柳氮磺吡啶
柳氮磺胺吡啶(Salazosulfapyridine)
CAS: 599-79-1
化学式: C18H14N4O5S
标准
本品为5-[对-(2-吡啶胺磺酰基）苯]偶氮水杨酸。按干燥品计算，含 C18H14N405S 应为 97.0%〜101.5% 。
性状
- 本品为暗黄色至棕黄色粉末;无臭。
- 本品在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。
鉴别
- 取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在359nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集620图）一致。
检查
酸度
取本品1.Og,加水100ml，置水浴中加热5分钟，放冷，滤过，取滤液50ml，加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml,应显红色。
氮化物
取本品l.Og ,加水100ml，加热至70℃,5分钟后，放冷，滤过，取滤液25ml,依法检査（通则0801),与标准氯化钠溶液7.Oml制成的对照液比较,不得更浓(0.028% ) 。
硫酸盐
取氯化物检査项下的滤液50ml，依法检査（通则0802)，与标准硫酸钾溶液2.Oml制成的对照液比较，不得更浓(0.04% ) 。
有关物质
取本品适量，精密称定，加氨溶液（取浓氨溶液8ml,用水稀释至1000ml)溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用氨溶液定量稀释制成每lml中含10ug的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（pH 4.8)为流动相A ,以甲醇-磷酸盐缓冲液（pH 4.8)(80:20)为流动相B ;按下表进行梯度洗脱，检测波长为320mn。柳氮磺吡啶峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注人液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中
如有杂质峰，除磺胺吡啶峰与水杨酸峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) , 各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（4.0 % ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。
水杨酸与磺胺吡啶
取有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液;取水杨酸对照品与磺胺吡啶对照品各适量，精密称定，加氨溶液溶解并定量稀释制成每lml中各含5ug的溶液，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液(pH 4.8 ) (取磷酸二氢钠l.O g与醋酸钠2.5g，加水900ml使溶解，并用冰醋酸调节pH值至4.8 ,用水稀释至1000ml)-甲醇（76:24)为流动相A ,以甲醇-磷酸盐缓冲液（pH 4.8)(80:20)为流动相B，按下表进行梯度洗脱；检测波长为300nm。水杨酸峰与磺胺吡啶峰的分离度应大于2.0。精.密量取供试品溶液与对照品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有与水杨酸和磺胺吡啶保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.5%。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
炽灼残渣
不得过0.2% (通则0841)。
重金属
取本品l.Og ,依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 柳氮磺胺吡啶 |
| 英文名 | Salazosulfapyridine |
| 别名 | 柳氮吡啶 柳氮磺吡啶 硫氮磺吡啶 磺胺偶氮吡啶 柳氮磺胺吡啶 柳氮磺胺吡啶-D3 水杨酸偶氮磺胺吡啶 5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸 |
| 英文别名 | SSZ SASP SULFASALAZINE sulfasalazine Sulphasalazine Salazosulfapyridine SALAZOSULFAPYRIDINE LABOTEST-BB LT00772281 salicylazosulfapyridine 5-[4-(2-PYRIDYLSULFAMOYL)PHENYLAZO]SALICYLIC ACID 5-(p-(2-pyridylsulfamoyl)phenylazo)salicylic acid Benzoic acid, 2-hydroxy-5-4-(2-pyridinylamino)sulfonylphenylazo- 2-hydroxy-5-[[4-[(2-pyridinylamino)sulfonyl]phenyl]azo]benzoic acid 2-hydroxy-5-{[4-(pyridin-2-ylsulfamoyl)phenyl]diazenyl}benzoic acid 2-hydroxy-5-{(E)-[4-(pyridin-2-ylsulfamoyl)phenyl]diazenyl}benzoic acid 6-oxo-3-{[4-(pyridin-2-ylsulfamoyl)phenyl]hydrazono}cyclohexa-1,4-diene-1-carboxylic acid (3Z)-6-oxo-3-{[4-(pyridin-2-ylsulfamoyl)phenyl]hydrazono}cyclohexa-1,4-diene-1-carboxylic acid |
| CAS | 599-79-1 |
| EINECS | 209-974-3 |
| 化学式 | C18H14N4O5S |
| 分子量 | 398.39 |
| InChI | InChI=1/C18H14N4O5S/c23-16-9-6-13(11-15(16)18(24)25)21-20-12-4-7-14(8-5-12)28(26,27)22-17-3-1-2-10-19-17/h1-11,23H,(H,19,22)(H,24,25)/b21-20+ |
| InChIKey | NCEXYHBECQHGNR-QZQOTICOSA-N |
| 密度 | 1.3742 (rough estimate) |
| 熔点 | 260-265°C (dec.)(lit.) |
| 沸点 | 689.3±65.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 370.704°C |
| 水溶性 | <0.1 g/100 mL at 25 ºC |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | NH4OH 1 m: 50mg/ml，透明，红色 |
| 折射率 | 1.6000 (estimate) |
| 酸度系数 | pKa 0.6(H2Ot = 20I < 0.001) (Uncertain);2.4(H2Ot = 20I < 0.001) (Uncertain);9.7(H2Ot = 20I < 0.001) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 ° 下储存长达1个月。 |
| 敏感性 | Easily absorbing moisture |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | Orange |
| Merck | 14,8942 |
| BRN | 356241 |
| 物化性质 | 其外观为棕黄色微细结晶，无臭。微溶于乙醇，不溶于水、氯仿、乙醚、苯。 |
| MDL号 | MFCD00057363 |
| 体外研究 | Sulfasalazin，像甲氨蝶呤一样，增强了发炎部位释放腺苷，并且腺苷通过炎症细胞的A2受体减少炎症。Sulfasalazin处理4小时抑制κB依赖性转录，IC 50值大约为0.625 mM。Sulfasalazin（2.5 mM）以剂量和时间依赖性导致T淋巴细胞的细胞死亡。Sulfasalazin，但不是5ASA或者sulfapyridine，强力抑制NF-κB活化并有力地诱导T淋巴细胞的细胞凋亡。 Sulfasalazin通过结肠细菌裂解成sulfapyridine和5-氨基水杨酸（5-ASA;mesalamine），而后者也抑制NF-κB活性。Sulfasalazin但不是其裂解形式5-ASA剂量依赖性抑制胶质瘤的增长，这种效果是完全归因于胱氨酸摄取，经由系统x(c)中抑制(- )胱氨酸谷氨酸转运。Sulfasalazin抑制胱氨酸摄入,引起细胞内谷胱甘肽的慢性消耗，从而破坏细胞的氧化还原防御,阻碍肿瘤生长。 |
| 体内研究 | 在小鼠气囊模型中，Sulfasalazin显著降低发炎(carrageenan, 2 毫克/毫升)气囊中积累的白细胞的数量。Sulfasalazin处理促进splenocyte 5-aminoimidazole-4-carboxamidoribonucleotide (AICAR)浓度的显著增加，和体外观察到的Sulfasalazin抑制AICAR甲酰基转移酶一致。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 42/43 - 吸入及皮肤接触可能致敏。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S29/56 - S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 危险品运输编号 | 3077 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | VO6250000 |
| FLUKA BRAND F CODES | 8 |
| 海关编号 | 29350090 |
| 上游原料 | 2-氨基吡啶 醋酸 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=5.914] Haoan Zhao et al."Honey Polyphenols Ameliorate DSS-Induced Ulcerative Colitis via Modulating Gut Microbiota in Rats."Mol Nutr Food Res. 2019 Dec;63(23):1900638 2. [IF=4.36] Xuanqing Chen et al."Ginsenoside Rh2 alleviates ulcerative colitis by regulating the STAT3/miR-214 signaling pathway."J Ethnopharmacol. 2021 Jun;274:113997 |
柳氮磺吡啶 - 标准
可信数据
本品为5-[对-(2-吡啶胺磺酰基）苯]偶氮水杨酸。按干燥品计算，含 C18H14N405S 应为 97.0%〜101.5% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
柳氮磺吡啶 - 性状
可信数据
- 本品为暗黄色至棕黄色粉末;无臭。
- 本品在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在氢氧化钠试液中易溶。
最后更新：2022-01-01 13:39:43
柳氮磺吡啶 - 鉴别
可信数据
- 取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在359nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集620图）一致。
最后更新：2022-01-01 13:39:44
柳氮磺吡啶 - 检查
可信数据
酸度
取本品1.Og,加水100ml，置水浴中加热5分钟，放冷，滤过，取滤液50ml，加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)0.5ml,应显红色。
氮化物
取本品l.Og ,加水100ml，加热至70℃,5分钟后，放冷，滤过，取滤液25ml,依法检査（通则0801),与标准氯化钠溶液7.Oml制成的对照液比较,不得更浓(0.028% ) 。
硫酸盐
取氯化物检査项下的滤液50ml，依法检査（通则0802)，与标准硫酸钾溶液2.Oml制成的对照液比较，不得更浓(0.04% ) 。
有关物质
取本品适量，精密称定，加氨溶液（取浓氨溶液8ml,用水稀释至1000ml)溶解并稀释制成每lml中含lmg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用氨溶液定量稀释制成每lml中含10ug的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液（pH 4.8)为流动相A ,以甲醇-磷酸盐缓冲液（pH 4.8)(80:20)为流动相B ;按下表进行梯度洗脱，检测波长为320mn。柳氮磺吡啶峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1,分别注人液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中
如有杂质峰，除磺胺吡啶峰与水杨酸峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) , 各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（4.0 % ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。
水杨酸与磺胺吡啶
取有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液;取水杨酸对照品与磺胺吡啶对照品各适量，精密称定，加氨溶液溶解并定量稀释制成每lml中各含5ug的溶液，作为对照品溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液(pH 4.8 ) (取磷酸二氢钠l.O g与醋酸钠2.5g，加水900ml使溶解，并用冰醋酸调节pH值至4.8 ,用水稀释至1000ml)-甲醇（76:24)为流动相A ,以甲醇-磷酸盐缓冲液（pH 4.8)(80:20)为流动相B，按下表进行梯度洗脱；检测波长为300nm。水杨酸峰与磺胺吡啶峰的分离度应大于2.0。精.密量取供试品溶液与对照品溶液各20ul，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有与水杨酸和磺胺吡啶保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过0.5%。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 1.0% (通则 0831)。
炽灼残渣
不得过0.2% (通则0841)。
重金属
取本品l.Og ,依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 13:39:45
柳氮磺吡啶 - 含量测定
可信数据
取本品0.15g，精密称定，置100ml量瓶中，加0.lmol/L氢氧化钠溶液10ml使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取lml ,置200ml量瓶中，加水180ml，用醋酸-醋酸钠缓冲液（pH 4.5)稀释至刻度，以水作空白，照紫外-可见分光光度法（通则0401)在359nm的波长处测定吸光度，按C18H14N405S的吸收系数为658计算，即得。
最后更新：2022-01-01 13:39:46
柳氮磺吡啶 - 类别
可信数据
磺胺类抗菌药。
最后更新：2022-01-01 13:39:46
柳氮磺吡啶 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:39:47
柳氮磺吡啶 - 柳氮磺吡啶肠溶片
可信数据
本品含柳氮磺吡啶（C18H14N405S）应为标示量的95.0%〜105.0% 。
性状
本品为肠溶糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后，显黄色至棕黄色。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于柳氮磺吡啶20mg)，加冰醋酸2ml溶解后，加锌粉约0.2g，缓缓煮沸，所显黄色立即消失。
- 取本品细粉适量（约相当于柳氮磺吡啶50mg)，置小， 试管中，用直火加热，即熔融，继续加热，即发生黄烟与二硫化碳的臭气。
- 取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在359nm的波长处有最大吸收。
检査
- 有关物质 取含量测定项下的细粉适量（约相当于柳氮磺吡啶0.lg )，精密称定，置100ml量瓶中，加氨溶液(取浓氨溶液8ml,用水稀释至1000ml)适量，超声使柳氮磺吡啶溶解，放冷，用氨溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液;精密量取适量，用氨溶液定量稀释制成每lml中含柳氮磺吡啶lOug的溶液，作为对照溶液。照柳氮磺吡啶有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除磺胺吡啶峰与水杨酸峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（4.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰峰面积0.05倍的峰忽略不计。
- 水杨酸与磺胺吡啶 取有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液;取水杨酸对照品与磺胺吡啶对照品各适量，分别精密称定，加氨溶液溶解并定量稀释制成每lml中各含5ug的溶液，作为对照品溶液。照柳氮磺吡啶中水杨酸与磺胺吡啶项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有与水杨酸和磺胺吡啶保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过标示量的0.5% 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定，以盐酸溶液（9—1000) 1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经2小时时，立即将转篮提出液面,供试片均不得有裂缝或崩解现象。随即将转篮浸入磷酸盐缓冲液(pH 7.5)(取磷酸二氢钾6.8g与氢氧化钠1.66g,加水溶解并稀释至1000ml,用5mol/L氢氧化钠溶液或磷酸调节pH值至7.5)900ml的溶出介质中，转速不变，继续依法操作，经1小时时，取溶液滤过，精密量取续滤液2ml，置lO0ml量瓶中，用醋酸-醋酸钠缓冲液（pH 4.5)稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在359nm的波长处测定吸光度，按C18H14N405S 的吸收系数为658计算每片的溶出量。限度为标示量的70%,应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品10片，除去包衣，研细，精密称取细粉适量（约相当于柳氮磺吡啶150mg),置100ml量瓶中，加0.lmol/L氢氧化钠溶液10ml，振摇使柳氮磺吡啶溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置200ml量瓶中，加水180ml,用醋酸-醋酸钠缓冲液（pH 4.5)稀释至刻度，以水作空白，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在359nm的波长处测定吸光度，按C18H14N405S 的吸收系数为658计算，即得。
类别
同柳氮磺吡啶。
规格
0.25g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:39:48
柳氮磺吡啶 - 柳氮磺吡啶栓
可信数据
本品含柳氮磺吡啶(C18H14N405S)应为标示量的90.0% 〜110.0 % 。
性状
本品为脂肪性基质制成的黄色栓。
鉴别
- 取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在359nm的波长处有最大吸收。
- 取本品适量（约相当于柳氮磺吡啶120mg)，切碎，加冰醋酸10ml，搅拌,滤过，取滤液2ml，加锌粉约0.2g，缓缓煮沸，所显黄色即消失。
检查
- 有关物质 取含量测定项下切碎的本品适量(约相当于柳氮磺吡啶0.lg )，置100ml量瓶中，加氨溶液（取浓氨溶液8ml，用水稀释至1000ml)适量,置热水浴中，振摇使柳氮磺吡啶溶解，放冷，用氨溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用氨溶液定量稀释制成每lml中含柳氮磺吡啶lOug的溶液，作为对照溶液。照柳氮磺吡啶有关物质项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，除磺胺吡啶峰与水杨酸峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（4.0% ) 。供试品溶液色谱图中小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。
- 水杨酸与磺胺吡啶 取有关物质项下的供试品溶液作为供试品溶液;取水杨酸对照品与磺胺吡啶对照品各适量，分别精密称定，加氨溶液溶解并定量稀释制成每lml中各含5ug的溶液，作为对照品溶液。照柳氮磺吡啶中水杨酸与磺胺吡啶项下的方法测定，供试品溶液的色谱图中如有与水杨酸和磺胺吡啶保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过标示量的0.5% 。
- 其他 应符合栓剂项下有关的各项规定（通则0107)。
含量测定
取本品10粒，精密称定，切碎，混匀，精密称取适量（约相当于柳氮磺吡啶0.15g )，置200ml量瓶中，加0.lmol/L氢氧化钠溶液20ml，置热水浴中，振摇使柳氮磺吡啶溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml,置200ml量瓶中，加醋酸-醋酸钠缓冲液（pH 4.5)20ml,用水稀释至刻度，以水作空白，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在359mn的波长处测定吸光度，按C18H14N4O5S的吸收系数为658计算，即得。
类别
同柳氮磺吡啶。
规格
0.5g
贮藏
遮光，密闭，在30°C以下保存。
最后更新：2022-01-01 13:39:49
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