中文名 | 普拉格雷 |
英文名 | Prasugrel |
别名 | 普拉格雷 普拉格雷1 普拉格雷API 甲氧基乙酰乙酸甲酯 普拉格雷(游离碱) 普拉格雷中间体-2 普拉格雷(标准品) ADP受体抑制剂(PRASUGREL) 2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮 |
英文别名 | CS 747 Efient Ly640315 Ly 640315 Ly-640315 Prasugrel Unii-34K66tbt99 Prasugrel [INN] [5-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxo-ethyl]-6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-2-yl] acetate 2-[2-(Acetyloxy)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl]-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)ethanone 5-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7- tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl acetate Ethanone, 2-(2-(acetyloxy)-6,7-dihydrothieno(3,2-c)pyridin-5(4H)-yl)-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)- Ethanone, 2-(2-(acetyloxy)-6,7-dihydrothieno(3,2-C)pyridin-5(4H)-yl)-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)- Acetic acid 5-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2-yl ester |
CAS | 150322-43-3 |
EINECS | 801-962-1 |
化学式 | C20H20FNO3S |
分子量 | 373.44 |
InChI | InChI=1/C20H20FNO3S/c1-12(23)25-18-10-14-11-22(9-8-17(14)26-18)19(20(24)13-6-7-13)15-4-2-3-5-16(15)21/h2-5,10,13,19H,6-9,11H2,1H3 |
InChIKey | DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N |
密度 | 1.347 |
熔点 | 120.0 to 124.0 °C |
沸点 | 493.5±45.0 °C(Predicted) |
闪点 | 252.252°C |
蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: >5mg/ml (60 °C加热) |
折射率 | 1.619 |
酸度系数 | 3.65±0.20(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
敏感性 | Sensitive to heat |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
MDL号 | MFCD09954140 |
体外研究 | Prasugrel是一种新型口服具有活性的噻吩吡啶,比clopidogrel具有更快,更高和更可靠的血小板聚集抑制作用,表明它在体内代谢为活性代谢物,具有选择性P2Y(12)拮抗活性。 |
体内研究 | Prasugrel在WT小鼠体内表现出血小板抑制作用,比 clopidogrel有效8.2倍。在患有大脑和外周动脉闭塞疾病的大鼠模型中,Prasugrel (3和10 mg/kg)剂量相关性显著减少辐射24小时后血栓介导的脑梗塞。在栓塞性脑梗死大鼠模型中,Prasugrel (0.3-3 mg/kg)剂量相关性减少血管损伤24小时后脑梗塞的发病率,总面积和总数量。在月桂酸诱导的外周血管闭塞性疾病的大鼠体内,月桂酸注射前一天,Prasugrel (0.03-3 mg/kg/day)连续给药11天剂量依赖性抑制疾病的发展。 Prasugrel对狗(0.03-0.3 mg/kg/day)和猴子(0.1 and 0.3 mg/kg/day)给药,一天一次,连续14天,有效的,剂量相关性和累加性抑制ADP诱导的血小板聚集。在电诱导的动脉血栓形成的大鼠模型中,Prasugrel (0.1-1 mg/kg/day, p.o.)显著延长动脉闭塞时间,并增加动脉通畅率。 |
安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
WGK Germany | 3 |
海关编号 | 29349990 |
上游原料 | 2-溴-2-(2-氟苯基)-1-环丙基乙酮 5-[2-环丙基-1-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶-2(3H)-酮 951380-43-1 4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶-2(3H)-酮 4-甲基苯磺酸盐 乙酰氯 |
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