中文名 | 吡唑蒽酮 |
英文名 | anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one |
别名 | 吡唑蒽酮 蒽并吡唑酮 1,9-吡唑并蒽酮 广谱JNK抑制剂(SP600125) 蒽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮 蒽并[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮 炭疽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮 ANTHRA[1,9-CD]PYRAZOL-6(2H)-ONE 炭疽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮 |
英文别名 | SP600125 NSC75890 Nsc75890 c.i.70300 SP 600125 SP-600125 C.I. 70300 pyrazolanthrone 1,9-Pyrazoloanthrone 4-aminobenzenesulfonamide Dibenzo[cd,g]indazol-6(2H)-one dibenzo[cd,g]indazol-6(2H)-one Anthra(1,9-cd)pyrazol-6(2h)-one anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one JNK Inhibitor II, 1,9-Pyrazoloanthrone |
CAS | 129-56-6 |
EINECS | 204-955-6 |
化学式 | C14H8N2O |
分子量 | 220.23 |
InChI | InChI=1/C14H8N2O/c17-14-9-5-2-1-4-8(9)13-12-10(14)6-3-7-11(12)15-16-13/h1-7H,(H,15,16) |
InChIKey | ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.1702 (rough estimate) |
熔点 | 281~282℃ |
沸点 | 361.16°C (rough estimate) |
闪点 | 246.8°C |
蒸汽压 | 1.01E-09mmHg at 25°C |
溶解度 | H2O: 不溶物 |
折射率 | 1.5910 (estimate) |
酸度系数 | 11.75±0.20(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或乙醇中的溶液可在-20 °C下储存长达3个月 |
外观 | 黄橙色固体 |
颜色 | yellow |
物化性质 | 黄色或深黄色粉末。 |
MDL号 | MFCD00022289 |
体外研究 | SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂,IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞,抑制c-Jun磷酸化,IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1, 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化,和其下游CREB依赖的 启动子的激活。 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期,且诱导核内复制。 |
体内研究 | SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠,显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | CB4585000 |
TSCA | Yes |
海关编号 | 29339900 |
上游原料 | 亚硝酸钠 1-氨基蒽醌 |
下游产品 | 还原黑8 |
参考资料 展开查看 | 1. [IF=4.396] Xiaoman Chen et al."Synergetic and Antagonistic Molecular Effects Mediated by the Feedback Loop of p53 and JNK between Saikosaponin D and SP600125 on Lung Cancer A549 Cells."Mol Pharmaceut. 2018;15(11):4974–4984 2. [IF=3.375] Tian Gao et al."Use of Saikosaponin D and JNK inhibitor SP600125, alone or in combination, inhibits malignant properties of human osteosarcoma U2 cells."Am J Transl Res. 2019; 11(4): 2070–2080 |
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