中文名 | 奥沙拉秦钠 |
英文名 | disodium 5,5'-azodisalicylate |
别名 | 奥沙拉秦钠 媒介黄 5 C.I.媒介黄5 奥沙拉嗪钠 EP标准品 5,5'-偶氮双水杨酸二钠盐 奥沙拉嗪钠性能测试 EP标准品 3,3-偶氮双(6-羟基苯甲酸)二钠盐 3,3-偶氮双(6-羟基-苯甲酸)二钠盐 |
英文别名 | Olsalazine disodium disodium 5,5'-azodisalicylate 5,5'-Azobissalicylic acid disodium salt 5,5′-Azobis(salicylic acid, sodium salt) 3,3'-azobis[6-hydroxy-benzoicacidisodiumsalt 5,5'-Azobis(2-hydroxybenzoic acid sodium) salt Benzoicacid,3,3'-azobis[6-hydroxy-,disodiumsalt disodium 3,3'-(E)-diazene-1,2-diylbis(6-hydroxybenzoate) 4,4′-Dihydroxyazobenzene-3,3′-dicarboxylic acid disodium salt disodium 5-[(2Z)-2-(3-carboxylato-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)hydrazino]-2-hydroxybenzoate |
CAS | 6054-98-4 |
EINECS | 227-975-7 |
化学式 | C14H8N2O6.2Na |
分子量 | 346.2 |
InChI | InChI=1/C14H10N2O6.2Na/c17-11-3-1-7(5-9(11)13(19)20)15-16-8-2-4-12(18)10(6-8)14(21)22;;/h1-6,17-18H,(H,19,20)(H,21,22);;/q;2*+1/p-2/b16-15+; |
熔点 | 240 °C |
溶解度 | 微溶于水,溶于二甲亚砜,极微溶于甲醇。 |
存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
外观 | 整洁 |
颜色 | Light Yellow to Yellow |
体外研究 | Olsalazine对肠道电解质显示出多效性。体外应用Olsalazine (< 2.89 mM)同时增加大鼠和兔子回肠黏膜中钠离子和氯离子的分泌,并增加氯离子的吸收。在离体的大鼠结肠中,Olsalazine 的浓度< 11.5 mM时也会剂量依赖性降低净钠,更大程度上,会降低氯化物的吸收。钾的分泌仅在高Olsalazine浓度(11.5 mM)下增加。Olsalazine也会抑制离体大鼠空肠中葡萄糖和乳糖的吸收。Olsalazine是人肠道巨噬细胞对LTB4趋化性的有效抑制剂,IC50为0.39 mM。 Olsalazine (0.4 mM)抑制佛波酯(PMA)-活化的中性粒细胞,或通过黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应产生的超氧游离基产物,使其分别减少31%和73%。 Olsalazine衍生的mesalazine可能改善结肠粘膜/炎症的其他可能机制,是抑制血小板活化因子,抑制人单核细胞中细胞因子的产生,抑制结肠脂肪酸氧化,通过叶酸拮抗作用抑制内皮细胞增殖,通过抑制脂肪氧合酶抑制花生四烯酸合成白三烯,,通过对前列腺素15-羟基脱氢酶的作用调控前列腺素性能并干扰白细胞的功能。 |
体内研究 | 口服给药后,由于很少的母分子从胃肠道被吸收,Olsalazine成为传递mesalazine到结肠的一种方式。在结肠中,偶氮还原酶细菌裂解偶氮键,释放2分子mesalazine,证明了对肠炎性疾病的治疗作用。对患有葡聚糖硫酸钠诱发的实验性结肠炎的nu/nu CD-1小鼠,Olsalazine (50毫克/千克/天)显著延长其生存。患有结肠癌的啮齿动物模型中,Olsalazine抑制肿瘤的生长。在1,2-二甲基肼治疗的大鼠中,Olsalazine (25毫克/千克/天)分别减少58.17%的肿瘤数量和62.67%的肿瘤体积。Olsalazine给药诱导细胞凋亡数量增加1.7倍,并伴随42.4%细胞增值率的减少。 |
上游原料 | 水杨酸 5-氨基-2-氯苯甲酸 |
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