反应停
沙利度胺(thalidomide)
CAS: 50-35-1;731-40-8
化学式: C13H10N2O4
标准
本品为（±)-N-(2，6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺。按干燥品计算，含C13H10N204应为98.0%〜102.0% 。
性状
- 本品为白色至类白色粉末;无臭。
- 本品在N，N-二甲基甲酰胺或吡啶中溶解，在水、甲醉或乙醇中极微溶解，在乙醚、三氯甲烷中不溶。
鉴别
- 取本品约0.lg，置试管中，加氢氧化钠试液10ml，加热至沸，即产生氨的臭气，放冷，加茚三酮lOmg，茚三兩周围显蓝色。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
检查
有关物质
取本品约0.lg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈-水-磷酸（50:50:0.1)适量，超声使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加磷酸溶液（1—100)10ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取沙利度胺对照品适量，加乙腈溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液，作为溶液（1);另取邻苯二甲酸对照品适量，精密称定，用乙腈-水（80:5)溶解并定量稀释制成每lml中含lmg的溶液，精密量取适量，用乙腈定量稀释制成每lml中含0.lmg的溶液，作为溶液（2);精密量取溶液(1)、（2)各2ml，置同一100ml量瓶中，用乙腈-水-磷酸（50:50:0.1)稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加磷酸溶液（1—100) 10ml,用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（3.9mmX 150mm,4um 或效能相当的色谱柱）；以乙腈-水-磷酸（5:95:0.1)为流动相A ，乙腈-水-磷酸（15:85:0.1)为流动相B;流速为每分钟2ml;按下表进行梯度洗脱；检测波长为218nm。量取对照品溶液200u1，注人液相色谱仪，调节流速，使沙利度胺峰的保留时间约为14分钟；邻苯二甲酸峰与沙利度胺峰的相对保留时间约为0.3。精密量取供试品溶液与对照品溶液各200u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中，如有杂质峰，按外标法以邻苯二甲酸峰面积计算，单个杂质不得过0.1%，杂质总量不得过0.3% 。
残留溶剂
取本品0.lg，精密称定，置10ml量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液;另取N，N-二甲基甲酰胺适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每lml中含8.8ug的溶液，摇匀，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第三法)试验，以聚乙二醇（PEG-20M)为固定液；起始温度为50°C，维持3分钟，以每分钟20°C的速率升温至200°C，维持7分钟；进样口温度为250°C;检测器温度为280°C。精密量取供试品溶液和对照品溶液各1u1，分别注人气相色谱仪。按外标法以峰面积计算，N，N-二甲基甲酰胺的残留量应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥4小时，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.3% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821)，含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 沙利度胺 |
| 英文名 | thalidomide |
| 别名 | 反应停 沙利多邁 沙利度胺 酞咪哌啶酮 酞胺哌啶酮 R-沙利度胺 沙利度胺-D4 沙利度胺对照品 沙利度胺(反应停) Α-酞醯亞胺戊二醯亞胺 N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺 |
| 英文别名 | thalidomide THALIDOMIDE N-PHTHALOLYLGLUTAMIMIDE α-Phthalimidoglutarimide 3-PHTHALIMIDOGLUTARIMIDE 2-phthalimidoglutarimide N-(2,6-DIOXO-3-PIPERIDINYL)PHTHALIMIDE 2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1h-isoindole-1,3(2h)-dione |
| CAS | 50-35-1 731-40-8 |
| EINECS | 200-031-1 |
| 化学式 | C13H10N2O4 |
| 分子量 | 258.23 |
| InChI | InChI=1/C13H10N2O4/c16-10-6-5-9(11(17)14-10)15-12(18)7-3-1-2-4-8(7)13(15)19/h1-4,9H,5-6H2,(H,14,16,17) |
| InChIKey | UEJJHQNACJXSKW-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.2944 (rough estimate) |
| 熔点 | 269-271°C |
| 沸点 | 401.48°C (rough estimate) |
| 闪点 | 262.1°C |
| 水溶性 | <0.1 g/100 mL at 22 ºC |
| 蒸汽压 | 1.65E-10mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 45% (w/v) aq 2-羟丙基-β-环糊精: 0.6mg/ml |
| 折射率 | 1.5300 (estimate) |
| 酸度系数 | 10.70±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
| 稳定性 | 稳定。可燃。与强氧化剂不相容。 |
| 外观 | 白色固体 |
| 颜色 | white |
| 最大波长(λmax) | ['300nm(lit.)'] |
| Merck | 14,9255 |
| 物化性质 | 无臭，无味，具有脂溶性，为白色结晶粉末，分子式C13H10N2O4。 |
| 体外研究 | Thalidomide必须通过肝脏代谢以形成环氧化物，可能是活性致畸代谢物。 Thalidomide选择性地抑制脂多糖和其他激动剂刺激人体单核细胞生产肿瘤坏死因子α（TNF-α）。 Thalidomide通过增强mRNA降解发挥其对肿瘤坏死因子α的抑制作用。 Thalidomide通过诱导细胞凋亡和G1期生长停滞直接作用在MM细胞系以及抗melphalan, doxorubicin和dexamethasone 的病人的MM细胞。Thalidomide增强塞米松的抗MM活性，而白介素6会抑制其活性。 Thalidomide是原代人T细胞在体外的有力协同刺激分子，通过T细胞受体复合物以协同增加白细胞介素-2介导的T细胞增殖和干扰素γ生成。Thalidomide也增加在不存在的CD4 + T细胞的同种异体树突状细胞诱导初级CD8 +细胞毒性T细胞应答。 |
| 体内研究 | Thalidomide（200 毫克/千克）导致在兔子体内血管化角膜区的抑制，抑制率在三个实验中从30％到51％，抑制率中位数为36％。 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | R46 - 可能引起遗传性基因损害。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R21 - 与皮肤接触有害。 R25 - 吞食有毒。 R62 - 有损害生育能力的危险。 R22 - 吞食有害。 |
| 安全术语 | S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S22 - 切勿吸入粉尘。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | TI4375000 |
| 海关编号 | 29337900 |
| Hazard Class | 6.1(b) |
| Packing Group | III |
| 下游产品 | (+)-沙利度胺 |
反应停 - 标准
可信数据
本品为（±)-N-(2，6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺。按干燥品计算，含C13H10N204应为98.0%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
反应停 - 性状
可信数据
- 本品为白色至类白色粉末;无臭。
- 本品在N，N-二甲基甲酰胺或吡啶中溶解，在水、甲醉或乙醇中极微溶解，在乙醚、三氯甲烷中不溶。
最后更新：2022-01-01 11:59:11
反应停 - 鉴别
可信数据
- 取本品约0.lg，置试管中，加氢氧化钠试液10ml，加热至沸，即产生氨的臭气，放冷，加茚三酮lOmg，茚三兩周围显蓝色。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。
最后更新：2022-01-01 11:59:12
反应停 - 检查
可信数据
有关物质
取本品约0.lg，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈-水-磷酸（50:50:0.1)适量，超声使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加磷酸溶液（1—100)10ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取沙利度胺对照品适量，加乙腈溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液，作为溶液（1);另取邻苯二甲酸对照品适量，精密称定，用乙腈-水（80:5)溶解并定量稀释制成每lml中含lmg的溶液，精密量取适量，用乙腈定量稀释制成每lml中含0.lmg的溶液，作为溶液（2);精密量取溶液(1)、（2)各2ml，置同一100ml量瓶中，用乙腈-水-磷酸（50:50:0.1)稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加磷酸溶液（1—100) 10ml,用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（3.9mmX 150mm,4um 或效能相当的色谱柱）；以乙腈-水-磷酸（5:95:0.1)为流动相A ，乙腈-水-磷酸（15:85:0.1)为流动相B;流速为每分钟2ml;按下表进行梯度洗脱；检测波长为218nm。量取对照品溶液200u1，注人液相色谱仪，调节流速，使沙利度胺峰的保留时间约为14分钟；邻苯二甲酸峰与沙利度胺峰的相对保留时间约为0.3。精密量取供试品溶液与对照品溶液各200u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中，如有杂质峰，按外标法以邻苯二甲酸峰面积计算，单个杂质不得过0.1%，杂质总量不得过0.3% 。
残留溶剂
取本品0.lg，精密称定，置10ml量瓶中，加二甲基亚砜溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液;另取N，N-二甲基甲酰胺适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每lml中含8.8ug的溶液，摇匀，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法(通则0861第三法)试验，以聚乙二醇（PEG-20M)为固定液；起始温度为50°C，维持3分钟，以每分钟20°C的速率升温至200°C，维持7分钟；进样口温度为250°C;检测器温度为280°C。精密量取供试品溶液和对照品溶液各1u1，分别注人气相色谱仪。按外标法以峰面积计算，N，N-二甲基甲酰胺的残留量应符合规定。
干燥失重
取本品，在105°C干燥4小时，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检查（通则0841)，遗留残渣不得过0.3% 。
重金属
取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（通则0821)，含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:59:13
反应停 - 含量测定
可信数据
照髙效液相色谱法（通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水-磷酸（15:85:0.1)为流动相；检测波长为237nm。理论板数按沙利度胺峰计算不低于7000。
测定法
取本品约0.lg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙腈80ml，超声使溶解，放冷，用乙腈稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加磷酸溶液（1—100) 10ml，用水稀释至刻度，摇匀。精密量取20u1，注人液相色谱仪，记录色谱图；另取沙利度胺对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:59:13
反应停 - 类别
可信数据
免疫调节药。
最后更新：2022-01-01 11:59:14
反应停 - 贮藏
可信数据
密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:59:14
反应停 - 沙利度胺片
可信数据
本品含沙利度胺（C13H10N204 )应为标示量的93.0% 〜107.0% 。
性状
本品为白色或类白色片。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于沙利度胺0.lg )，照沙利度胺项下的鉴别（1)试验，显相同的反应。
- 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
检查
- 有关物质 取本品细粉适量（约相当于沙利度胺0.lg)，精密称定，置50ml量瓶中，加乙腈-水-磷酸(50:50: 0.1)适量，超声使沙利度胺溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，加磷酸溶液（1—100) 10ml，用水稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液。照沙利度胺有关物质项下的方法测定。在供试品溶液的色谱图中，如有杂质峰，按外标法以邻苯二甲酸峰面积计算，单个杂质不得过标示量的0.1% ，杂质总量不得过标示量的0.3 % 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以聚氧乙烯十二烷基醚溶液[取5% 聚氧乙烯十二烷基醚溶液2.5ml，加盐酸溶液（2—100)稀释至1000ml]为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经60分钟时，取溶液滤过，续滤液作为供试品溶液。另取沙利度胺对照品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每lml中含0.25mg(25mg规格）或0.5mg(50mg规格）的溶液，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加磷酸溶液（1—100)10ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液。照含量测定项下的方法测定，按外标法以峰面积计算每片的溶出量。限度为标示量的70%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于沙利度胺O.lg )，置100ml量瓶中，加乙腈80ml,超声使沙利度胺溶解，放冷，用乙腈稀释至刻度，摇勻，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，加磷酸溶液（1—100)10ml，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照沙利度胺含量测定项下的方法测定，即得。
类别
同沙利度胺。
规格
（l)25mg (2)50mg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:59:15
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产品名: 2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮 去供应商网站查看 询盘CAS: 50-35-1
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包装: 瓶
规格: YS114617-5g,YS114617-1g,YS114617-25g,YS114617-10g,YS114617-100g
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规格: T838261
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