中文名 | (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide |
英文名 | (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide |
别名 | 席栗替尼 |
英文别名 | HMPL309 HMPL 309 HMPL-309 EOS-61583 Theliatinib Theliatinib (HMPL-309) ThTheliatinib (HMPL-309) (3aR,6aR)-N-(4-((3-ethynylphenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl)-1-methylhexahydropyrrolo[3,4-b]pyrrole-5(1H)-carboxamide |
CAS | 1353644-70-8 |
化学式 | C25H26N6O2 |
分子量 | 442.51 |
存储条件 | 2-8℃ |
体外研究 | 相较于erlotinib或gefitnib,theliatinib与野生型EGFR具有更强的结合亲和力,更难被ATP替换,这使theliatinib具有更好的靶点接合效果,在具有野生型EGFR激活的肿瘤中具有更强的抗肿瘤活性。在A431细胞中,theliatinib抑制EGFR的磷酸化,IC50为0.007 μM;在具有野生型EGFR的肿瘤细胞A431, H292, FaDu细胞中,抑制细胞生存。 |
体内研究 | 在一些列患者来源的食道癌移植瘤模型中,Theliatinib具有浓度依赖性的抗肿瘤活性。但其他靶点如PI3K和FGFR的异常激活或基因突变会减弱EGFR抑制剂,尤其是theliatinib的抗肿瘤活性。 |
上游原料 | (3AR,6AR)-1-甲基六氢吡咯并[3,4-B]吡咯 间氨基苯乙炔 |
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