埃沙左米柠檬酸

中文名	艾沙唑咪
英文名	MLN9708
别名	艾沙唑咪埃沙左米柠檬酸艾沙佐米柠檬酸盐 MLN9708游离态化合物MLN0905 蛋白酶抑制剂(MLN9708) MLN9708, 20S蛋白酶体抑制剂 4-羧基-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]-6-氧代-1,3,2-二氧硼杂环己-4-乙酸
英文别名	MLN9708 Ixazomib Citrate MLN9708,MLN-9708,MLN 9708 MLN 9708 - Ixazomib citrate 4-(carboxymethyl)-2-(1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid 4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid 4-(carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutyl)-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-carboxylic acid 4-Carboxy-2-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]-6-oxo-1,3,2-dioxaborinane-4-acetic acid MLN9708
CAS	1201902-80-8
化学式	C20H23BCl2N2O9
分子量	517.12
密度	1.47
熔点	>227°C (dec.)
溶解度	DMSO (微溶)，甲醇 (微溶，加热，超声处理)
酸度系数	1.92±0.20(Predicted)
存储条件	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
外观	固体
颜色	White to Off-White
体外研究	与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学，药效，及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后, MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，K i 值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。
体内研究	MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分离半衰期，更高的药物动力学，药效，及抗癌活性。 MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。
安全术语	24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。
海关编号	29329990

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