地夸磷索四钠盐
地夸磷索四钠(INS 365)
CAS: 211427-08-6
化学式: C18H22N4Na4O23P4
| 中文名 | 地夸磷索四钠 |
| 英文名 | INS 365 |
| 别名 | 二喹福索钠 地夸磷索四钠 地夸磷索四钠盐 地夸磷索杂质11 地夸磷索四钠杂质 地夸磷索四钠中间体 地夸磷索四钠,地夸磷索钠 P1,P4-二(尿苷5'-)四磷酸四钠 |
| 英文别名 | D03864 INS 365 Diquafosol sodium Diquafosol tetrasodium Diquafosol sodium (jan) Diquafosol Impurity 7(UP4U) Diquafosol tetrasodium (usan) |
| CAS | 211427-08-6 |
| EINECS | 253-874-2 |
| 化学式 | C18H22N4Na4O23P4 |
| 分子量 | 878.23 |
| 溶解度 | H2O: ≥ 32 mg/mL |
| 存储条件 | -20℃ |
| 物化性质 | 生物活性 Diquafosol Tetrasodium (INS-365)是P2Y2 receptor激动剂，可用于治疗干眼症。 |
| 产品用途 | 地夸磷索四钠(地夸磷索四钠Tetrasodium)化学名为P1,P4-二(尿苷5’-四磷酸)钠，由参天制药公司和Inspire制药公司联合开发，2010年在日本上市，商品名为Diquas，地夸磷索四钠滴眼液2017年的销售额约为1亿美元。地夸磷索四钠滴眼液是全球获准上市的首个P2Y2受体激动剂滴眼液，其作用于结膜上皮及杯状细胞膜上的P2Y2受体，通过上调细胞内的钙离子浓度，促进水分及黏蛋白的分泌，从而改善干眼病症状，使泪膜更接近正常状态。另外，地夸磷索四钠滴眼液作为具有诱导排痰作用的去痰剂或肺炎治疗药而期待开发的化合物。 |
地夸磷索四钠盐 - 一种P2Y2受体激动剂地夸磷索四钠的制备方法
来自 掌桥科研
申请(专利)号：
CN202010370868.6
申请日期：
2020-04-30
公开/公告号：
CN111454312A
公开/公告日期：
2020.07.28
申请(专利权)人：
中国药科大学;常州四药制药有限公司
发明人：
国省代号：
CN320115
摘要：
本发明公开了一种P2Y2受体激动剂地夸磷索四钠的制备方法,式II所示的焦磷酸化合物与长链有机胺成盐得到化合物式III,进而经过羰基二咪唑活化得到焦磷酸活性化合物式IV,式V所示的尿苷单磷酸化合物与长链有机胺成盐得到化合物式VI,最后,式IV与式VI经过Lewis酸催化,在亲水性溶剂中进行反应,得到式I所示的目标产物地夸磷索四钠.本方法使用阳离子交换树脂处理价格低廉且易得易保存的反应原料以及使用有机碱与反应原料成盐提高其受热稳定性,最后通过阴离子交换色谱法纯化得到目标产品.该方法高效,产品易分离,收率高.
最后更新：2024-01-02 23:10:35
地夸磷索四钠盐 - 一种含有螯合剂的地夸磷索四钠滴眼液
来自 掌桥科研
申请(专利)号：
CN201810319191.6
申请日期：
2018-04-11
公开/公告号：
CN108403625A
公开/公告日期：
2018.08.17
申请(专利权)人：
东莞解石医药科技有限公司
发明人：
国省代号：
CN441900
摘要：
本发明属于滴眼液技术领域,提供一种含有螯合剂的地夸磷索四钠滴眼液,包含地夸磷索四钠,药学上可添加的添加剂,第一螯合剂,pH调节剂和水,所述地夸磷索四钠的浓度为3%(w/v),所述第一螯合剂选自二乙烯三胺五乙酸,乙二胺四亚甲基膦酸及其盐中的一种或多种.本发明提供的含有3%地夸磷索四钠滴眼液具有更佳的安全性和稳定性,可减少不良反应的发生,不溶性微粒的数量少,符合更高要求的相关标准.
最后更新：2023-08-16 22:05:47
地夸磷索四钠盐 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.139 ml | 5.693 ml | 11.387 ml |
| 5 mM | 0.228 ml | 1.139 ml | 2.277 ml |
| 10 mM | 0.114 ml | 0.569 ml | 1.139 ml |
| 5 mM | 0.023 ml | 0.114 ml | 0.228 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
地夸磷索四钠盐 - 一种地夸磷索钠滴眼液及其制备方法
来自 掌桥科研
专利类型：
发明专利
申请(专利)号：
CN201811118247.8
申请日期：
20180926
公开/公告号：
CN108853016A
公开/公告日期：
20181123
申请(专利权)人：
广州大光制药有限公司
发明人：
国省代号：
CN440116
摘要：
本发明提供了一种不含经典防腐剂的地夸磷索钠滴眼液及其制备方法,属医药制剂技术领域.本发明解决了地夸磷索钠滴眼液作为干眼症的长期用药而导致眼睛的诸多不良反应等副作用.本发明滴眼液对眼睛几乎无刺激性,同时本品性质稳定.
最后更新：2023-08-16 22:05:47
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