本品为4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐。按干燥品计算,含C13H20N202•HC1 不得少于99.0% 。
本品的熔点(通则0612第一法)为154〜157°C。
取本品0.40g,加水10ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.20ml,应变为橙色。
取本品2.0g,加水10ml 溶解后,溶液应澄清。
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含0.2mg 的溶液,作为供试品溶液;另取对氨基苯甲酸对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含1ug的溶液,作为对照品溶液;取供试品溶液lml与对照品溶液9ml混合均匀,作为系统适用性溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以含0.1 %庚烷磺酸钠的0.05mol / L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH 值至3.0)-甲醇(68:32)为流动相;检测波长为279nm。取系统适用性溶液10ul,注人液相色谱仪,理论板数按对氨基苯甲酸峰计算不低于2000,普鲁卡因峰和对氨基苯甲酸峰的分离度应大于2.0。精密量取对照品溶液与供试品溶液各10u1 ,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与对氨基苯酸峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.5% 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5 % (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检査(通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,加盐酸2ml,置水浴上蒸干,再加稀盐酸4ml,微温溶解后,加水30ml与过硫酸铵50mg,依法检查(通则0807),与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.001% ) 。
取本品2.0g,加水15ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH 3.5 ) 2ml与水适量使成25ml,依法检査(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之十。
中文名 | 盐酸普鲁卡因 |
英文名 | Procaine hydrochloride |
别名 | 盐酸普鲁卡 盐酸普罗卡因 盐酸普鲁卡因 普鲁卡因盐酸 普魯卡因鹽酸鹽 對胺苯甲酸Β-二乙胺乙酯鹽酸鹽 PROCAINE HCL 盐酸普鲁卡因 2-二乙基氨基乙基4-氨基苯甲酸酯盐酸盐 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯单盐酸盐 2-氨基苯甲酸2-(二乙基氨基)乙酯盐酸盐 |
英文别名 | cetain irocaine eugerase ethocaine bernocaine ATOXICAINE chlorocaine Procaine Hcl TIMTEC-BB SBB001081 Procaine hydrochloride 2-(Diethylamino)ethyl 4-aminobenzoate 2-methylpropyl 4-aminobenzoate hydrochloride diethylaminoethanol4-aminobenzoatehydrochloride |
CAS | 51-05-8 |
EINECS | 200-077-2 |
化学式 | C13H21ClN2O2 |
分子量 | 272.77 |
InChI | InChI=1/C13H20N2O2.ClH/c1-4-15(5-2)13(3,17)12(16)10-6-8-11(14)9-7-10;/h6-9,17H,4-5,14H2,1-3H3;1H |
InChIKey | HCBIBCJNVBAKAB-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.1761 (rough estimate) |
熔点 | 155-156°C(lit.) |
沸点 | 195-196°C 17mm |
闪点 | 195-196°C/17mm |
水溶性 | soluble |
溶解度 | 溶液S是澄清的 (2.2.1) 和无色的 (2.2.2,方法II)。 |
折射率 | 1.5270 (estimate) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 稳定。与强氧化剂不相容。 |
敏感性 | Air Sensitive |
外观 | 晶体或结晶粉末 |
颜色 | Colorless to white |
Merck | 14,7757 |
BRN | 3917802 |
体外研究 | Procaine主要通过抑制钠离子由外周神经的神经元细胞膜上电压门控钠离子通道的内流来发挥作用。当钠离子内流被中断时,动作电位不能发生,信号传到也因此被抑制。受体部位被认为是位于钠通道的细胞质(内部)部分。 Procaine也能够结合或拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体以及烟碱型乙酰胆碱受体和5-羟色胺受体-离子通道复合体的功能。Procaine是各种类型肌肉制剂中钙和咖啡因诱导的钙释放的抑制剂。0.5 mM Procaine阻断个别脂双层中肌浆网CaProcaine可用作具有抑制人类癌细胞生长作用的DNA脱甲基化剂。0.5 mM Procaine能够使MCF-7乳腺癌细胞系中5-甲基胞嘧啶DNA减少40%。Procaine也能够结合CpG富集的DNA,使密集的高甲基化CpG 序列脱甲基,导致表观遗传学上沉默的基因恢复基因表达。Procaine处理(0.5 mM)增加细胞在M期的有丝分裂指数。Procaine处理(1 mM)减少~40%的细胞增殖。Procaine影响红细胞的形状和可变形性。45 mM Procaine几乎完全防止与ATP消耗相关的盘状细胞-棘状红细胞转换。相似浓度的Procaine使ATP消耗的细胞粘性和过滤性正常化,但是对细胞体积,渗透脆性,或一价阳离子组成没有影响。 |
体内研究 | Procaine是边缘系统细胞的兴奋剂。在清醒的猫体内,15毫克/千克Procaine增加杏仁核腹侧海马体,伏隔核,颞叶新皮质和腹内侧下丘脑的细胞活性。Procaine促进诱发的刺激活性从杏仁核到腹内侧下丘脑的传导。sup> [8]Procaine影响呈网状引出的海马节律性减慢活性的频率和振幅。Procaine (0.5微升,20% 重量/体积)注射在乳头上核之前的上升系统,内侧前脑束附近或内侧隔阂区域,会降低呈网状引出的海马节律性减慢活性(RSA)的振幅,而对频率没有影响。Procaine注射在网状结构刺激位置之前的上升系统,达到,并包括乳头上核,会同时降低呈网状引出的RSA 的频率和振幅。在大鼠体内,Procaine (80毫克/千克)增加了由杏仁核电刺激产生的癫痫样后放电(ADs) 的持续时间和传导范围。Porcaine也会增加反复杏仁核刺激产生的大鼠的癫痫发展(点燃)。在充分刺激的受试者体内,Procaine也可作为惊厥剂。Procaine使经胼胝体的诱发电位的振幅产生一个微弱但显著的增加。Procaine影响听觉脑干反应(ABRs)的产生。Procaine (30微升1% 溶液)注射到豚鼠的斜方体,影响许多头皮衍生的ABR成分:N2被延迟,使P2的持续时间更长,P3和 N3消失,P4在潜伏期缩短,持续时间变长,振幅不被影响,N4被大大地衰减。只有P1和 N1不被procaine注射影响。Procaine通过改善顺铂的抗肿瘤活性增加顺铂的治疗指数,并降低其肾毒性。对BDF1小鼠,顺铂和Procaine (40 毫克/千克)联合给药产生的50%致死剂量(LD50)和90%致死剂量(LD90)值几乎比顺铂单独给药高2倍。联合给药比顺铂单独给药产生更高的治愈率(50%比9%)。顺铂单独给药4-7天后,能观察到增高的血尿素氮(BUN)水平,以及由光学显微镜检测到的管状退行性病变,而当同样剂量的顺铂和Procaine联合给药时,没有观察到这些现象。 |
危险品标志 | T - 有毒物品 |
风险术语 | R25 - 吞食有毒。 R43 - 与皮肤接触可能致敏。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 |
安全术语 | S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | DG2275000 |
TSCA | Yes |
海关编号 | 29242990 |
Hazard Class | 6.1 |
Packing Group | III |
上游原料 | 对硝基苯甲酸 |
下游产品 | 普鲁卡因青霉素 |
本品为4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐。按干燥品计算,含C13H20N202•HC1 不得少于99.0% 。
本品的熔点(通则0612第一法)为154〜157°C。
取本品0.40g,加水10ml溶解后,加甲基红指示液1滴,如显红色,加氢氧化钠滴定液(0.02mol/L)0.20ml,应变为橙色。
取本品2.0g,加水10ml 溶解后,溶液应澄清。
取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含0.2mg 的溶液,作为供试品溶液;另取对氨基苯甲酸对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含1ug的溶液,作为对照品溶液;取供试品溶液lml与对照品溶液9ml混合均匀,作为系统适用性溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以含0.1 %庚烷磺酸钠的0.05mol / L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH 值至3.0)-甲醇(68:32)为流动相;检测波长为279nm。取系统适用性溶液10ul,注人液相色谱仪,理论板数按对氨基苯甲酸峰计算不低于2000,普鲁卡因峰和对氨基苯甲酸峰的分离度应大于2.0。精密量取对照品溶液与供试品溶液各10u1 ,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有与对氨基苯酸峰保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过0.5% 。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5 % (通则 0831)。
取本品l.Og,依法检査(通则0841),遗留残渣不得过0.1 % 。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,加盐酸2ml,置水浴上蒸干,再加稀盐酸4ml,微温溶解后,加水30ml与过硫酸铵50mg,依法检查(通则0807),与标准铁溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更深(0.001% ) 。
取本品2.0g,加水15ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH 3.5 ) 2ml与水适量使成25ml,依法检査(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之十。
取本品约0.6g,精密称定,照永停滴定法(通则0701),在15〜25°C,用亚硝酸钠滴定液(0.l mol/ L)滴定。每lml亚硝酸钠滴定液(0.lmo1 / L )相当于27.28mg的 C13H20N2O2•HC1。
局麻药。
遮光,密封保存。
本品为盐酸普鲁卡因加氣化钠适量使成等渗的灭菌水溶液。含盐酸普鲁卡因(C13H20N202•HC1 )应为标示量的95.0 % 〜105.0 % 。
本品为无色的澄明液体。
同盐酸普鲁卡因。
(l)2ml:40mg (2) 10ml:lOOmg (3)20ml:50mg (4)20ml:lOOmg
遮光,密闭保存。
本品为盐酸普鲁卡因的无菌粉末。按平均装量计算,含盐酸普鲁卡因(C13H20N202•HCl )应为标示量的95.0% 〜105.0 % 。
本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭。
取本品,照盐酸普鲁卡因项下的鉴别(1 )、(3 )、(4)项试验,显相同的反应。
取装量差异项下的内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于盐酸普鲁卡因0.6g),照永停滴定法(通则0701),在15〜25° C,用亚硝酸钠滴定液(0.lmol/L)滴定。每lml亚硝酸钠滴定液(0.lmol/L ) 相当于27.28mg的 C13H20N2O2•HC1。
同盐酸普鲁卡因。
(1)0.15g (2)lg
遮光,密闭保存。
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