普拉西替尼_化工百科

中文名	BLU-667(拉西替尼)
英文名	BLU-667 (Pralsetinib)
别名	拉西替尼普雷西替尼普拉西替尼普拉赛替尼 BLU-667游离态 BLU-667(拉西替尼) 顺式-N-[(1S)-1-[6-(4-氟-1H-吡唑-1-基)-3-吡啶基]乙基]-1-甲氧基-4-[4-甲基-6-[(5-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基]-2-嘧啶基环己基甲酰胺
英文别名	BLU667 BLU-667 CPD2049 BLU 667 PRALSETINIB 2097132-94-8 PRALSETINIB (BLU667) BLU-667 (Pralsetinib) (1r,4S)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexanecarboxamide (1r,4S)-N-((S)-1-(6-(4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl)pyridin-3-yl)ethyl)-1-methoxy-4-(4-methyl-6-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrimidin-2-yl)cyclohexane-1-carboxamide
CAS	2097132-94-8
化学式	C27H32FN9O2
分子量	533.6
密度	1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点	799.1±60.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO : 100 mg/mL (187.41 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (不溶)
酸度系数	14.33±0.10(Predicted)
存储条件	-20°C
物化性质	生物活性 Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂，对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用，IC50~0.4 nM。
体外研究	在包含371种激酶的激酶库中，BLU-667对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍。在含有RET突变的癌细胞中，BLU-667可特异地抑制RET信号、BLU-667比其他多激酶抑制剂更有效地抑制含RET突变的细胞系增殖。
体内研究	在体内，BLU-667可有效地抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤，而不抑制VEGFR2。BLU-667在体内实验中耐受性良好。

普拉西替尼 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.874 ml	9.37 ml	18.741 ml
5 mM	0.375 ml	1.874 ml	3.748 ml
10 mM	0.187 ml	0.937 ml	1.874 ml
5 mM	0.037 ml	0.187 ml	0.375 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

普拉西替尼 - 用途与合成方法

BLU-667，又称拉西替尼，是一种接骨木干扰素受体激动剂（RET）抑制剂，用于治疗特定类型的甲状腺癌和肺癌。

BLU-667的合成方法如下：

第一步是合成2-羟基-1-(十氟甲基)芘。将2-羟基芘与1-十氟甲酰胺在碱性条件下反应，生成目标产物。

然后，在第二步中，将2-羟基-1-(十氟甲基)芘与二氯代芳烃（常用的为二氯苯、二氯甲苯、二氯萘等）进行铜催化的偶联反应，生成相应的芳基-2-羟基-1-(十氟甲基)芘。

第三步是通过表面活性剂N-十二烷基吡啶（Larock吡啶）钯作为催化剂，在氮气保护下，使用哌啶基侧链和二乙氨基基团反应，生成目标化合物即N-[4-（4-氨基-7,8-二氢-4-氧代-5-(三氟甲基)噻替-2-咪唑-2-基）哌啶-1-基]-3-（酰胺氧）苯胺。

目标化合物N-[4-（4-氨基-7,8-二氢-4-氧代-5-(三氟甲基)噻替-2-咪唑-2-基）哌啶-1-基]-3-（酰胺氧）苯胺在碱性条件下使内酰胺中的酯化循环，形成最终的拉西替尼。

最后更新：2024-04-10 22:29:15

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