摘要:
α,α-二甲基苯乙酸甲酯(2)经傅-克酰基化和还原反应制得α,α-二甲基-4-(2-溴乙基)苯乙酸甲酯,依次与2-(4-哌啶基)-1H-苯并咪唑和2-氯乙基乙醚发生亲核取代反应后,水解得比拉斯汀,总收率约54%(以2计)。
关键词:
DOI:
10.16522/j.cnki.cjph.2015.07.003
被引量:
年份:
2015
CN201210150701.4
申请(专利权)人:
王蕾
发明人:
被引量:
摘要:
本发明公开了一种2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯的制备方法及合成比拉斯汀的方法,2,2-二甲基苯乙酸酯与卤乙酰卤在催化剂作用下发生酰化反应,生成2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯;然后2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯发生基斯内尔-沃尔夫-黄鸣龙发生还原反应,还原羰基生成2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯.然后以该2-(4-卤乙基)苯基-2-甲基丙酸酯为中间体与1-乙氧乙基-2-吡啶-4-基苯并咪唑发生缩合反应得到酯化的比拉斯汀;然后水解,生成比拉斯汀.发明所提供的比拉斯汀的合成新方法原料易得,操作简单,成本较低,环境友好,完全适合工业化生产.
摘要:
以2-[1-(4-溴苯基)-1-甲基乙基]-4,5-二氢-4,4-二甲基(口恶)唑为原料,通过与二溴乙烷的格氏反应得到4-[1-(5,5-二氢-4,4-二甲基-2-(口恶)唑基)-1-甲基乙基]-2-苯乙基溴,再与2-(4-哌啶基)-1H-苯并咪唑在碱性条件下经亲核取代得到比拉斯汀中间体2-(2-(4-(2-(4-(1H-苯并咪唑-2-基)哌啶-1-基)乙基)苯基)丙-2-基)-4,4-二甲基4,5-二氢(口恶)唑,总收率63%.新工艺不仅避免了正丁基锂,环乙烷等危险试剂的使用,而且降低了安全隐患和环境污染,简化了实验步骤,且操作简便,收率高,适合工业化生产.
关键词:
DOI:
10.13822/j.cnki.hxsj.2018.10.018
年份:
2018
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