抑制剂-α氢溴酸盐

中文名	Pifithrin-α
英文名	Pifithrin-α
别名	皮斐松抑制剂-Α氢溴酸盐 P53抑制剂(芳香烃受体激动剂) 2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氢溴酸盐
英文别名	Pifithrin-α Zinc03874684 PFT-α,Pifithrin-α PFTα hydrobroMide Pifithrin-α (PFTα) Pifithrin-alpha . HBr Pifithrin-Hydrobromide 2-(2-imino-4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazol-3-yl)-1-p-tolylethanone hydrobromide 1-(4-METHYLPHENYL)-2-(4,5,6,7-TETRAHYDRO-2-IMINO-3(2H)-BENZOTHIAZOLYL)ETHANONE, MONOHYDROBROMIDE Ethanone, 1-(4-Methylphenyl)-2-(4,5,6,7-tetrahydro-2-iMino-3(2H)-benzothiazolyl)-, MonohydrobroMide
CAS	63208-82-2
化学式	C16H19BrN2OS
分子量	367.3
熔点	192.1-192.5°C(lit.)
溶解度	DMSO: 20 mg/mL
酸度系数	9.11(at 25℃)
存储条件	-20°C
稳定性	从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	粉末
颜色	off-white
体外研究	Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。 Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。 Pifithrin-α作用于人胚肾细胞，抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度，而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。 Pifithrin-α作用于ConA细胞，抑制p53依赖性的p53应答基因的转录。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside诱导的C8细胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依赖性的由于DNA损伤而形成的人二倍体成纤维细胞的生长停滞，而对p53缺失的成纤维细胞没有任何作用效果。Pifithrin-α可调节p53的核输入或输出（或两者同时），也可降低核p53的稳定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海马细胞，完全抑制Camptothecin诱导的p53 DNA结合水平和p53应答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-结合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保护培养的海马神经元免受DNA损伤剂诱导的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 稳定线粒体功能，抑制caspase活化，保护培养的海马神经元免受谷氨酸和β-淀粉样肽诱导的死亡。 Pifithrin-α可以抑制热休克和糖皮质激素受体信号，但不影响NF-κB信号。Pifithrin-α (10 μM) 降低热休克转录因子 (HSF1) 的激活，且增强细胞对热的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa细胞，降低糖皮质激素受体的激活，且保护小鼠胸腺免受Dexamethasone诱导的凋亡。 Pifithrin-α作用于人胚肾细胞，抑制p53介导的p21/Waf-1诱发。Pifithrin-α通过增加细胞内Dexamethasone浓度，而使Dexamethasone剂量反应曲线左移。
体内研究	Pifithrin-α按2.2 mg/kg 剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使两个菌株的小鼠完全免遭60％γ射线照射的杀伤剂量（C57BL小鼠为8 Gy，Balb/c小鼠为6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠，废除p53依赖性的DNA复制调控。 Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后，降低缺血性脑损伤，并保护海马神经元免受毒性的损伤。 Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)处理小鼠，抑制Dex诱导的胸腺退化。Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠，与对照组相比显著降低运动障碍的程度。卒中发病后，Pifithrin-α给药后一个小时，动物运动障碍降低，梗塞减少。与空白对照组相比，Pifithrin-α处理7天后，显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色，观察到 Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。 Pifithrin-α按2.2 mg/kg 剂量腹腔注射给药小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使两个菌株的小鼠完全免遭60％γ射线照射的杀伤剂量（C57BL小鼠为8 Gy，Balb/c小鼠为6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α处理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)处理全身经γ射线照射的小鼠，废除p53依赖性的DNA复制调控。 Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 处理中脑动脉闭塞的小鼠30分钟后，降低缺血性脑损伤，并保护海马神经元免受毒性的损伤。 Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)处理小鼠，抑制Dex诱导的胸腺退化。Pifithrin-α(2 mg/kg)处理短暂中脑动脉闭塞的大鼠，与对照组相比显著降低运动障碍的程度。卒中发病后，Pifithrin-α给药后一个小时，动物运动障碍降低，梗塞减少。与空白对照组相比，Pifithrin-α处理7天后，显著降低大鼠的运动障碍评分。通过Tunel和caspase 3染色，观察到 Pifithrin-α显著降低大鼠的细胞凋亡。
WGK Germany	3

抑制剂-α氢溴酸盐 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.723 ml	13.613 ml	27.226 ml
5 mM	0.545 ml	2.723 ml	5.445 ml
10 mM	0.272 ml	1.361 ml	2.723 ml
5 mM	0.054 ml	0.272 ml	0.545 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

抑制剂-α氢溴酸盐 - 简介

Pifithrin-α是一种化学物质，化学名为2-phenylethynesulfonamide。以下是关于Pifithrin-α的性质、用途、制法和安全信息的介绍：

性质：
Pifithrin-α是一种白色结晶粉末，具有苯香气味。它在室温下稳定，可溶于有机溶剂如乙醇和二甲基亚砜。

用途：
Pifithrin-α主要用作实验室研究中的化学试剂。它被广泛应用于研究细胞凋亡（细胞死亡）和肿瘤抑制机制。Pifithrin-α可以抑制p53蛋白的活性，从而干扰调控P53通路的正常功能。Pifithrin-α也被用于研究神经保护和减少氧化应激的作用。

制法：
Pifithrin-α的制备方法相对简单。一种常见的方法是将对溴苯酚和苯乙炔反应，在碱性条件下合成Pifithrin-α。

安全信息：
Pifithrin-α在实验室使用时应遵守安全操作规程。在接触此化学物时，应佩戴适当的防护手套、眼镜和实验室外套。如果意外吸入或皮肤接触，应及时用大量清水冲洗，并就医进行进一步处理。避免将Pifithrin-α与强氧化剂接触，以防止发生化学反应。正确储存和处理Pifithrin-α可以确保其安全使用和保存。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

上海麦克林生化科技股份有限公司

主打产品现货供应

产品名: Pifithrin-a (PFTa) 去供应商网站查看询盘
CAS: 63208-82-2
产地: 上海
规格: P863895
价格: 10mg-205,50mg-1002,1ml-720,100mg-1503,250mg-2552
库存: 现货
电话: 13816333479/13918391375
手机: 13816333479/13918391375
电子邮件: wangrui@macklin.cn
QQ: 2885703204/285395191

微信: 19863730987/13918391375

北京索莱宝科技有限公司

提供多种规格现货供应

产品名: 2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-p-甲苯基乙酮氢溴酸盐去供应商网站查看询盘
CAS: 63208-82-2
产地: 北京
包装: 瓶
规格: YS114811-100mg,YS114811-50mg,YS114811-250mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
库存: 一周左右
电话: 010-50973130
手机: 17801761073(微信同号)
电子邮件: 3193328036@qq.com
QQ: 3193328036

微信: 17801761073
产品描述: 索莱宝直销，欢迎来询

上海吉至生化科技有限公司

现货供应

产品名: 抑制剂-α氢溴酸盐去供应商网站查看询盘
CAS: 63208-82-2
产地: 中国上海
包装: 10mg
规格: 95%
价格: 1021.00
库存: 现货
电话: 400-900-4166
手机: 18017137653
电子邮件: 3007523013@qq.com
QQ: 3007523013

微信: 18017137653
产品描述: 中文名：抑制剂-α氢溴酸盐英文名:Pifithrin-α hydrobromide CAS:63208-82-2 规格:95% 产地:中国上海

上海源叶生物科技有限公司

现货供应

产品名: Pifithrin-α 去供应商网站查看询盘
CAS: 63208-82-2
产地: 上海
规格: 98%
价格: 5mg 336,10mg 448,25mg 616,50mg 1120,100mg 1840
库存: 现货
电话: 18301782025
手机: 18301782025
电子邮件: 3008007403@qq.com
QQ: 3008007403