中文名 | 奥格列汀 |
英文名 | Omarigliptin |
别名 | 奥格列汀 奥玛格列汀 奥马格列汀 奥马格列汀杂质全套 奥格列汀(MK-3102) 奥格列汀1226781-44-7 奥格列汀, 一种DPP4高效选择性抑制剂 (2R,3S,5R)-2-(2,5-二氟苯基)-5-(2-(甲基磺酰基)吡咯并[3,4-C]吡唑-5(2H,4H,6H)-基)四氢-2H-吡喃-3-胺 |
英文别名 | MK-3012 MK-3102 Omarigliptin OMarigliptin OMarigliptin (MK-3102) (2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-(Methylsulfonyl)pyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(2H,4H,6H)-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-aMine (2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine (2S,3R,5S)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(Methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-aMine (MK-3102 enantioMer) 2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl]tetrahydro-2H-pyran-3-amine MK3102 |
CAS | 1226781-44-7 |
EINECS | 682-558-0 |
化学式 | C17H20F2N4O3S |
分子量 | 398.43 |
密度 | 1.61±0.1 g/cm3(Predicted) |
沸点 | 529.4±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 10毫米DMSO |
酸度系数 | 9.11±0.60(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C(protect from light) |
体外研究 | Omarigliptin是一种有效的DPP-4抑制剂,在其他所检测蛋白酶中,具有高选择性(IC50 > 67 μmol/L),并具有微弱的离子通道活性,对IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5的IC50值大于30 μM。Omarigliptin快速地、竞争性地与DPP-4活性位点结合,这一过程具有高度选择性,是一个可逆的过程,在血糖过高的情况下,Omarigliptin可导致胰岛素水平的升高和胰高血糖素水平的降低。 |
体内研究 | 在瘦鼠的口服葡萄糖耐量试验(OGTT)中,葡萄糖筛选前1小时,口服Omarigliptin能显著地、浓度依赖性地降低血糖波动。omarigliptin的给药浓度依赖性地增加活性GLP-1的血药浓度。它在雄性Sprague−Dawley大鼠和小猎犬中的药代动力学研究显示,omarigliptin具有低清除率(0.9−1.1 mL/min/kg);在稳态下分布容积为0.8−1.3 L/kg;终末半衰期长,约为11-22 h。在犬类和大鼠中,omarigliptin的口服生物利用度高,近乎100%。在研究期间,omarigliptin耐受良好,没有观测到死亡率或生理指标的明显变化。在受试者单次口服25 mg的omarigliptin后,omarigliptin在体内迅速被吸收,在1小时内达到峰浓度(Cmax)750 nmol/L。在受试者中,生物利用度≥74 %。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.51 ml | 12.549 ml | 25.099 ml |
5 mM | 0.502 ml | 2.51 ml | 5.02 ml |
10 mM | 0.251 ml | 1.255 ml | 2.51 ml |
5 mM | 0.05 ml | 0.251 ml | 0.502 ml |
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