中文名 | 洛哌丁胺
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英文名 | Loperamide
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别名 | 易蒙停 腹泻啶 苯丁哌胺 洛哌丁胺 咯哌丁胺 氯苯哌丁胺 盐酸洛派丁安 苯丁哌胺,腹泻啶
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英文别名 | LOPERAMIDE Loperamide 4-(4-chlorophenyl)-n,n-dimethyl-alpha,alpha-diphenyl-4-hydroxy-1-piperidineb 4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinebutyramide 4-[4-Chlorophenyl]-4-hydroxy-N,N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinebutanamide 4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-,-diphenyl-1-p-piperidinebutanamide 4-[4-Chlorophenyl]-4-hydroxy-N, N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinebutanamide 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-butanamide 4-(4-CHLOROPHENYL)-4-HYDROXY-N,N DIMETHYL-A,A DIPHENYL-1-PEIPERIDINE BUTANAMIDEHCL 4-[4-(4-Chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-N,N-dimethyl-2,2-di(phenyl)butanamide
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CAS | 53179-11-6
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EINECS | 258-416-5 |
化学式 | C29H33ClN2O2
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分子量 | 477.04 |
密度 | 1.187±0.06 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 647.2±55.0 °C(Predicted) |
酸度系数 | pKa 8.66(H2O) (Uncertain) |
物化性质 | 盐酸洛哌丁胺(Loperamide Hydrochloride):C29H33ClN2O2?HCl。[34552-83-5]。从异丙醇结晶,熔点222~223℃。UV最大吸收(0.1mol/L盐酸/2-丙醇,10ml/90m1):253,259,265,273nm(ε532,648,581,233)。溶解度(g/100ml):水(pH值1.7)0.14,柠檬酸盐-磷酸盐(pH值6.1)0.008,柠檬酸盐-磷酸盐(pH值7.9) <0.001,甲醇28.6,乙醇5.37,2-丙醇1.11,二氯甲烷35.1,丙酮0.20,乙酸乙酯0.035,乙醚<0.001,己烷<0.001,甲苯0.001,二甲基甲酰胺10.3,四氢呋喃0.32,4-甲基-2-戊酮0.020,丙二醇5.64,聚乙二醇400 1.40,二甲亚砜20.5,2-丁酮0.18。pKa 8.66。在生理的pH值范围内几不溶于水(0.002%)。稳定,在一般条件下可贮存数年。不吸湿,对光不敏感。急性毒性峨。小鼠(mg/kg):75皮下注射;105口服。急性毒性LD50大鼠(mg/kg):185口服。 |
上游原料 | 醋酸 碳酸钠 4-甲基-2-戊酮 环氧 盐酸 氯化亚砜 氢溴酸 双苯溴丁酸 |
咯哌丁胺 - 洛哌丁胺的不良反应与合理用药
作者:
赖根福,雷招宝
摘要:
洛哌丁胺(loperamide,又名氯苯哌酰胺、苯丁哌胺、易蒙停、腹泻啶),其化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗剂量对中枢神经系统无任何作用^[1]。洛哌丁胺属于长效抗腹泻药物,作用于肠壁的阿片受体,阻止纳洛酮及其他配体与阿片受体的结合,阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,从而抑制肠蠕动,延长内容物通过的时间。它还可增加肛门括约肌的张力,从而抑制大便失禁和便急^[2]。
关键词:
洛哌丁胺 合理用药 不良反应 中枢神经系统 阿片受体 肛门括约肌 氟哌啶醇 化学结构
被引量:
8
年份:
2009
最后更新:2024-01-02 23:10:35
咯哌丁胺 - 洛哌丁胺对腹泻模型大鼠结肠水通道蛋白4表达的影响
作者:
李立胜,王俊平
摘要:
目的检测腹泻模型大鼠在给予洛哌丁胺处理后结肠黏膜水通道蛋白4(AQP4)mRNA表达的变化,探讨洛哌丁胺在结肠水代谢中的分子作用机制.方法采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)分别对洛哌丁胺治疗组,模型对照组及正常对照组大鼠升,降结肠黏膜细胞AQP4 mRNA表达进行半定量分析.结果①洛哌丁胺治疗组升,降结肠AQP4 mRNA表达量均高于模型对照组及正常对照组(P0.01).②模型对照组升结肠AQP4 mRNA表达量较正常对照组大鼠减少(P0.05),而降结肠表达差异无统计学意义(P0.05).结论洛哌丁胺可以在转录水平上调腹泻大鼠结肠黏膜AQP4表达,使结肠对肠腔内水分的吸收增加.
关键词:
洛哌丁胺 腹泻 水通道蛋白4 结肠
DOI:
10.3969/j.issn.1006-5709.2013.12.017
被引量:
17
年份:
2009
最后更新:2023-08-16 22:09:50
咯哌丁胺 - 小儿盐酸洛哌丁胺颗粒及其制备工艺
申请(专利)号:
CN201410828216.7
申请日期:
2014-12-25
公开/公告号:
CN104546736A
公开/公告日期:
2015.04.29
申请(专利权)人:
北京科源创欣科技有限公司
发明人:
张丽
国省代号:
CN110114
摘要:
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种小儿盐酸洛哌丁胺颗粒剂及制备工艺.本发明采用新的处方工艺,可有效提高产品溶出度及含量均匀度,产品质量明显优于国外原研产品,且适合用于工业化生产.
最后更新:2023-08-16 22:09:50
咯哌丁胺 - 含有盐酸洛哌丁胺的膜制剂
申请(专利)号:
CN200980133412.X
申请日期:
2009-08-25
公开/公告号:
CN102131507A
公开/公告日期:
2011.07.20
申请(专利权)人:
救急药品工业株式会社;兴和株式会社
发明人:
粟村努,西川久信,稻木敏男
国省代号:
JP
摘要:
本发明提供一种膜制剂,其特征在于,在含有盐酸洛哌丁胺,萜烯类和成膜剂的含有药物的中间层的两面,叠层有含有成膜剂和增塑剂的包衣层(但是不含萜烯类).由此,由于来自盐酸洛哌丁胺的苦味被掩蔽,所以可以缓和在服用时的不愉快感觉.另外,由于该膜制剂只以口腔的水分就可以迅速溶解(速溶性),所以具有速效性,且携带性优异.
最后更新:2023-08-16 22:09:50