塞卡替尼LOXO-292

中文名	塞卡替尼LOXO-292
英文名	LOXO-292
别名	替卡替尼塞卡替尼 10-二酮塞卡替尼LOXO-292 塞尔帕替尼LOXO292 6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-[6-[6-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基] -3,6-二氮杂双环[3.1.1]庚基-3-基]-3-吡啶基]吡唑并[1,5-A]吡啶-3-甲腈
英文别名	LOX-292 CPD2206 LOXO-292 SELPERCATINIB LOXO-292,Selpercatinib
CAS	2152628-33-4
化学式	C₂₉H₃₁N₇O₃
分子量	525.60
密度	1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度	DMSO: 20.83毫克/毫升 (39.63毫米; 需要超声波)
酸度系数	14.00±0.29(Predicted)
存储条件	-20℃
物化性质	生物活性 Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
参考资料展开查看	1: Russo A, Lopes AR, McCusker MG, Garrigues SG, Ricciardi GR, Arensmeyer KE, Scilla KA, Mehra R, Rolfo C. New Targets in Lung Cancer (Excluding EGFR, ALK, ROS1). Curr Oncol Rep. 2020 Apr 16;22(5):48. doi: 10.1007/s11912-020-00909-8. PMID: 32296961. 2: Dias-Santagata D, Lennerz JK, Sadow PM, Frazier RP, Govinda Raju S, Henry D, Chung T, Kherani J, Rothenberg SM, Wirth LJ. Response to RET-Specific Therapy in RET Fusion-Positive Anaplastic Thyroid Carcinoma. Thyroid. 2020 Apr 15. doi: 10.1089/thy.2019.0477. Epub ahead of print. PMID: 32292131. 3: Zhao Z, Fu T, Gao J, Xu Y, Wu X, Chen W, Li X, Yu R, Shao YW, Li M, Yao Y. Identifying novel oncogenic RET mutations and characterising their sensitivity to RET-specific inhibitors. J Med Genet. 2020 Apr 13:jmedgenet-2019-106546. doi: 10.1136/jmedgenet-2019-106546. Epub ahead of print. PMID: 32284345. 4: Solomon BJ, Tan L, Lin JJ, Wong SQ, Hollizeck S, Ebata K, Tuch BB, Yoda S, Gainor JF, Sequist LV, Oxnard GR, Gautschi O, Drilon A, Subbiah V, Khoo C, Zhu EY, Nguyen M, Henry D, Condroski KR, Kolakowski GR, Gomez E, Ballard J, Metcalf AT, Blake JF, Dawson SJ, Blosser W, Stancato LF, Brandhuber BJ, Andrews S, Robinson BG, Rothenberg SM. RET Solvent Front Mutations Mediate Acquired Resistance to Selective RET Inhibition in RET-Driven Malignancies. J Thorac Oncol. 2020 Apr;15(4):541-549. doi: 10.1016/j.jtho.2020.01.006. Epub 2020 Jan 24. PMID: 31988000. 5: Tiedje V, Fagin JA. Therapeutic breakthroughs for metastatic thyroid cancer. Nat Rev Endocrinol.

塞卡替尼LOXO-292 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.903 ml	9.513 ml	19.026 ml
5 mM	0.381 ml	1.903 ml	3.805 ml
10 mM	0.19 ml	0.951 ml	1.903 ml
5 mM	0.038 ml	0.19 ml	0.381 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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