二氯甲烷一乙酸乙酯中结晶,熔点201~202℃。
吲哚-3一甲酸溶于甲苯,加入亚硫酰氯,搅拌回流反应,蒸出部分甲苯,在50℃缓慢加入托品醇的甲苯溶液反应,蒸出甲苯,冷却,加入乙酸乙酯和水,搅拌,滴加氨水调节pH值,分出有机层,干燥后蒸出乙酸乙酯;得到的物质溶于乙醇,通入氯化氢气体至pH为3,过滤,浓缩,冷却即得托烷司琼。
瑞士Sandoz公司开发,1992年上市。有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。可选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋,并可能对中枢神经系统5-HT。该品为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。
二氯甲烷一乙酸乙酯中结晶,熔点201~202℃。
吲哚-3一甲酸溶于甲苯,加入亚硫酰氯,搅拌回流反应,蒸出部分甲苯,在50℃缓慢加入托品醇的甲苯溶液反应,蒸出甲苯,冷却,加入乙酸乙酯和水,搅拌,滴加氨水调节pH值,分出有机层,干燥后蒸出乙酸乙酯;得到的物质溶于乙醇,通入氯化氢气体至pH为3,过滤,浓缩,冷却即得托烷司琼。
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 3.517 ml | 17.584 ml | 35.168 ml |
5 mM | 0.703 ml | 3.517 ml | 7.034 ml |
10 mM | 0.352 ml | 1.758 ml | 3.517 ml |
5 mM | 0.07 ml | 0.352 ml | 0.703 ml |
瑞士Sandoz公司开发,1992年上市。有高效性和选择性的5-HT3受体拮抗剂。可选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋,并可能对中枢神经系统5-HT。该品为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。
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