帕唑帕尼盐酸盐

中文名	盐酸帕唑帕尼
英文名	Pazopanib Hydrochloride
别名	盐酸帕唑帕尼帕唑帕尼盐酸盐帕唑帕尼盐酸盐API 盐酸帕唑帕尼(帕唑帕尼盐酸盐) 5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)甲氨基]-2-嘧啶基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺单盐酸盐 5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐 5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-3-甲基苯磺酰胺盐酸盐
英文别名	ArMala 786034 Votrient GW786034B Pazopanib HCl Unii-33Y9anm545 UNII-33Y9ANM545 Pazopanib hydrochloride Pazopanib Hydrochloride Pazopanib Hydrochloride (GW786034) 5-(4-((2,3-diMethyl-2H-indazol-6-yl)(Methyl)aMino)pyriMidin-2-ylaMino)-2-MethylbenzenesulfonaMide hydrochloride BenzenesulfonaMide, 5-[[4-[(2,3-diMethyl-2H-indazol-6-yl)MethylaMino]-2-pyriMidinyl]aMino]-2-Methyl-, hydrochloride 5-((4-((2,3-Dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino)pyrimidin-2-yl)amino)-2-methylbenzenesulfonamide monohydrochloride Benzenesulfonamide, 5-((4-((2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino)-2-pyrimidinyl)amino)-2-methyl-,monohydrochloride
CAS	635702-64-6
EINECS	619-728-0
化学式	C21H23N7O2S.ClH
分子量	473.987
InChI	InChI=1/C21H23N7O2S.ClH/c1-13-5-6-15(11-19(13)31(22,29)30)24-21-23-10-9-20(25-21)27(3)16-7-8-17-14(2)28(4)26-18(17)12-16;/h5-12H,1-4H3,(H2,22,29,30)(H,23,24,25);1H
熔点	>290°C (dec.)
溶解度	乙腈 (微溶)，DMSO (微溶)
存储条件	Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
稳定性	吸湿性
外观	黄色粉末。
颜色	White to Off-White
体外研究	在HUVEC细胞中，Pazopanib显著抑制VEGF诱导的VEGFR-2的磷酸化，IC50 为8nM 。在所有滑膜肉瘤细胞系中Pazopanib都表现出了生长抑制作用，包括SYO-1和HS-SY-II细胞，这种抑制具有剂量依赖的特性。1µg/mL Pazopanib就可以抑制SYO-1和HS-SY-II细胞增殖，而5µg/mL Pazopanib可以让它们的增殖彻底受阻。 Pazopanib 会诱导滑膜肉瘤细胞周期停留在 G1期从而抑制它的生长。与对照的细胞相比，经过Pazopanib处理过的 SYO-1细胞中的AKTs, GSK-3β, JNKs, p70 S6激酶以及mTOR的磷酸化都受到了抑制。在20 mg/mL 到 22.5 mg/mL的浓度之间，Pazopanib 使RPE细胞的生存能力逐渐下降。
体内研究	与没有经过Pazopanib或者仅用10 mg/kg的Pazopanib治疗的小鼠相比，经过30 mg/kg或者100 mg/kg Pazopanib治疗的小鼠其肿瘤症状明显减轻。Pazopanib治疗耐受性良好，各组小鼠之间体重没有发生明显差异。

帕唑帕尼盐酸盐 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.11 ml	10.549 ml	21.098 ml
5 mM	0.422 ml	2.11 ml	4.22 ml
10 mM	0.211 ml	1.055 ml	2.11 ml
5 mM	0.042 ml	0.211 ml	0.422 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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