替吡法尼_化工百科

中文名	替吡法尼
英文名	Tipifarnib
别名	替比法尼替吡法尼 (R)-6-(氨基(4-氯苯基)(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基)-4-(3-氯苯基)-1-甲基-2(1H)-喹啉酮
英文别名	CS-2330 R115777 IND58359 R 115777 ipifarnib Zarnestra ZARNESTRA R-115777 IND 58359 Tipifarnib IND-58359 TIPIFARNIB (R)-(+)-R 115777 TIPIFARNIB ZARNESTRA (R)-6-(Amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)-4-(3-chlorophenyl)-1-methyl-2(1H)-quinolinone 6-[(R)-amino(4-chlorophenyl)(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-4-(3-chlorophenyl)-1-methylquinolin-2(1H)-one
CAS	192185-72-1
化学式	C27H22Cl2N4O
分子量	489.4
InChI	InChI=1/C27H22Cl2N4O/c1-32-16-31-15-25(32)27(30,18-6-9-20(28)10-7-18)19-8-11-24-23(13-19)22(14-26(34)33(24)2)17-4-3-5-21(29)12-17/h3-16H,30H2,1-2H3/t27-/m1/s1
密度	1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	211-213°C (dec.)
沸点	681.7±55.0 °C(Predicted)
闪点	366.1°C
蒸汽压	1.94E-18mmHg at 25°C
溶解度	氯仿 (微溶) 、甲醇 (微溶)
折射率	1.671
酸度系数	7.20±0.10(Predicted)
存储条件	-20°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	与DMSO处理的LGL T细胞相比，用5 μM Tipifarnib处理72小时，凋亡细胞百分率明显高很多。使用健康捐赠者提供的T细胞，Tipifarnib按剂量依赖性降低IFNγ阳性细胞百分率。在沉淀物中，与DMSO相比，Tipifarnib降低激活型Ras的数量。在体外，Tipifarnib浓度低于10 nM时，选择性在克隆性骨髓增生异常综合征（MDS）造血作用中产生毒性，当白细胞存在时这种作用更显著。用Tipifarnib处理72小时，正常MDS前体表达出等量的DiOC3和膜联蛋白V。 Tipifarnib和10 nM 4-OH-tamoxifen联用，在有E2存在时，使IC50值降低8倍，从400 nM降低到50 nM。
体内研究	与单独使用E2处理的肿瘤相比，E2联用R115777处理的肿瘤中Ki-67降低。与分别单独使用Tamoxifen 或 R115777相比，Tamoxifen和R115777联用导致Ki-67明显降。然而，在不同组别中凋亡没有明显区别。R115777单独处理也降低CTI。Tamoxifen和R115777或R115777及E2联用作用于降低CTI更有效, 可以导致肿瘤体积降低。

替吡法尼 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.043 ml	10.217 ml	20.433 ml
5 mM	0.409 ml	2.043 ml	4.087 ml
10 mM	0.204 ml	1.022 ml	2.043 ml
5 mM	0.041 ml	0.204 ml	0.409 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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