中文名 | 屈西多巴 |
英文名 | droxidopa |
别名 | 屈西多巴 右旋多巴 屈昔多巴 屈昔多巴杂质 屈昔多巴杂质B 屈昔多巴杂质A (-)-(2S,3R)-2-氨基-3-羟基-3-(3,4-二羟基苯基)丙酸 |
英文别名 | SM 5688 droxidopa Droxidopa (JAN) threo-Dopaserine beta,3-Dihydroxytyrosine tyrosine, beta,3-dihydroxy- Serine, 3-(3,4-dihydroxyphenyl)- L-threo-3,4-Dihydroxyphenylserine L-Tyrosine, β,3-dihydroxy-, (βR)- L-Tyrosine, b,3-dihydroxy-, threo- (betaS)-beta,3-dihydroxy-D-tyrosine L-threo-b-(3,4-Dihydroxyphenyl)serine Serine, 3-(3,4-dihydroxyphenyl)-, L-threo- (8CI) threo-2-Amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-hydroxypropionic acid (2S,3S)-2-ammonio-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-3-hydroxypropanoate |
CAS | 23651-95-8 |
化学式 | C9H11NO5 |
分子量 | 213.19 |
InChI | InChI=1/C9H11NO5/c10-7(9(14)15)8(13)4-1-2-5(11)6(12)3-4/h1-3,7-8,11-13H,10H2,(H,14,15)/t7-,8-/m0/s1 |
密度 | 1.608±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 232-235° (dec); mp 229-232° (dec) (Ohashi) |
沸点 | 549.8±50.0 °C(Predicted) |
比旋光度 | D20 -39° (c = 1 in 1N aq HCl); D20 -42.0° (c = 1 in 1N aq HCl) |
闪点 | 286.3°C |
蒸汽压 | 6.39E-13mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: ≥ 3 mg/mL |
折射率 | 1.692 |
酸度系数 | 2.09±0.24(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 吸湿性 |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to tan |
Merck | 14,3457 |
物化性质 | 从乙醇和乙醚结晶,熔点232-235℃(分解)。[α]D20-39°(C=1,lmo1/L盐酸)。也有从水和L-抗坏血酸结晶,熔点229~232℃(分解)。[α]D20-42.0°(C=1,1mol/L盐酸)。白色至淡褐色结晶或结晶性粉末,无臭无味。溶于稀盐酸,难溶于水,几不溶于甲醇、乙醇、冰醋酸、丙酮、氯仿或乙醚。急性毒性LD50大鼠和小鼠(rng/kg):>10000口服。急性毒性LD50狗和恒河猴(mg/kg):>5000口服。 |
MDL号 | MFCD00799030 |
体外研究 | Droxidopa是一种与去甲肾上腺素结构类似的前药,含有一个羧基基团。Droxidopa与去甲肾上腺素不同,它可以口服 ,吸收后在多巴脱羧酶作用下转变为去甲肾上腺素,因此可以增加神经递质的含量,转变而来的去甲肾上腺素与体内的一样。 Droxidopa耐受性良好 。Droxidopa可以通过三种不同方式发挥升高血压的作用: a) 作为交感神经活动的中央刺激器b)作为一种周围交感神经递质 c)作为一种循环激素。Droxidopa单独使用可以使直立血压升高。 Droxidopa还可以穿过血脑屏障,并在脑内转变为去甲肾上腺素和肾上腺素 |
体内研究 | 在PVL和BDL大鼠中进行droxidopa的急性给药,引起其动脉血压和肠系膜动脉血管阻力显著并持续性的升高,而肠系膜动脉和门脉血流显著降低,而不影响门脉压力和肾血流量。经Droxidopa处理的大鼠中,p-eNOS/eNOS和p-AKT/AKT的比例降低,SMA中RhoK活性增加。 |
危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | 26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | VT9626010 |
海关编号 | 29225090 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 4.691 ml | 23.453 ml | 46.907 ml |
5 mM | 0.938 ml | 4.691 ml | 9.381 ml |
10 mM | 0.469 ml | 2.345 ml | 4.691 ml |
5 mM | 0.094 ml | 0.469 ml | 0.938 ml |
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