本品为3-羟基雌留-1,3,5 (10)-三烯-17B-醇-17-戊酸酿。按干燥品计算,含C23H3203应为97.0%〜103.0% 。
本品的熔点(通则0612)为145〜150°C。
取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定童稀释制成每lml中含1Omg的溶液,在25°C时,依法测定(通则0621),比旋度为+ 41°至+ 47°。
取本品0.5g,加甲醇20ml,振摇使溶解,溶液应澄清无色。
取本品,加乙腈溶解并稀释制成每lml中含4mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量捆中,用乙腈稀释至刻度,摇勻,作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-水(80:20)为流动相A ,乙腈为流动相B,按下表程序进行线性梯度洗脱,调节流速使戊酸雌二酵峰的保留时间约为10分钟;检测波长为220nm。取本品10mg,在160°C加热2小时后,加乙腈溶解并稀释至25ml,摇勻,取10ul注人液相色谱仪,戊酸雌二醇峰与降解产物峰(相对保留时间约为0.92)的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液名10u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照箝液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% )(通则 0831)。
中文名 | 戊酸雌二醇 |
英文名 | B-estradiol 17-valerate |
别名 | 戊酸雌二醇 雌二醇戊酸酯 氨氯地平苯磺酸盐 17-戊酸-Β-雌二醇 标准品 17-戊酸-17-BETA-雌二酯 3-羟基雌甾-1,3,5(10)-三烯-17b-醇 17-戊酸酯 |
英文别名 | estraval delestrogen delestrogen4x dura-estradiol Estradiol Valeate Estradiol valerate Oestradiol Valerate estradiolvalerianate estradiol-17-valerate Β-ESTRADIOL 17-VALERATE B-estradiol 17-valerate estradiol17-beta-valerate 17BETA-ESTRADIOL VALERATE 17B-ESTRADIOL-17-VALERATE 1,3,5(10)-estratriene-3,17b-diol 17-pentanote 3-hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl pentanoate (17beta)-3-hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl pentanoate (8xi,9xi,14xi,17beta)-3-hydroxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl pentanoate |
CAS | 979-32-8 |
EINECS | 213-559-2 |
化学式 | C23H32O3 |
分子量 | 356.51 |
InChI | InChI=1/C23H32O3/c1-3-4-5-22(25)26-21-11-10-20-19-8-6-15-14-16(24)7-9-17(15)18(19)12-13-23(20,21)2/h7,9,14,18-21,24H,3-6,8,10-13H2,1-2H3/t18?,19?,20?,21-,23-/m0/s1 |
InChIKey | RSEPBGGWRJCQGY-RBRWEJTLSA-N |
密度 | 1.1024 (rough estimate) |
熔点 | 144°C |
沸点 | 438.83°C (rough estimate) |
闪点 | 191.1°C |
蒸汽压 | 4.47E-10mmHg at 25°C |
溶解度 | 几乎不溶于水,溶于酒精。 |
折射率 | 1.4700 (estimate) |
酸度系数 | 10.25±0.60(Predicted) |
存储条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
外观 | 整洁 |
Merck | 13,3738 |
BRN | 2480357 |
物化性质 | 熔点 144°C |
MDL号 | MFCD00056541 |
体外研究 | MCF-7细胞中Ser225上增强的磷酸化作用表明,Estradiol (10 nM)快速激活鞘氨醇激酶同工酶SphK1。Estradiol (20 nM)刺激1-磷酸鞘氨醇(S1P)和二氢-S1P从MCF-7细胞快速释放。SphK1和雌激素受体是S1P 和二氢-S1P形成的主要原因。ABCC1或ABCG2与siRNAs或药理学抑制剂的下调减少了Estradiol (10 nM)介导的S1P 和二氢-S1P从MCF-7细胞的释放。 Estradiol (10 nM)抑制雌激素受体α介导的MCF-7人乳腺癌细胞中miR-21的表达。Estradiol(10 nM)通过抑制miR-21的表达,激活MCF-7细胞中几个miR-21靶点基因受体活性。Estradiol (10 nM)增加MCF-7细胞中内源性miR-21靶基因在蛋白质水平的表达,但不影响RNA水平的表达。 |
体内研究 | 在切除卵巢的C57BL/6J 小鼠体内,Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.)显著降低总腹膜细胞和巨噬细胞的绝对数,以双F4/80-和CD11b-阳性着色为特点。切除卵巢的C57BL/6J小鼠体内,Estradiol (80 μg/kg/day, s.c.) 通过抑制PI3K活性,增强LPS诱导的TGC引发的巨噬细胞中促炎性细胞因子的表达。Estradiol的促炎性作用通过下调巯基乙酸盐诱发的巨噬细胞中雌激素受体α的活性而被废止。 |
危险品标志 | T - 有毒物品 |
风险术语 | R60 - 可能损害生育能力。 R61 - 可能对胎儿造成伤害。 |
安全术语 | S53 - 避免接触,使用前须获得特别指示说明。 S45 - 若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | KG5793000 |
海关编号 | 29372390 |
上游原料 | 戊酸酐 雌二醇 |
参考资料 展开查看 | 1. Liu, Mengyue, et al. "A high throughput screening method for endocrine disrupting chemicals in tap water and milk samples based on estrogen receptor α and gold nanoparticles." Analytical Methods 12.2 (2020): 200-204.DOI https://doi.org/10.1039/C9AY02179E |
本品为3-羟基雌留-1,3,5 (10)-三烯-17B-醇-17-戊酸酿。按干燥品计算,含C23H3203应为97.0%〜103.0% 。
本品的熔点(通则0612)为145〜150°C。
取本品,精密称定,加二氧六环溶解并定童稀释制成每lml中含1Omg的溶液,在25°C时,依法测定(通则0621),比旋度为+ 41°至+ 47°。
取本品0.5g,加甲醇20ml,振摇使溶解,溶液应澄清无色。
取本品,加乙腈溶解并稀释制成每lml中含4mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置100ml量捆中,用乙腈稀释至刻度,摇勻,作为对照溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-水(80:20)为流动相A ,乙腈为流动相B,按下表程序进行线性梯度洗脱,调节流速使戊酸雌二酵峰的保留时间约为10分钟;检测波长为220nm。取本品10mg,在160°C加热2小时后,加乙腈溶解并稀释至25ml,摇勻,取10ul注人液相色谱仪,戊酸雌二醇峰与降解产物峰(相对保留时间约为0.92)的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液名10u1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍(1.5% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照箝液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。
取本品,在105°C干燥至恒重,减失重量不得过 0.5% )(通则 0831)。
照髙效液相色谱法(通则0512)测定。
色谱条件与系统适用性试验
用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(85:15)为流动相;检测波长为281nm。通论板数按戊酸雌二酵峰计算不低于3000。
取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成毎lml中约含0.4mg的溶液,作为供试品溶液,精密量取10u1注人液相色谱仪,记录色谱图;另取戊酸雌二酵对照品,两法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
雌激素药。
遮光,密封保存。
本品为戊酸雌二酵的灭菌油溶液。含戊酸雌二酵(C23H3203)应为标示量的 90.0%〜110.0% 。
本品为淡黄色的澄明油状液体。
应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102)。
用内容量移液管精密量取本品适量(约相当于戊酸雌二酵lOmg),置具塞离心管中,用少量乙醚分数次洗涤移液管内壁,洗液并人离心管中,置温水浴中使乙醚挥歉,用甲酵振摇提取4次(第1〜3次每次5ml,第4次3ml),每次振摇10分钟后离心15分钟,并用滴管将甲醇液移置25ml量瓶中,合并提取液,用甲醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液,精密量取20u1 ,照戊酸雌二醇含量测定项下的方法测定,即得。
同戊酸雌二醇.
(l ) lml:5mg (2)lml:lOmg
遮光,密闭保存。
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