中文名 | 富马酸非索罗定 |
英文名 | Fesoterodine maleate |
别名 | 非索罗定 富马酸佛索特定 富马酸非索罗定 弗斯特罗定富马酸 富马酸福斯特罗定 富马酸弗斯特罗定 非索罗定富马酸-D7 (R)-富马酸非索罗定 (R)-非索罗定富马酸酯 |
英文别名 | Toviaz SPM 907 SPM 8272 Spm 8272 Unii-eos72165S7 Fesoterodine maleate Fesoterodinefumarate Fesoterodine Fumarate Fesoterodine maleate (R)-Fesoterodine fumarate (R)-Fesoterodine Fumarate 2-((1R)-3-(Diisopropylamino)-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)phenyl isobutyrate 2-[(1R)-3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl 2-methylpropanoate fumarate |
CAS | 286930-03-8 |
EINECS | 639-689-3 |
化学式 | C30H41NO7 |
分子量 | 527.65 |
InChI | InChI=1/C26H37NO3.C4H4O4/c1-18(2)26(29)30-25-13-12-21(17-28)16-24(25)23(22-10-8-7-9-11-22)14-15-27(19(3)4)20(5)6;5-3(6)1-2-4(7)8/h7-13,16,18-20,23,28H,14-15,17H2,1-6H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1+/t23-;/m1./s1 |
熔点 | 72-78°C |
溶解度 | DMSO (微溶) 、乙醇 (微溶) 、甲醇 (微溶) |
存储条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
稳定性 | 吸湿性 |
外观 | 固体 |
颜色 | White to Off-White |
体外研究 | Fesoterodine能够迅速且广泛地被转化为5-HMT,因此似乎主要由5-HMT产生药理学活性。在人M1-M5细胞系中,Fesoterodine是一种类胆碱激动剂激发的反应的竞争性拮抗剂,并且与放射性配体研究具有相似的效能和选择性。Fesoterodine引起大鼠膀胱肌条中卡巴胆碱的浓度效应曲线向右位移,而不降低其最大值,并且浓度依赖性减少电场刺激(EFS)诱发的收缩。Fesoterodin被非特异性酯酶水解为5-羟甲基托特罗定(5-HMT),其是活性代谢物,并且是所有抗毒蕈碱活性的原因。 |
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