小分子抑制剂(SITRAVATINIB)

中文名	小分子抑制剂(SITRAVATINIB)
英文名	Sitravatinib
别名	化合物SITRAVATINIB 小分子抑制剂(SITRAVATINIB)
英文别名	MG516 CS-2638 Sitravatinib N-(3-fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide 1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
CAS	1123837-84-2
化学式	C33H29F2N5O4S
分子量	629.6763
密度	1.417±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点	833.5±65.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO: ≥ 32 mg/mL
酸度系数	13.17±0.70(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。
外观	solid,颜色 Off-white
物化性质	生物活性 Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。

小分子抑制剂(SITRAVATINIB) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.588 ml	7.941 ml	15.881 ml
5 mM	0.318 ml	1.588 ml	3.176 ml
10 mM	0.159 ml	0.794 ml	1.588 ml
5 mM	0.032 ml	0.159 ml	0.318 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

小分子抑制剂(SITRAVATINIB) - 用途与合成方法

小分子抑制剂Sitravatinib是一种多靶点抑制剂，常用于治疗某些恶性肿瘤。它主要通过抑制多种受体酪氨酸激酶（Receptor Tyrosine Kinase, RTK）的活性，以达到抑制肿瘤细胞生长和扩散的作用。

Sitravatinib的合成方法较为复杂，主要步骤：

1. 初次合成：以简单化合物（如硝化苯酚）为起始原料进行合成，通过多步反应逐步建立目标化合物的碳骨架。

2. 反应阶段：在碳骨架形成后，通过多个化学反应逐步在特定位置引入不同的官能团。这些反应包括亲核取代、还原、酯化、酰化、脱保护等。

3. 正确组装：在具备目标化合物骨架的基础上，将所需官能团以合适的顺序组装到分子中。

4. 纯化和结晶：通过纯化和结晶方法对反应产物进行分离和纯化，得到纯净的Sitravatinib产物。

最后更新：2024-04-10 22:41:03

小分子抑制剂(SITRAVATINIB) - 性质

它是一种多潘金属抑制剂，能够选择性地抑制多种信号转导途径，包括肿瘤相关激酶。SITRAVATINIB主要通过抑制肿瘤细胞中的MET受体激酶活性来发挥作用。

SITRAVATINIB具有以下性质：
化学结构：SITRAVATINIB是一种小分子化合物，其化学结构由不同的原子和化学键形成。
生物可用性：SITRAVATINIB具有较好的生物利用度，即在体内易于吸收、分布、代谢和排出。
选择性：SITRAVATINIB可选择性地抑制MET受体激酶活性，而不影响其他相关信号通路。
靶向性：SITRAVATINIB主要用于靶向治疗具有MET激活突变的恶性肿瘤。
抗肿瘤活性：SITRAVATINIB通过抑制MET信号通路来抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而具有抗肿瘤活性。

最后更新：2024-04-09 01:59:50

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