多非利特_化工百科

性质

从乙酸乙酯甲醇(10：1)结晶，熔点147～149℃；从己烷一乙酸乙酯结晶，熔点151～152℃；也有报道为白色结晶性固体，熔点161℃。pK。为7.0，9.0，9.6。分配系数(pH-7. 4)：0.96。

制法

将N-甲基-4-硝基苯乙胺与2一[4-硝基苯氧基]乙溴溶于乙腈，加入碳酸钾和碘化钠，搅拌回流反应。浓缩至干，剩余的油性固体经后处理得到化合物。将得到的化合物溶于乙醇，用Raney镍催化反应。过滤，滤液浓缩至干。经处理得到的化合物和甲磺酸酐溶于二氯甲烷，在室温下搅拌。生成物经进一步处理得到多非利特。

用途

美国辉瑞制药公司开发，于2000年在美国上市。多非利特是一种比较特异的第Ⅲ类抗心律失常药，选择性钾通道激动剂。可治疗和预防房性心律失常，如房颤、心房扑动和阵发性室上性心动过速，也可预防室性心动过速的发生。

中文名	多非利特
英文名	Dofetilide
别名	多非利特多菲利特多菲菜德 4-(2-氯乙氧基)硝基苯 2-[4-硝基苯氧基]氯乙烷 DOFETILIDE 多非利特 N-[4-(2-{2-[4-(甲磺酰胺基)苯氧基]-N-甲基乙基氨基}乙基)苯基]-甲磺酰胺 N-[4-[2-[甲基[2-[4-[(甲磺酰基)氨基]苯氧基]乙基]氨基]乙基]苯基]甲磺酰胺
英文别名	Tikosyn U-68798 Tikosym Dofetilide beta-((p-Methanesulfonamidophenethyl)methylamino)methanesulfono-p-phenetidide Methyl[2-[4-(methylsulfonylamino)phenoxy]ethyl][4-(methylsulfonylamino)phenethyl]amine N-[4-[2-[2-[4-(methanesulfonamido)phenyl]ethyl-methylamino]ethoxy]phenyl]methanesulfonamide N-[4-[2-[N-Methyl-2-(4-methylsulfonylaminophenoxy)ethylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide N-(4-{2-[Methyl(2-{4-[(methylsulfonyl)amino]phenoxy}ethyl)amino]ethyl}phenyl)methansulfonamid N-(4-{2-[méthyl(2-{4-[(méthylsulfonyl)amino]phénoxy}éthyl)amino]éthyl}phényl)méthanesulfonamide N-(4-{2-[Methyl(2-{4-[(methylsulfonyl)amino]phenoxy}ethyl)amino]ethyl}phenyl)methanesulfonamide N-[4-[2-[Methyl[2-[4-[(methylsulfonyl)amino]phenoxy]ethyl]amino]ethyl]phenyl]methanesulfon Amide Methanesulfonamide, N-[4-[2-[methyl[2-[4-[(methylsulfonyl)amino]phenoxy]ethyl]amino]ethyl]phenyl]- Methanesulfonamide, N-(4-(2-(methyl(2-(4-((methylsulfonyl)amino)phenoxy)ethyl)amino)ethyl) phenyl)
CAS	115256-11-6
EINECS	638-817-5
化学式	C19H27N3O5S2
分子量	441.56
InChI	InChI=1/C19H27N3O5S2/c1-22(13-12-16-4-6-17(7-5-16)20-28(2,23)24)14-15-27-19-10-8-18(9-11-19)21-29(3,25)26/h4-11,20-21H,12-15H2,1-3H3
InChIKey	IXTMWRCNAAVVAI-UHFFFAOYSA-N
密度	1.344±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	147-1490C
沸点	614.1±65.0 °C(Predicted)
闪点	325.2°C
蒸汽压	5.13E-15mmHg at 25°C
溶解度	DMSO: >20 mg/mL
折射率	1.613
酸度系数	7.0, 9.0, 9.6(at 25℃)
存储条件	2-8°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	粉末
颜色	white to off-white
物化性质	从乙酸乙酯-甲醇(10：1)结晶，熔点147～149℃；从己烷-乙酸乙酯结晶，熔点151～152℃；也有报道为白色结晶性固体，熔点161℃。pKa 7.0，9.0，9.6。分配系数(Ph=7.4)：0.96。
体外研究	在爪蟾卵母细胞离体培养中，Dofetilide阻断HERG电流。在豚鼠心肌中，Dofetilide（1 μM）降低IKR的幅度到对照组电流的61％，如通过200毫秒的测试脉冲和去激活尾电流IKR的分析测量。在完整犬心脏中，Dofetilide增加apico-基底视差，是尖端比基底的明显更多的ERPs的增加。
体内研究	在陈旧性心肌梗死（MI）犬中，Dofetilide（100 毫克/公斤，腹腔注射）不抑制由两级冠状动脉结扎和肾上腺素或冠状动脉结扎和再灌注引起的心律失常，但由PES所致抑制折返心律失常。在食用digitalis arrhythmia的狗中，Dofetilide还显示出了抗心律失常作用。Dofetilide增加QT间期，并显示这样的其它III类药物负性变的效果，但是与其他类的不同在抗心律失常型材三剂，例如D-索他洛尔，E-4031，并在其不阻止的MS-551心室纤颤（VF）立即冠状动脉再灌注后的发生，并且对digitalis arrhythmia失常某些抗心律失常作用。在SD大鼠中，Dofetilide导致再吸收的增加，和阶段依赖性畸形。
危险品标志	T - 有毒物品 N - 危害环境的物品
风险术语	R61 - 可能对胎儿造成伤害。 R48/22 - 吞食长期接触严重危害健康。 R51 - 对水生生物有毒。
安全术语	S53 - 避免接触，使用前须获得特别指示说明。 S22 - 切勿吸入粉尘。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S57 - 使用适当容器避免环境污染。
WGK Germany	nwg
海关编号	2935904000
上游原料	碘化钠 2-氯乙基-4-硝基苯基醚 N-甲基-N-(4-硝基苯氧乙基)-4-硝基苯乙胺甲基磺酰氯

多非利特 - 性质

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多非利特 - 制法

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多非利特 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.265 ml	11.323 ml	22.647 ml
5 mM	0.453 ml	2.265 ml	4.529 ml
10 mM	0.226 ml	1.132 ml	2.265 ml
5 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.453 ml

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多非利特 - 用途

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