德兰佐米_化工百科

中文名	CEP-18770 (Delanzomib)
英文名	CEP-18770 (Delanzomib)
别名	德兰佐米地兰佐米蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制剂(DELANZOMIB) [(1R)-1-[[(2S,3R)-3-羟基-1-氧代-2-[[(6-苯基-2-吡啶基)羰基]氨基]丁基]氨基]-3-甲基丁基]硼酸
英文别名	CT 47098 CEP-18770 CIP 18770 NPH 007098 Delanzomib CEP-18770 (Delanzomib) CEP-18770 (DelanzoMib) [(1R)-1-[[(2S,3R)-3-Hydroxy-2-[[(6-phenylpyridin-2-yl)carbonyl]amino]-1-oxobutyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid
CAS	847499-27-8
化学式	C21H28BN3O5
分子量	413.28
密度	1.207
熔点	178-190°C (dec.)
溶解度	乙腈 (微溶) 、氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	9.67±0.43(Predicted)
存储条件	Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
稳定性	吸湿性
外观	固体
颜色	White to Off-White
体外研究	CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类，IC50为3.8nM。同时, CEP-18770也轻微抑制肽基转移酶活性。CEP-18770的IC50值和bortezomib类似，都在低纳摩尔浓度抑制糜蛋白酶类和caspase类活性。CEP-18770抑制A2780卵巢癌细胞, PC3前列腺癌, H460 SC肺癌，LoVo结肠癌, RPMI8226多发性骨髓瘤，HS-Sultan间变性非Hodgkin淋巴瘤，IC50 分别为13.7, 22.2, 34.2 11.3, 5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓细胞性白血病细胞系K562，抑制泛素-蛋白酶途径。 CEP-18770诱导泛素蛋白累积超过4到8小时，这种作用和bortezomib 类似。用CEP-18770预处理，完全抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266细胞，明显抑制NF-κB高水平活性。CEP-18770作用于MM细胞系，抑制NF-kB DNA结合活性，这种作用存在时间和浓度依赖性，结果导致一些调节NF-κB的基因调停肿瘤细胞生长和存活的降低，包括IkBα, X-染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP), TNF-α，IL-1β,细胞粘附分子(ICAM1),及VEGF。NF-κB调节基因的表达和bortezomib的调节与更多有利的临床反应相关, 增强了对CEP-18770处理的潜在病情预断价值。CEP-18770作用于MM细胞的凋亡前体活性不仅仅针对肿瘤促进的MM 细胞系,对原代MM也有活性，包括复发的和难治愈的病人，其中有些已经用bortezomib治疗过。此外,CEP-18770和melphalan或bortezomib联用可协同抑制MM 细胞活力。
体内研究	CEP-18770持久抑制肿瘤体重，这种抑制存在剂量相关性。与bortezomib处理相比，CEP-18770诱导肿瘤衰退，存在剂量相关性。与bortezomib相比, CEP-18770增加无肿瘤鼠的发病率，存在剂量相关性。口服处理CEP-18770产生，肿瘤体重明显降低。与bortezomib相比, CEP-18770更有效且持久抑制肿瘤蛋白酶活性，也存在剂量相关性。CEP-18770的最大细胞凋亡信号比bortezomib高2.5倍。CEP-18770 作用于MM移植瘤中,完全抑制对melphalan敏感和抗melphalan的肿瘤生长。CEP-18770和bortezomib联用，与单独用其中一种处理，诱导对bortezomib敏感的肿瘤完全衰退，且明显延迟抗bortezomib的肿瘤衰退。在移植瘤模型中，单独口服处理CEP-18770，也显示抗MM效果。
海关编号	29333990

德兰佐米 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.42 ml	12.098 ml	24.197 ml
5 mM	0.484 ml	2.42 ml	4.839 ml
10 mM	0.242 ml	1.21 ml	2.42 ml
5 mM	0.048 ml	0.242 ml	0.484 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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