中文名 | 盐酸右雷佐生 |
英文名 | Dexrazoxane hydrochloride |
别名 | 盐酸右雷佐生 右丙亚胺盐酸盐 右雷佐生盐酸盐 右雷佐生(右丙亚胺)盐酸盐 (S)-4,4'-(丙-1,2-二基)双(哌嗪-2,6-二酮)盐酸盐 |
英文别名 | Totect Zinecard Cardioxan Cardioxane Dexrazoxane HCl UNII-5346058Q7S Dexrazoxane HCL ICRF-187 hydrochloride ICRF 187 hydrochloride ICRF-187 (ADR-529) HCl Dexrazoxane hydrochloride Dexrazoxane HCl (ICRF-187, ADR-529) Dexrazoxane hydrochloride (ICRF-187, ADR-529) 4,4'-(2S)-propane-1,2-diyldipiperazine-2,6-dione hydrochloride (S)-4,4'-(1-Methyl-1,2-ethanediyl)bis-2,6-piperazinedione hydrochloride (S)-4,4'-(1-Methyl-1,2-Ethanediyl)Bis-2,6-Piperazinedione Hydrochloride 2,6-Piperazinedione, 4,4'-(1-methyl-1,2-ethanediyl)bis-, hydrochloride, (S)- |
CAS | 149003-01-0 |
化学式 | C11H16N4O4.ClH |
分子量 | 304.732 |
InChI | InChI=1/C11H16N4O4.ClH/c1-7(15-5-10(18)13-11(19)6-15)2-14-3-8(16)12-9(17)4-14;/h7H,2-6H2,1H3,(H,12,16,17)(H,13,18,19);1H/t7-;/m0./s1 |
沸点 | 531.5°C at 760 mmHg |
闪点 | 275.3°C |
蒸汽压 | 2.22E-11mmHg at 25°C |
溶解度 | 10毫米DMSO |
存储条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
体外研究 | 在大鼠心肌细胞中,Dexrazoxane (10 mM),临床上限制蒽环类药物的心脏毒性,防止daunorubicin诱导的细胞凋亡,但不影响高浓度anthracycline诱导的坏死。 在大鼠心肌细胞中,Dexrazoxane通过结合自由的铁或松散结合的铁络合doxorubicin而发挥其心脏保护作用,从而防止或减少损害的细胞成分的位点特定的氧自由基产生。 在H9C2心肌细胞中,Dexrazoxane特异抑制doxorubicin诱导的DNA损伤γ-H2AX信号,但不影响camptothecin或过氧化氢。Dexrazoxane也诱导Top2beta的快速降解,这和doxorubicin诱导的DNA损伤的减少是相辅相成的。Dexrazoxane通过干扰Top2beta拮抗doxorubicin诱导的DNA损伤,表明Top2beta在doxorubicin心脏毒性中的作用。 在H9C2心肌细胞中,Dexrazoxane在细胞内水解成其活性形式并结合铁,以防止形成超氧自由基,从而防止线粒体的破坏。 |
体内研究 | 在B6D2F1小鼠中,Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用减少组织病变(伤口大小和时间曲线)分别达96%,70%,87%。Dexrazoxane和doxorubicin, daunorubicin或idarubicin联用导致伤口数量以及伤口的持续时间显著减少。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.282 ml | 16.408 ml | 32.816 ml |
5 mM | 0.656 ml | 3.282 ml | 6.563 ml |
10 mM | 0.328 ml | 1.641 ml | 3.282 ml |
5 mM | 0.066 ml | 0.328 ml | 0.656 ml |
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