比拓喷丁_化工百科

中文名	Bitopertin
英文名	Bitopertin
别名	比拓喷丁比托派汀 (S)-[4-(3-氟-5-三氟甲基吡啶-2-基)哌嗪-1-基][5-(甲磺酰基)-2-(2,2,2-三氟-1-甲基乙氧基)苯基]甲酮
英文别名	RG1678 RG1679 RO4917838 Bitopertin Paliflutine Palufidine,RG-1678 (S)-[4-(3-Fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-(methanesulfonyl)-2-(2,2,2-trifluoro-1-methylethoxy)phenyl]methanone [4-(3-Fluoro-5-trifluoromethylpyridin-2-yl)piperazin-1-yl][5-Methylsulfonyl-2-[((S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl)oxy]phenyl]methanone
CAS	845614-11-1
化学式	C21H20F7N3O4S
分子量	543.46
密度	1.444
溶解度	DMSO
存储条件	-20℃
体外研究	RG1678在稳定表达hGlyT1b和mGlyT1b的细胞中非竞争性地抑制[3H]甘氨酸的吸收，其IC50分别为25 ± 2 nM和22 ± 5 nM。RG1678竞争性地取代[3H]ORG24598，在CHO细胞中结合人源hGlyT1b，Ki为8.1 nM。即使浓度提到30μM，RG1678对hGlyT2所介导的[3H]甘氨酸吸收没有影响。在不同种属间，对于RG1678竞争性地置换[3H]ORG24598的能力，没有显著差异。在海马CA1锥体细胞中，30nM, 100nM RG1678增强NMDA依赖性的长时程增强作用, 而300 nM RG1678无此作用。
体内研究	在大鼠和大鼠脑脊液的微量透析实验中，RG1678持续性地提高细胞外甘氨酸水平，这种效应为剂量依赖性。在小鼠中，RG1678显著地降低了由右旋苯丙胺诱导的快速移动。在大鼠中，RG1678将阻止由于长期处理苯环己哌啶所带来的过激反应。

比拓喷丁 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.84 ml	9.2 ml	18.401 ml
5 mM	0.368 ml	1.84 ml	3.68 ml
10 mM	0.184 ml	0.92 ml	1.84 ml
5 mM	0.037 ml	0.184 ml	0.368 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

比拓喷丁 - 简介

Bitopertin是一种新型的药物，化学名为RG1678。它是一种非竞争性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）型谷氨酸受体共激动剂。它可以通过阻断NMDA受体上的甘氨酸激活位点来提高谷氨酸神经递质的水平，从而影响谷氨酸能递质系统的功能。

Bitopertin的主要用途是作为抗精神分裂症药物。它被用于治疗成人患有阴性症状的精神分裂症患者。阴性症状包括情感平淡、社交退缩、情感麻痹等，并且这些症状经常影响患者的功能和生活质量。

对于Bitopertin的安全性信息，目前尚不了解其在长期使用过程中的潜在风险。已进行过一些临床试验，发现一些不良反应，如恶心、失眠、腹泻、焦虑等，但这些反应在不同患者中的发生率和严重程度各不相同。

最后更新：2024-04-09 19:43:38

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