柠檬酸西地那非

中文名	西地那非柠檬酸盐
英文名	sildenafil citrate
别名	伟哥西地那非原粉柠檬酸西地那非枸橼酸西地那非拘橼酸西地那非西地那非原料粉西地那非柠檬酸盐西地那非(柠檬酸盐) PDE5抑制剂(SILDENAFIL CITRATE) 1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐 1-[[3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧-3-丙基-1H-吡唑并-[4,3-d]嘧啶-5-基)-4-乙氧苯基]璜酰基]-4-甲基哌嗪柠檬酸盐西地那非杂质1-[4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-异丙基-1H-吡唑并[4,3-d]嘧啶)]苯磺酰]-4-甲基哌嗪
英文别名	Viagra Sidenafil citrate sildenafil citrate Viagra, Sildenafil citrate Sildenafil Citrate (100 mg) Sildenafil citrate, Professional supply 5-{2-ethoxy-5-[(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-3-propyl-2,4-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one 5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-1-methyl-3-propyl-4H-pyrazolo[5,4-e]pyrimidin-7-one citrate salt 5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl-sulphonyl)phenyl]-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazol[4,3d]pyrimidin-7-one citrate 5-[2-Ethoxy-5-[(4-methyl-piperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl]-1,6-dihydro-1-methyl-3-propyl-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one citrate 1-[[3-(4,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine citrate salt 1-[[3-(6,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine, 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate
CAS	171599-83-0
EINECS	200-659-6
化学式	C28H38N6O11S
分子量	666.7
InChI	InChI=1/C21H28N6O4S/c1-4-6-16-18-19(25-24-16)21(28)23-20(22-18)15-13-14(7-8-17(15)31-5-2)32(29,30)27-11-9-26(3)10-12-27/h7-8,13H,4-6,9-12H2,1-3H3,(H,24,25)(H,22,23,28)
InChIKey	DEIYFTQMQPDXOT-UHFFFAOYSA-N
密度	1.447g/cm³
熔点	187-189°C
沸点	698.72°C at 760 mmHg
闪点	376.372°C
水溶性	3.488g/L(temperature not stated)
蒸汽压	0mmHg at 25°C
溶解度	DMSO: >20 mg/mL
折射率	1.683
存储条件	2-8°C
稳定性	存放在冰柜中
外观	白色粉末
颜色	White
Merck	14,8489
物化性质	外观：白色结晶粉末溶解性：易溶于二甲基甲酰胺熔点：190-193
体外研究	Sildenafil citrate是一种强效的PDEⅤ型的可逆选择性抑制剂，其能够有效阻断cGMP的水解作用(Ki ∼3 nM)。Sildenafil对PDEⅤ型和Ⅵ型表现出高亲和力，抑制常数(Ki)分别为∼3.5和33 nM。在器官浴槽中，Sildenafil增强硝普化钠或透壁电刺激诱导的预收缩阴茎海绵体平滑肌的松弛，表明sildenafil增强了NO介导的舒张活性。在培养的硝普化钠处理过的平滑肌细胞和兔子体外阴茎海绵体中，Sildenafil citrate增加细胞内cGMP浓度。Sildenafil在肝脏中通过细胞色素P450代谢，转变为特性与母体化合物相似的活性代谢物。
体内研究	在麻醉的狗体内，通过测定阴茎海绵体内压，Sildenafil citrate增强盆骨神经刺激下阴茎的勃起功能。 Sildenafil citrate显著逆转受损的氨甲酰胆碱刺激的放松，并且抑制高胆固醇血症兔的阴茎海绵体组织超氧化物的形成。在Sprague-Dawley大鼠体内， Sildenafil时间剂量依赖性改善勃起功能，每天20 毫克/千克剂量下，勃起功能最大化恢复发生在第28天。在Sprague-Dawley大鼠体内，Sildenafil的使用导致平滑肌胶原蛋白比率保护和CD31 与eNOS表达保留。在Sprague-Dawley大鼠体内，与对照组相比，Sildenafil显著减少细胞凋亡指数，并且增加akt 和eNOS的磷酸化作用。
危险品标志	Xi - 刺激性物品
风险术语	36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
安全术语	36 - 穿戴适当的防护服。
WGK Germany	3
RTECS	TL4284390
海关编号	2933595960
上游原料	硫酸二甲酯 4-二甲氨基吡啶 3-丙基吡唑-5-甲酸乙酯氯化亚砜氢氧化钠盐酸邻乙氧基苯甲酰氯

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