地法替尼_化工百科

中文名	Defactinib
英文名	Defactinib
别名	地法替尼化合物DEFACTINIB DEFACTINIB游离态 FAK磷酸化抑制剂(DEFACTINIB) N-甲基-4-[[4-[[[3-[甲基(甲基磺酰基)氨基]-2-吡嗪基]甲基]氨基]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]苯甲酰胺
英文别名	VS6063 VS 6063 VS-6063 Defactinib Defactinib(PF-04554878) N-METHYL-4-(4-((3-(N-METHYLMETHYL SULFON N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide N-Methyl-4-[[4-[[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]-2-pyrazinyl]methyl]amino]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]benzamide
CAS	1073154-85-4
化学式	C20H21F3N8O3S
分子量	510.49
密度	1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度	溶于DMSO (至少25mg/ml)
酸度系数	15.16±0.46(Predicted)
存储条件	-20°C (des.)
稳定性	稳定1年的供应。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	固体
颜色	White
体外研究	在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。 VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。
体内研究	在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。
参考资料展开查看	1. [IF=3.383] Jifei Miao et al."Nuclear HMGB1 promotes the phagocytic ability of macrophages."Exp Cell Res. 2020 Aug;393:112037

地法替尼 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.959 ml	9.794 ml	19.589 ml
5 mM	0.392 ml	1.959 ml	3.918 ml
10 mM	0.196 ml	0.979 ml	1.959 ml
5 mM	0.039 ml	0.196 ml	0.392 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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