该化合物。应在通风良好的环境中操作，以避免吸入该物质的蒸气或溶液。
最后更新：2024-04-09 21:04:16
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