噻吗心安马来酸盐
(S)-马来酸噻吗洛尔((S)-Timolol maleate)
CAS: 26921-17-5
化学式: C17H28N4O7S
| 中文名 | (S)-马来酸噻吗洛尔 |
| 英文名 | (S)-Timolol maleate |
| 别名 | 来酸噻吗洛尔 噻吗心安杂质 马来酸噻吗心安 蒂莫洛尔马来酸酯 噻吗心安马来酸盐 (S)-马来酸噻吗洛尔 4-(吡啶-4-基)吗啉 (S)-3-[3-(叔丁基氨基)-2-羟基丙氧基]-4-吗啉基-1,2,5-噻二唑马来酸盐 |
| 英文别名 | TIMOLOL MALEATE (S)-TIMOLOL MALEATE but-2-enedioic acid (S)-Timolol maleate TIMOLOL MALEATE SALT TIMOLOL HYDROGENMALEATE (2R)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol (s)-3-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-4-morpholino-1,2,5-thiadiazole monomaleate S[-]-1-[T-BUTYLAMINO]-3-(4-MORPHOLINO-1,2,5-THIADIAZOL-3-YL)OXY]-2-PROPANOL MALEATE SALT S-(-)-1-[T-BUTYLAMINO]-3-[(4-MORPHOLINO-1,2,5-THIADIAZOL-3-YL)OXY]-2-PROPANOL MALEATE SALT (S)-[1-(1,1dimethylethyl)amino]-3-[[4-(4-morpholinyl)-1,2,5-thiadiazol-3-yl]oxy]-2-propanol maleate (2S)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol (2Z)-but-2-enedioate (salt) (2R)-1-(tert-butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol (2Z)-but-2-enedioate (salt) |
| CAS | 26921-17-5 |
| EINECS | 248-111-5 |
| 化学式 | C17H28N4O7S |
| 分子量 | 432.49 |
| InChI | InChI=1/C13H24N4O3S.C4H4O4/c1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17;5-3(6)1-2-4(7)8/h10,14,18H,4-9H2,1-3H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1+/t10-;/m1./s1 |
| InChIKey | WLRMANUAADYWEA-NWASOUNVSA-N |
| 熔点 | 202-203°C(lit.) |
| 沸点 | 704.6°C at 760 mmHg |
| 比旋光度 | 24405 -12.0° (c = 5 in 1N HCl); D25 -4.2° |
| 闪点 | 380°C |
| 蒸汽压 | 7.7E-21mmHg at 25°C |
| 溶解度 | H2O: 可溶 |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to off-white |
| Merck | 14,9444 |
| 体外研究 | Timolol Maleate是一种β-肾上腺素能受体拮抗剂，与普萘洛尔的作用类似。左旋异构体更有效。Timolol被提议用作抗高血压，抗心律失常，抗心绞痛和抗青光眼剂。类似普萘洛尔和纳多洛尔，timolol是一种非选择性的β-肾上腺素能受体拮抗剂。 在人中庭，Timolol对β2-肾上腺素的亲和力比对β1-肾上腺素高。Timolol没有内在的拟交感神经剂，直接心肌抑制药，或局部麻醉剂(膜稳定)活性，但是具有较高程度的脂溶性。 Timolol，用于外敷眼睛，具有降低升高的和正常的眼内压作用，无论是否伴有青光眼均能发挥作用。升高的眼内压是青光眼性视野缺损和视神经损伤发病机理的主要危险因素。像普萘洛尔和纳多洛尔，timolol与肾上腺素能神经递质，如儿茶酚胺竞争性与心脏中β1肾上腺素能受体和支气管、血管平滑肌中β2肾上腺素能受体结合。β1受体阻断导致静止和运动心脏速率以及心输出量减少，心脏收缩和舒张压降低，也有可能，反射直立性低血压减弱。β2阻断导致外周血管阻力增加。通过timolol降低眼内压的确切机制仍不清楚。最有可能的机制是通过减少房水的分泌发挥作用。 |
| 体内研究 | There are reports that indicate lower biological activity of (R)-isomer compared to (S)-isomer. Namely, (R)-timolol is 49 times less potent than (S)-timolol on β-adrenoceptor in animals, 13 times less potent in constricting the airways of normal subjects. |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R63 - 可能有对胎儿造成伤害的危险。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S36 - 穿戴适当的防护服。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | UA8475000 |
| 海关编号 | 29349990 |
| 上游原料 | 对甲苯磺酰氯 马来酸 |
噻吗心安马来酸盐 - 简介
(S)-马来酸噻吗洛尔是一种化合物。它是一种白色固体，可溶于一些有机溶剂。以下是关于(S)-马来酸噻吗洛尔的性质，用途，制法和安全信息的介绍：
性质：
- (S)-马来酸噻吗洛尔具有具有光学活性，存在手性。
- 它是一种具有酸性的化合物，可以与碱反应形成盐。
- 它在溶液中有良好的稳定性。
用途：
- 它也可用于有机合成反应中的立体选择性控制剂。
制法：
- (S)-马来酸噻吗洛尔的制备通常通过化学合成方法进行。
- 一种常见的制备方法是使用噻吗洛尔作为起始物质，通过一系列化学反应得到(S)-马来酸噻吗洛尔。
安全信息：
- (S)-马来酸噻吗洛尔在使用和处理过程中应注意安全措施，避免吸入、接触皮肤和眼睛。
- 它应存放在干燥、阴凉处，并远离火源和氧化剂。
- 在使用之前需要详细阅读产品的安全数据表和操作手册，以了解更多使用和处理的安全信息。
性质：
- (S)-马来酸噻吗洛尔具有具有光学活性，存在手性。
- 它是一种具有酸性的化合物，可以与碱反应形成盐。
- 它在溶液中有良好的稳定性。
用途：
- 它也可用于有机合成反应中的立体选择性控制剂。
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- (S)-马来酸噻吗洛尔的制备通常通过化学合成方法进行。
- 一种常见的制备方法是使用噻吗洛尔作为起始物质，通过一系列化学反应得到(S)-马来酸噻吗洛尔。
安全信息：
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最后更新：2024-04-09 19:05:07
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