易瑞沙(吉非替尼)
吉非替尼(Iressa)
CAS: 184475-35-2
化学式: C22H24ClFN4O3
性质
从甲苯重结晶，熔点119～120℃。
制法
4一(3'-氯-4'-氟苯氨基)-6-羟基-7-甲氧基喹唑啉、3一吗啉基丙基氯、碳酸钾溶于二甲基甲酰胺中，搅拌反应。再加入3一吗啉基丙基氯，搅拌、过滤，滤液浓缩，得到的物质经柱层析，用4:1的乙酸乙醇一甲醇洗脱，得到的固体再用甲苯重结晶，得格非替尼。
用途
瑞士AstraZeneca公司开发，2002年在日本首次上市。表质生长因子受体，酪氨酸激酶抑制剂。用于治疗非干细胞性肺癌。但副作用较大。
| 中文名 | 吉非替尼 |
| 英文名 | Iressa |
| 别名 | 吉非替尼 易瑞沙(吉非替尼) 湖北吉非替尼原料药 吉非替尼(易瑞沙) 易瑞沙(阿斯利康公司的抗肿瘤新药) N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺 4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-7-甲氧基喹唑啉 |
| 英文别名 | Iressa IRESSA ZD 1839 GEFITINIB AKOS 91371 Gefitinib Base Gefitinib(TINIBS) Gefitinib, Iressa, ZD1839 GEFITINIB RELATED COMPOUND n-(3-chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]-4-quinazolinamine 4-Quinazolinamine, N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(4-morpholinyl)propoxy]- N-(3-Chlor-4-fluorophenyl)-7-[methoxy-6-[(3-morpholin-4-yl)propoxyl]-quinazolin-4-yl]amine Gefitinib N-(3-Chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine N-(3-Chloro-4-fluoro-phenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholin-4-ylpropoxy)quinazolin-4-amine Gefitinib |
| CAS | 184475-35-2 |
| EINECS | 643-034-7 |
| 化学式 | C22H24ClFN4O3 |
| 分子量 | 446.9 |
| InChI | InChI=1/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27) |
| 密度 | 1.322±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 119-1200C |
| 沸点 | 586.8±50.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 308.659°C |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (高达40 mg/ml) 或乙醇 (高达4 mg/ml)。 |
| 折射率 | 1.621 |
| 酸度系数 | 7.00±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | room temp |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| 海关编号 | 29349990 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 吕昕 周林水 陈瑞琳 等. shRNA干扰TTF-1基因对肺腺癌细胞EGFR-TKI敏感性及细胞上皮间质化的影响[J]. 浙江医学 2019 v.41(22):28-32+108. 2. 陈芝, 俞建东, 唐超园,等. 榄香烯注射液对吉非替尼在PC-9/GR细胞内转运动力学影响[J]. 中成药, 2018, 40(002):284-290. 3. 吕昕,朱渊红,周林水,王真,刘正中.白花蛇舌草乙醇提取物联合吉非替尼对TGF-β_1诱导的肺腺癌细胞H358上皮间质化的干预作用[J].中国现代应用药学,2016,33(02):154-158. 4. Yanqiu, et al. "Comparative two-dimensional HepG2 and L02/ cell membrane chromatography/ C18/ time-of-flight mass spectrometry for screening selective anti-hepatoma components from Scutellariae Radix. " Journal of pharmaceutical and biomedical analysis 164 5. Lin, Qing, et al. "Design of gefitinib-loaded poly (l-lactic acid) microspheres via a supercritical anti-solvent process for dry powder inhalation." International journal of pharmaceutics 532.1 (2017): 573-580.https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2017.09.051 6. Gu, Yanqiu, et al. "Development of 3-mercaptopropyltrimethoxysilane (MPTS)-modified bone marrow mononuclear cell membrane chromatography for screening anti-osteoporosis components from Scutellariae Radix." Acta Pharmaceutica Sinica B 10.10 (2020): 1856-186 7. [IF=3.935] Yanqiu Gu et al."Comparative two-dimensional HepG2 and L02/ cell membrane chromatography/ C18/ time-of-flight mass spectrometry for screening selective anti-hepatoma components from Scutellariae Radix."J Pharmaceut Biomed. 2019 Feb;164:550 8. [IF=11.413] Yanqiu Gu et al."Development of 3-mercaptopropyltrimethoxysilane (MPTS)-modified bone marrow mononuclear cell membrane chromatography for screening anti-osteoporosis components from Scutellariae Radix."Acta Pharm Sin B. 2020 Oct;10:1856 9. [IF=4.759] Zhihua Song et al."Synthesis and evaluation of fosfomycin group end-capped packing materials for hydrophilic interaction liquid chromatography."J Chromatogr A. 2021 Oct;1656:462529 10. [IF=4.207] Jianghua Ding et al."LPCAT1 promotes gefitinib resistance via upregulation of the EGFR/PI3K/AKT signaling pathway in lung adenocarcinoma."J Cancer. 2022; 13(6): 1837–1847 11. [IF=5.34] Hai-Qiao Wang et al."Schisandrin B targets cannabinoid 2 receptor in Kupffer cell to ameliorate CCl4-induced liver fibrosis by suppressing NF-κB and p38 MAPK pathway."Phytomedicine. 2022 Apr;98:153960 |
易瑞沙(吉非替尼) - 性质
可信数据
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最后更新：2024-01-02 23:10:35
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