尿激酶
尿激酶(Urokinase)
CAS: 9039-53-6
化学式: C21H25BrN2O3
性质
尿激酶是由人肾小管上皮细胞产生的一种丝氨酸蛋白酶，是高分子量尿激酶(HUK，54000)和低分子量尿激酶(LUK，33000)的混合物。它是专一选择性很强的蛋白水解酶。血纤维蛋白溶酶原是惟一的天然蛋白质底物，本品作用于血纤维蛋白溶酶原上精氨酸一缬氨酸键使血纤维蛋白溶酶原转化为有活性的纤溶酶。本品对合成底物的活性与胰蛋白酶和纤溶酶近似，也具有酯酶的活力。等电点pl 8.4～8.7。无抗原性，不使体内产生抗体。体内tl/2为(14±6) min。冻干状态可稳定数年，稀释溶液性状不稳定，必须新鲜配用。本品为白色非结晶状粉末，易溶于水。
制法
- 吸附法[硅藻土：724树脂(H+型)；D-160树脂]将新鲜男性尿液(pH6.5以下，细菌数1000个／mL以下)冷却至10℃以下，用3mol／L的氢氧化钠调节pH至8.5，静置th，虹吸出上清液，用3mol／L的盐酸再中和至pH至5～5.5。然后每升酸化尿液中加入硅藻土lOg，在5℃以下搅拌吸附。吸附物用5℃的冷水洗涤后，装柱，用0. 02%的氨水洗涤至流出液变清，再用含有氯化钠(lmol／L)的氨水(0. 02%)洗脱尿激酶，在洗脱液为浑浊时开始收集，收集量为每吨尿约15L洗脱液。洗脱液用饱和磷酸二氢钠调节pH值为8，用氯化钠调节电导为22m．Q -1。然后通过QAE-Sephadex色谱柱，收集流出液，色谱柱再用磷酸缓冲液洗涤，并与流出液合并。流出液用乙酸调节pH值为4.2，再用蒸馏水调电导为16～17m．然后通过CMC色谱柱，用pH4.2的乙酸一乙酸钠缓冲溶液洗涤色谱柱，再用含氯化钠(0. Imol／L)的氨水(0. 1%)洗脱尿激酶。将洗脱液在4℃对水透析除盐24h,透析液离心去沉淀，冻干，即可得尿激酶。
- 组织培养法（美）。
用途
- 蛋白分解酶。高效血栓溶解剂，可促使血栓溶解，尚有扩张局部血管作用。临床用于急性心肌梗死、不稳定性心绞痛；治疗脑血管疾病、动脉栓塞性疾病、血栓性血小板减少性紫癜、系统性红斑狼疮等；还可用于治疗癌症。
- 用法及剂量 静滴，每次1～2万单位，加入5%葡萄糖液500mL中，每日1～2次，连用5～7日，以后每日肌注5000单位维持；静注，开始2～3日1.5万～2万单位，分2次静注，以后每日1万～2万单位，维持7～10日。
- 注射剂临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。眼科局部注射，溶于适量灭菌注射用水中，使成等渗溶液。一次150～500单位(u)，一日1次。急性心肌梗死，一次50万～150万单位，溶于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50～lOOmL中静脉滴注或20万～100万单位溶于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液20～60mL中，冠状动脉内灌注。
安全性
- 大鼠、小鼠静注1×l06 u/kg未见死亡，所以LD50 >1×l06 u/kg。本品易引起出血。如发现出血倾向立即停药，并用抗纤维蛋白溶解药对抗。不能与其他抗凝药或血小板抑制药合用。本品溶解后应立即使用，且不得用酸性输液稀释。有出血素质者、肝肾功能不全、溃疡病、恶性高血压、脑出血、血友病及亚急性心内膜炎、先兆流产、孕妇和分娩后产妇及外科手术后禁用。
- 注射剂给药期间应作凝血象的监护察。有严重高血压、严重肝病及出血倾向患者慎用。本品不得用酸性的注射液稀释，以免药效下降。
- 遮光，密闭，在10℃以下保存。
| 中文名 | 尿激酶 |
| 英文名 | Urokinase |
| 别名 | 雅激酶 尿活素 尿激酶 尿激酶(人尿) UK粗品 尿激酶 尿激酶(从人体中提取) U-血纤维蛋白溶酶原激活剂 UROLINASE 尿激酶 |
| 英文别名 | UK TCUK Ukidan Actosolv Kinlytic WIN 22005 Urokinase UROKINASE Breokinase Urochinasi Abbokinase Uroquinasa win-kinase Win-Kinase Urokinasum EC 3.4.99.26 E.C. 3.4.99.26 E.C. 3.4.21.73 E.C. 3.4.21.31 UNII-83G67E21XI Urochinasi [DCIT] UROKINASE 2-CHAIN Two-chain urokinase UROKINASE UPA 2-CHAIN Urokinasum [INN-Latin] Plasminokinase, urinary Tissue culture urokinase Uroquinasa [INN-Spanish] UROKINASE, HIGH MW (URINE) UROKINASE, HIGH MOLECULAR WEIGHT Kinase (enzyme-activating), uro- Kinase (enzyme-activating), uro-urokinase |
| CAS | 9039-53-6 |
| EINECS | 232-917-9 |
| 化学式 | C21H25BrN2O3 |
| 水溶性 | Reconstitute in water at 100µg/ml |
| 溶解度 | 溶于水。 |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white |
| 物化性质 | 尿激酶是由人肾小管上皮细胞产生的一种丝氨酸蛋白酶，为白色非结晶状粉末，易溶于水。稀溶液性状不稳定，必须新鲜配用，且不得用酸性溶液稀释。冻干状态可稳定数年。等电点PH8.4-8.7。尿激酶是专一选择性很强的蛋白水解酶。本品对合成底物的活性与胰蛋白酶和纤溶酶近似，也具有酯酶的活力。无抗原性，不使体内产生抗体。体内t1/2为14min±6min。 |
| MDL号 | MFCD00132566 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | OB8900000 |
| FLUKA BRAND F CODES | 10-21 |
| TSCA | Yes |
| 上游原料 | 硅藻土 苯甲酸钠 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 刘彦敏 沈璐 王康 等. 传统大豆发酵食品中纳豆芽孢杆菌的分离及纳豆发酵[J]. 食品科学 2020 41(2). 2. 苏敏 于洪良 王尚 等. 低成本生产纳豆激酶工艺初探[J]. 食品工业 2017(10):48-52. 3. 尹梦雯 周倩 雷婵 等. 产纤溶酶乳酸菌筛选及安全性评估[J]. 食品与机械 2017 033(010):28-33. 4. 钱泽栋,张佑红,卢育兵,朱丽娜,田莉.纳豆菌的分离筛选与鉴定[J].化学与生物工程,2018,35(08):41-44. 5. 张星灿.纳豆激酶在腐乳储藏条件下稳定性初探[J].中国调味品,2015,40(02):72-76+80. 6. 李秀凉,李倩文,朱玉,韩晓云,孙庆申,宋永.纳豆芽孢杆菌发酵菜用大豆中纳豆激酶的提取及其性质分析[J].中国酿造,2020,39(12):106-112. 7. 张立强,冉茂芳,王松涛,刘光钱,马卓,任剑波,沈才洪,许涛.泸州老窖大曲中高产纤溶酶菌株的分离及鉴定[J].酿酒科技,2021(03):17-24. 8. Fan, J. J., et al. "Comparative assessment of in vitro thrombolytic and fibrinolysis activity of four aloe species and analysis of their phenolic compounds by LC–MS." South African Journal of Botany 119 (2018): 325-334.https://doi.org/10.1016/j.sajb.2018.1 9. [IF=7.727] Xing Pei et al."Local delivery of cardiac stem cells overexpressing HIF-1α promotes angiogenesis and muscular tissue repair in a hind limb ischemia model."J Control Release. 2020 Jun;322:610 10. [IF=2.162] Yajie Duan et al."Production, purification and characterization of a novel antithrombotic and anticoagulant serine protease from food grade microorganism Neurospora crassa."Preparative Biochemistry & Biotechnology. 2022 Jan 09 注意：部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 用途： 本品仅供科研，不得用于其它用途。 储存条件： -20℃ 敏感性： 对湿敏感 溶解性： 溶于水 稳定性：干粉在4℃较稳定，水溶液在4℃的稳定期为3天。 活力定义:Unit Definition One unit will activate that amount of plasminogen which will produce a ΔA275 of 1.0 per ml per minute at pH 7.5 at 37 °C, when measuring perchloric acid soluble products from α-casein (1 cm light path). |
尿激酶 - 性质
可信数据
尿激酶是由人肾小管上皮细胞产生的一种丝氨酸蛋白酶，是高分子量尿激酶(HUK，54000)和低分子量尿激酶(LUK，33000)的混合物。它是专一选择性很强的蛋白水解酶。血纤维蛋白溶酶原是惟一的天然蛋白质底物，本品作用于血纤维蛋白溶酶原上精氨酸一缬氨酸键使血纤维蛋白溶酶原转化为有活性的纤溶酶。本品对合成底物的活性与胰蛋白酶和纤溶酶近似，也具有酯酶的活力。等电点pl 8.4～8.7。无抗原性，不使体内产生抗体。体内tl/2为(14±6) min。冻干状态可稳定数年，稀释溶液性状不稳定，必须新鲜配用。本品为白色非结晶状粉末，易溶于水。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
尿激酶 - 制法
可信数据
- 吸附法[硅藻土：724树脂(H+型)；D-160树脂]将新鲜男性尿液(pH6.5以下，细菌数1000个／mL以下)冷却至10℃以下，用3mol／L的氢氧化钠调节pH至8.5，静置th，虹吸出上清液，用3mol／L的盐酸再中和至pH至5～5.5。然后每升酸化尿液中加入硅藻土lOg，在5℃以下搅拌吸附。吸附物用5℃的冷水洗涤后，装柱，用0. 02%的氨水洗涤至流出液变清，再用含有氯化钠(lmol／L)的氨水(0. 02%)洗脱尿激酶，在洗脱液为浑浊时开始收集，收集量为每吨尿约15L洗脱液。洗脱液用饱和磷酸二氢钠调节pH值为8，用氯化钠调节电导为22m．Q -1。然后通过QAE-Sephadex色谱柱，收集流出液，色谱柱再用磷酸缓冲液洗涤，并与流出液合并。流出液用乙酸调节pH值为4.2，再用蒸馏水调电导为16～17m．然后通过CMC色谱柱，用pH4.2的乙酸一乙酸钠缓冲溶液洗涤色谱柱，再用含氯化钠(0. Imol／L)的氨水(0. 1%)洗脱尿激酶。将洗脱液在4℃对水透析除盐24h,透析液离心去沉淀，冻干，即可得尿激酶。
- 组织培养法（美）。
最后更新：2022-01-01 11:10:56
尿激酶 - 标准
可信数据
本品系从新鲜人尿中提取的一种能激活纤维蛋白溶酶原的酶。它是由高分子量尿激酶(Mw54000)和低分子量尿激酶(Mw33000)组成的混合物，高分子量尿激酶含量不得少于90%，每lmg蛋白中尿激酶活力不得少于12万单位。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
尿激酶 - 制法要求
可信数据
本品应从健康人群的尿中提取，生产过程应符合现行版《药品生产质量管理规范》要求。本品在生产过程中需经60°C加热10小时，以使病毒灭活。
最后更新：2022-01-01 11:59:40
尿激酶 - 介绍
尿激酶是一种蛋白酶,切割纤维蛋白溶酶原(plasminogen)形成纤溶酶(plasmin)。它结合到细胞表面受体（uPAR）,调节细胞粘附组织改建和迁移，同时也激活细胞内信号转导通路。尿激酶是由三部分域组成：同源于表皮生长因子（epidermal growth factor）的氨基末端域，是通过中央kringle域结合到羧基末端的蛋白酶域。
最后更新：2022-10-16 17:30:00
尿激酶 - 用途
可信数据
- 蛋白分解酶。高效血栓溶解剂，可促使血栓溶解，尚有扩张局部血管作用。临床用于急性心肌梗死、不稳定性心绞痛；治疗脑血管疾病、动脉栓塞性疾病、血栓性血小板减少性紫癜、系统性红斑狼疮等；还可用于治疗癌症。
- 用法及剂量 静滴，每次1～2万单位，加入5%葡萄糖液500mL中，每日1～2次，连用5～7日，以后每日肌注5000单位维持；静注，开始2～3日1.5万～2万单位，分2次静注，以后每日1万～2万单位，维持7～10日。
- 注射剂临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。眼科局部注射，溶于适量灭菌注射用水中，使成等渗溶液。一次150～500单位(u)，一日1次。急性心肌梗死，一次50万～150万单位，溶于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液50～lOOmL中静脉滴注或20万～100万单位溶于氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液20～60mL中，冠状动脉内灌注。
最后更新：2022-01-01 11:10:57
尿激酶 - 性状
可信数据
本品为白色或类白色粉末。
最后更新：2022-01-01 11:59:40
尿激酶 - 安全性
可信数据
- 大鼠、小鼠静注1×l06 u/kg未见死亡，所以LD50 >1×l06 u/kg。本品易引起出血。如发现出血倾向立即停药，并用抗纤维蛋白溶解药对抗。不能与其他抗凝药或血小板抑制药合用。本品溶解后应立即使用，且不得用酸性输液稀释。有出血素质者、肝肾功能不全、溃疡病、恶性高血压、脑出血、血友病及亚急性心内膜炎、先兆流产、孕妇和分娩后产妇及外科手术后禁用。
- 注射剂给药期间应作凝血象的监护察。有严重高血压、严重肝病及出血倾向患者慎用。本品不得用酸性的注射液稀释，以免药效下降。
- 遮光，密闭，在10℃以下保存。
最后更新：2022-01-01 11:10:58
尿激酶 - 鉴别
可信数据
取效价测定项卜的供试品溶液，用巴比妥-氯化钠缓冲液（pH 7.8 )稀释制成每lml中含20单位的溶液，取lml，加牛纤维蛋白原溶液0.3ml，冉依次加人牛纤维蛋白溶酶原溶液0.2ml与牛凝血酶溶液0.2ml，迅速摇匀，立即置37°C±0.5°C恒温水浴中保温，立即计时。应在30〜45秒内凝结，且凝块在15分钟内重新溶解。以0.9% 氯化钠溶液作空白，同法操作，凝块在2小时内不溶（上述试剂的配制同效价测定）。
最后更新：2022-01-01 11:59:41
尿激酶 - 检查
可信数据
溶液的澄清度与颜色
取本品，加0.9 % 氯化钠溶液溶解并稀释制成每lml中含3000单位的溶液，依法检查(通则0901第一法与通则0902第一法），应澄清无色。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得大于5.0%(通则0831)。
分子组分比
取本品，加水溶解并稀释制成每lml中含2mg的溶液后，加人等体积的缓冲液[取浓缩胶缓冲液（F液）2- 5ml、20%十二烷基硫酸钠溶液2.5ml、0.1% 溴酚蓝溶液1.0ml与87%甘油溶液3.5ml，加水至lOml]，置水浴中3分钟，放冷，作为供试品溶液，取l0ul,加至样品孔，照电泳法（通则0541第五法考马斯亮蓝法染色）测定。
乙肝表面抗原
取本品，加0.9% 氯化钠溶液溶解并稀释制成每lml中含lOmg的溶液，按试剂盒说明书项下测定，应为阴性。
异常毒性
取本品，加氯化钠注射液溶解并稀释制成每lml中含5000单位的溶液，依法检査(通则1141)，应符合规定。细菌内毒素取本品，依法检査（通则1143)，每1万单位尿激酶中含内毒素的量应小于1.OEU.
凝血质样活性物质
- 血浆的制备 取新鲜兔血，加3.8%枸橼酸钠溶液（每9ml兔血加3.8% 枸橼酸钠溶液lml) ,混匀，在2〜8°C条件下，以每分钟5000转离心20分钟。取上淸液在一20°C速冻保存备用，用前在25°C融化。
- 测定法 取本品，加巴比妥缓冲液（pH 7.4) 溶解并稀释制成每lml中各含5000单位、2500单位、1250单位、625单位与312单位的供试品溶液。若供试品中含乙二胺四醋酸盐或磷酸盐，必须先经巴比妥缓冲液（pH 7.4)在2°C透析除去，再配成上述浓度的溶液。
- 取小试管（12mmX75mm)7支，在第1管和第7管各加巴比妥缓冲液（pH 7.4)0.lml作空白对照，其余5管分别加人上述倍比稀释的供试品溶液各0.1ml，再依次加入6-氨基己酸溶液[取6-氨基己酸1.97g ，加巴比妥缓冲液（pH 7.4 )使溶解，并稀释至50ml]与血浆各0.lml ,轻轻摇匀，在25°C水浴中，静置3分钟，加人已预温至25°C的氯化钙溶液（取氯化钙1.84g ,加水使溶解并稀释至500ml)0.1ml，混匀，置水浴中，立即计时。注意观察血浆凝固，终点判断为轻轻倾斜试管置水平状，溶液呈斜面但不流动，记隶凝固时间（秒每个浓度测3次，求平均值(3次测定中最大值与最小值的差不得超过平均值的10%)。以供试品溶液浓度的对数为纵坐标，复钙缩短时间（空白管的凝固时间减去供试品管的凝固时间）为横坐标绘图。连接不同稀释度的供试品各点，应成一直线，延伸直线与纵坐标轴的交点为供试品浓度，即凝血质样活性为零值时的供试品酶活力，按每lml供试品溶液的单位表示，每lml应不得少于150单位。
最后更新：2022-01-01 11:59:42
尿激酶 - 效价测定
可信数据
酶活力
- 试剂 牛纤维蛋白原溶液取牛纤维蛋白原，加巴比妥-氣化钠缓冲液（pH 7.8 )溶解并稀释制成每lml中含6.67mg可凝结蛋白的溶液。牛凝血酶溶液 取牛凝血酶，加巴比妥-氯化钠缓冲液(pH 7.8)溶解并稀释制成每lml中含6.0单位的溶液。牛纤维蛋白溶酶原溶液 取牛纤维蛋白溶酶原，加三羟甲基氨基甲烷缓冲液（pH 9.0)溶解并稀释制成每lml中含1〜1.4酪蛋白单位的溶液（如溶液浑浊，离心，取上清液备用）。混合溶液 临用前取等体积的牛凝血酶溶液和牛纤维蛋白溶酶原溶液，混匀。
- 标准品溶液的制备取尿激酶标准品，加巴比妥-氣化钠缓冲液（pH 7.8)溶解并定量稀释制成每lm l中含60单位的溶液。
- 供试品溶液的制备取本品适量，精密称定，加巴比妥-氣化钠缓冲液( pH 7.8 )溶解，并定量稀释制成与标准品溶液相同浓度的溶液，摇匀。
- 测定法取试管4支，各加牛纤维蛋白原溶液0.3ml，置37°C ± 0.5°C水浴中，分别加巴比妥-氯化钠缓冲液(pH 7.8) 0.9ml、0.8ml、0.7ml、0.6ml,依次加标准品溶液0.lml、0.2ml、0.3ml、0.4ml，再分别加混合溶液0.4ml，立即摇勻，分别计时。反应系统应在30〜40秒内凝结，当凝块内小气泡上升到反应系统体积一半时作为反应终点，立即计时。每个浓度测3次，求平均值（3次测定中最大值与最小值的差不得超过平均值的10%)。以尿激酶浓度的对数为横坐标，以反应终点时间的对数为纵坐标，进行线性回归。供试品按上法测定，用线性回归方程求得供试品溶液浓度，计算每lmg供试品的效价(单位）。
蛋白质
含量取本品约lOmg，精密称定，照蛋白质含量测定法（通则0731第一法）测定，即得。比活每lmg蛋白中含尿激酶活力单位数。
最后更新：2022-01-01 11:59:42
尿激酶 - 类别
可信数据
溶栓药。
最后更新：2022-01-01 11:59:43
尿激酶 - 贮藏
可信数据
遮光，密封，在lO°C以下保存。
最后更新：2022-01-01 11:59:43
尿激酶 - 注射用尿激酶
可信数据
本品为尿激酶加适量稳定剂和赋形剂的无菌冻干品。本品的尿激酶活力单位应为标示量的85.0%〜120.0% 。
性状
本品为白色或类白色的冻干块状物或粉末。
鉴别
照尿激酶项下的鉴别试验，显相同的结果。
检查
- 酸碱度 取本品，每支加水2ml溶解后，混匀，依法测定（通则0631)，pH值应为6.0〜7.5。
- 溶液的澄清度与颜色 取本品，加0.9%氯化钠溶液溶解并稀释制成每lml中含3000单位的溶液，依法检查（通则0901第一法与通则0902第一法）应澄淸无色。
- 干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60°C减压干燥4小时，减失重量不得大于5.0%(通则0831)。
- 无菌 取本品，用适宜溶剂溶解后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101)，应符合规定。
- 细菌内毒素 照尿激酶项下的方法检查，应符合规定。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
效价测定
取本品5支，分别加适量巴比妥-氣化钠缓冲液（pH 7.8)溶解，并全量转移至同一 100ml量瓶中，用上述缓冲液稀释至刻度，摇匀。精密量取适量，用上述缓冲液定量稀释制成适宜浓度的溶液(应在标准曲线浓度范围内照尿激酶项下的方法测定酶活力，即得。
类别
同尿激酶。
规格
（1)5000单位 （2 ) 1万单位 （3)5 万单位( 4 ) 1 =0万单位 （5)20万单位 （6)25万单位 （7 ) 5 =0万单位
(8)100万单位 （9)150万单位
贮藏
遮光，密闭，在10°C以下保存。
最后更新：2022-01-01 11:59:44
尿激酶 - 简介
尿激酶是一种酶类物质，也被称为磷酸酶。它存在于尿液中，主要由肾脏产生并经由尿液排出体外。
尿激酶的用途，它在实验室中常被用于检测独胺酸酶活性。独胺酸是一种神经递质，与情绪、睡眠以及食欲调控密切相关。测定尿液中的尿激酶活性能够为临床诊断提供信息。
尿激酶的制法，取冻干尿液样品或尿液沉淀物，然后进行提取和纯化的过程，最后得到纯净的尿激酶。
尿激酶的安全信息：大多数情况下，尿激酶的使用是相对安全的。尿激酶使用时还是应该注意一些安全操作，如佩戴手套以避免直接接触尿液及尿激酶。另外，要注意避免尿激酶的摄入或吸入，以免造成不良影响。如果使用尿激酶的过程中出现任何不适或意外情况，应立即停止使用并就医求助。
尿激酶的用途，它在实验室中常被用于检测独胺酸酶活性。独胺酸是一种神经递质，与情绪、睡眠以及食欲调控密切相关。测定尿液中的尿激酶活性能够为临床诊断提供信息。
尿激酶的制法，取冻干尿液样品或尿液沉淀物，然后进行提取和纯化的过程，最后得到纯净的尿激酶。
尿激酶的安全信息：大多数情况下，尿激酶的使用是相对安全的。尿激酶使用时还是应该注意一些安全操作，如佩戴手套以避免直接接触尿液及尿激酶。另外，要注意避免尿激酶的摄入或吸入，以免造成不良影响。如果使用尿激酶的过程中出现任何不适或意外情况，应立即停止使用并就医求助。
最后更新：2024-04-09 22:09:11
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产品名: 尿激酶 来源人类尿液 去供应商网站查看 询盘CAS: 9039-53-6
产地: 上海
规格: U916669
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