托彻普杂质
Torcetrapib(Torcetrapib)
CAS: 262352-17-0
化学式: C26H25F9N2O4
| 中文名 | Torcetrapib |
| 英文名 | Torcetrapib |
| 别名 | 托彻普 托彻普杂质 (2R,4S)-4-[(3,5-双三氟甲基苄基)甲氧基甲酰氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3,4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯 |
| 英文别名 | cp529 CS-156 CP 529414 Torcetropib Torcetrapib TORCETRAPIB-D3 Torcetrapib (CP-529414) (2R,4S)-ethyl 2-ethyl-4-(methoxycarbonyl)-6-(trifluoromethyl)-3,4-dihydroquinoline-1(2H)-carboxylate (2R)-ethyl 4-((3,5-bis(trifluoroMethyl)benzyl)(Methoxycarbonyl)aMino)-2-ethyl-6-(trifluoroMethyl)-3,4-dihydroquinoline-1(2H)-carboxylate |
| CAS | 262352-17-0 |
| 化学式 | C26H25F9N2O4 |
| 分子量 | 600.47 |
| 密度 | 1.42 |
| 熔点 | 54-58°C |
| 沸点 | 504.8±50.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: >5 mg/mL |
| 酸度系数 | -1.87±0.40(Predicted) |
| 存储条件 | Store at RT |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white |
| MDL号 | MFCD09260777 |
| 体外研究 | 用Torcetrapib处理H295R细胞24小时或48小时都能看到Torcetrapib可以剂量依赖的增加醛固酮的释放，其EC50大约为80 nM。这种效应能被钙离子通道调节，就像钙通道阻滞剂能完全阻断torcetrapib诱导的肾上腺皮质类脂醇的释放和钙的增加。在H295R 细胞系中，Torcetrapib (1 μM)能显著增加生成类固醇基因，CYP11B2和CYP11B1的表达。 |
| 体内研究 | 在年轻健康组中Torcetrapib (< 100 mg,每天)服用2小时后能改变CETP的血浆分布，因为CETP的表观分子量迁移到较大形式。在年轻健康组中每天10 mg, 30 mg, 60 mg和120 mg以及每天两次120 mg Torcetrapib 处理分别使血浆中HDL-C水平上升 16%, 28%, 62%, 73%和 91%而 TPC没有明显变化。对于有高心血管疾病风险的病人Torcetrapib治疗12小时后导致高密度脂蛋白胆固醇上升72.1%，低密度脂蛋白胆固醇下降24.9%，此外还使得收缩压上升5.4 mm Hg，血清钾浓度下降，血清钠浓度，碳酸氢盐浓度和醛固酮浓度上升。在健康组和中度血脂过多组Torcetrapib 60mg 每天和120mg 每天均能分别使高密度脂蛋白胆（HDL）固醇水平上升50%和60%。Torcetrapib 60mg每天可以增加HDL介导的泡沫细胞中胆固醇净流出量，这主要由于增加了HDL的浓度，而120mg 每天增加胆固醇净流出量即由于增加了HDL 浓度，也由于增加了在匹配的HDL浓度时的流出量。 在饲喂导致动脉粥样硬化食物的兔子中，Torcetrapib (90 mg/kg/天)可以对CE转移抑制70%，此外还使得血浆中平均HDL-C水平上升3倍，使 apoA-I水平上升2.5倍。在饲喂导致动脉粥样硬化食物的兔子中Torcetrapib处理导致 HDL-C AUC 水平上升多倍同时主动脉病变面积减少，此外主动脉游离胆固醇(FC)和胆固醇酯(EC) 下降60%。与血清相比Torcetrapib处理的兔子明显刺激游离胆固醇外流。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
| WGK Germany | 3 |
托彻普杂质 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.665 ml | 8.327 ml | 16.654 ml |
| 5 mM | 0.333 ml | 1.665 ml | 3.331 ml |
| 10 mM | 0.167 ml | 0.833 ml | 1.665 ml |
| 5 mM | 0.033 ml | 0.167 ml | 0.333 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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