中文名 | IPI-145 (INK1197) |
英文名 | IPI-145 (INK1197) |
别名 | 度维利塞 杜韦利西布 P100Δ抑制剂(DUVELISIB) (S)-3-(1-((9H-嘌呤-6-基)氨基)乙基)-8-氯-2-苯基-1(2H)-异喹啉酮 |
英文别名 | IPI145 CS-680 IPI-145 INK1197 IPI 145 INK1197) INK 1197 IPI-145 INK197 IPI-145 (INK1197) IPI-145 (INK-1197) DUVELISIB (IPI-145 IPI-145. INK-1197 IPI-145 (Duvelisib, INK1197) 8-chloro-2-phenyl-3-[(1s)-1-(7h-purin-6-ylamino)ethyl]isoquinolin-1-one 8-Chloro-2-phenyl-3-[(1S)-1-(9H-purin-6-ylamino)ethyl]-1(2H)-isoquinolinone |
CAS | 1201438-56-3 |
EINECS | 200-256-5 |
化学式 | C22H17ClN6O |
分子量 | 416.86 |
密度 | 1.474±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 205-206o C |
沸点 | 757.8±60.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于DMSO (至少25 mg/ml) |
酸度系数 | 10.05±0.10(Predicted) |
存储条件 | -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
外观 | 白色固体。 |
颜色 | White |
体外研究 | IPI-145抑制鼠/人类 B细胞增殖,EC50 为0.5 nM/0.5 nM,也抑制人类T细胞增殖,EC50为9.5 nM。 |
体内研究 | IPI-145 按10 mg/kg剂量口服处理给药小鼠和大鼠,具有良好的药代动力学, Cmax 和AUC分别为390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型,约~50% 耳肿胀。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠胶原诱导的关节炎(CIA)模型,这种作用具有剂量依赖性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型,防止发炎,且保护关节骨和软骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐剂性多关节炎模型。 |
1mg | 5mg | 10mg | |
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1 mM | 2.399 ml | 11.994 ml | 23.989 ml |
5 mM | 0.48 ml | 2.399 ml | 4.798 ml |
10 mM | 0.24 ml | 1.199 ml | 2.399 ml |
5 mM | 0.048 ml | 0.24 ml | 0.48 ml |