中文名 | 6-乙基鹅去氧胆酸 |
英文名 | (3alpha,5beta,6alpha,7alpha)-6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid |
别名 | 奥贝胆酸 奥贝胆酸6666 6-乙基鹅去氧胆酸 |
英文别名 | 6alph 6-Ecdca 6-ECDCA Obeticholic Acid Obeticholic acid 6-ECDCA 6-Ethylchenodeoxycholic aicd 6-Ethylchenodeoxycholic acid Obeticholic Acid(INT 747,6-ECDCA) 6alpha-Ethyl-chenodeoxycholic acid 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID (3alpha,5beta,6alpha,7alpha)-6-Ethyl-3,7-dihydroxycholan-24-oic acid |
CAS | 459789-99-2 |
EINECS | 810-245-2 |
化学式 | C26H44O4 |
分子量 | 420.63 |
InChI | InChI=1/C26H44O4/c1-5-17-21-14-16(27)10-12-26(21,4)20-11-13-25(3)18(15(2)6-9-22(28)29)7-8-19(25)23(20)24(17)30/h15-21,23-24,27,30H,5-14H2,1-4H3,(H,28,29)/t15-,16-,17-,18-,19+,20+,21+,23+,24-,25-,26-/m1/s1 |
密度 | 1.091 |
熔点 | 108-110 °C |
沸点 | 562.9±25.0 °C(Predicted) |
闪点 | 308.3°C |
蒸汽压 | 5.16E-15mmHg at 25°C |
溶解度 | 溶于DMSO (最高35 mg/ml) 或乙醇 (最高25 mg/ml) |
折射率 | 1.529 |
酸度系数 | 4.76±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达2个月。 |
外观 | 白色固体。 |
颜色 | White |
体外研究 | 在HuH7细胞中,Obeticholic Acid是一种有效的FXR激动剂,EC50 为85 nM。 |
体内研究 | 在大鼠胆汁郁积模型中,Obeticholic Acid促进胆汁流动,并保护肝细胞免受LCA引起的急性坏死。 在WD喂养的DBA 小鼠体内,Obeticholic Acid (p.o.)改善蛋白尿和肾脏结构的改变,并调节肾脏炎症和氧化应激。在硫代乙酰胺(TAA)中毒的和胆小管结扎的(BDL)大鼠体内,Obeticholic Acid (30 mg/kg p.o.) 通过降低总IHVR,恢复FXR下游信号通路,并降低门静脉压力,而不产生有害的全身性低血压。 |
参考资料 展开查看 | 1. Zhang, Guoqiang, et al. "Hesperidin alleviates cholestasis via activation of the farnesoid X receptor in vitro and in vivo." European journal of pharmacology 885 (2020): 173498.https://doi.org/10.1016/j.ejphar.2020.173498 2. [IF=4.432] Guoqiang Zhang et al."Hesperidin alleviates cholestasis via activation of the farnesoid X receptor in vitro and in vivo."Eur J Pharmacol. 2020 Oct;885:173498 3. [IF=3.603] Dong Si et al."Functional Amphiphilic Poly(2-oxazoline) Block Copolymers as Drug Carriers: the Relationship between Structure and Drug Loading Capacity."Chinese J Polym Sci. 2021 Jul;39(7):865-873 |
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