氟比洛芬
氟比洛芬((2R)-2-(3-fluoro-4-phenyl-phenyl)propanoic acid)
CAS: 51543-40-9;5104-49-4
化学式: C15H13FO2
标准
本品为（±)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸。按干燥品计算，含C15H13F02不得少于 99.0% 。
性状
- 本品为白色或类白色结晶性粉末。
- 本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在乙腈中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612第一法）为114〜117°C。
鉴别
- 取三氯化铬的饱和硫酸溶液约1ml，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁；加本品约2mg，微热，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，而类似油污存在于管壁。
- 取本品，加0.lmol/L氢氧化钠溶液制成每lml中约含5ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在247nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1169图）一致。
检查
有关物质
取本品，精密称定，加溶剂[乙腈-水(45：55)]溶解并稀释制成每lml中约含2.Omg的溶液作为供试品溶液；取2-(4-联苯基）丙酸（杂质I )对照品，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液，作为对照品溶液；另取氟比洛芬对照品与杂质I 对照品，加溶剂溶解并稀释制成每lml中分别含氟比洛芬2mg 与杂质I 10ug的混合溶液，作为系统适用性溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水-冰醋酸(35：60:5)为流动相；检测波长为254nm。另取系统适用性溶液20u1注入液相色谱仪，出峰顺序依次为杂质I 与氟比洛芬，并使氟比洛芬与杂质I 的峰谷高度低于杂质I 峰高的10% ;精密量取对照品溶液与供试品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有与杂质I 保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5% ，各杂质峰面积的和不得大于对照品溶液主峰面积的2倍（1.0 % ) 。
残留溶剂
取本品约0.5g ,精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加人二甲基亚砜5ml使溶解，密封，作为供试品溶液；另取苯适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每lml中约含0.2ug的溶液，精密量取5ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）试验。以甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为45°C，维持6分钟，以每分钟60°C的速率升温至180°C，维持7分钟；进样口温度为200°C;检测器温度为250°C;顶空瓶平衡温度为80°C，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，苯的残留量应符合规定。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1% (通则0841)。
重金属
取本品2.0g，加甲醇23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5)2ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。
| 中文名 | 氟比洛芬 |
| 英文名 | (2R)-2-(3-fluoro-4-phenyl-phenyl)propanoic acid |
| 别名 | 氟比洛芬 R-氟比洛 (R)-氟比洛芬 R(-)氟比洛芬 (R)-2-氟比洛芬 氟比洛芬 EP标准品 (R)-(-)-2-氟-Α-甲基-4-联苯乙酸 (R)-(-)-2-氟-alpha-甲基-4-联苯乙酸 (R)-(-)-2-氟-ALPHA-甲基-4-联苯乙酸 |
| 英文别名 | Flurizan MPC 7869 Flurbiprofen (R)-2-Flurbiprofen (2R)-2-(2-fluorobiphenyl-4-yl)propanoic acid (2R)-2-(3-fluoro-4-phenyl-phenyl)propanoic acid (R)-2-Fluoro-α-methyl-1,1'-biphenyl-4-acetic acid (R)-α-Methyl-2-fluoro-1,1'-biphenyl-4-acetic acid (R)-(-)-2-Fluoro-alpha-methyl-4-biphenylacetic acid 1,4-bis(1,1,1,2,3,3,3-heptafluoropropan-2-yl)benzene [1,1'-Biphenyl]-4-aceticacid, 2-fluoro-a-Methyl-,(aR)- (R)-(-)-2-Fluoro-alpha-methyl-4-biphenylacetic acid (Flurbiprofe [1,1'-biphenyl]-4-acetic acid, 2-fluoro-alpha-methyl-, (alphaR)- |
| CAS | 51543-40-9 5104-49-4 |
| EINECS | 257-264-7 |
| 化学式 | C15H13FO2 |
| 分子量 | 244.26 |
| InChI | InChI=1/C12H4F14/c13-7(9(15,16)17,10(18,19)20)5-1-2-6(4-3-5)8(14,11(21,22)23)12(24,25)26/h1-4H |
| 密度 | 1.199±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 110-113°C(lit.) |
| 沸点 | 376.2±30.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 57.7°C |
| 蒸汽压 | 2.84mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO (50毫克/毫升)，甲醇 (50毫克/毫升)，乙醇 (~ 100毫克/毫升)，DMF (~ 100毫克/毫升) |
| 折射率 | 1.34 |
| 酸度系数 | 4.14±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | Room Temprature |
| 外观 | 结晶性粉末 |
| 颜色 | White to off-white |
| MDL号 | MFCD00079303 |
| 体外研究 | Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) can significantly reduce Aβ secretion, but at the same time, increases the level of intracellular Aβ. The binding between [ 3 H]9-cis-RA and RXRα is competitively inhibited by both unlabeled (R)-Flurbiprofen and 9-cis-RA. (R)-Flurbiprofen can interfere with the interaction between RXRα and 9-cis-retinoid acid (9-cis-RA), and that 9-cis-RA decreases Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen)’s reduction of Aβ secretion. Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) treatment significantly increases the levels of intracellular Aβ species. The well characterized, nonsteroidal anti-inflammatory drug (nonsteroidal anti-inflammatory drug), Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) affects only Aβ and not Notch β formation, indicating that second generation GSMs and nonsteroidal anti-inflammatory drug-based GSMs have different modes of action regarding Notch processing. |
| 体内研究 | Effects of the early and late onset of treatment with Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) are assessed in C57BL6/J mice that develop a non-remitting form of the disease, and in SJL mice that develop a relapsing-remitting (RR)-EAE. Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) completely prevents the development of clinical EAE scores in C57BL6/J mice when the treatment is started within 3 days after immunization. This regimen is referred to as preventive treatment. The effect is dose-dependent, and the minimum daily dose for complete prevention is 5 mg/kg/day. Effects of Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) are comparable to those of Fingolimod (FTY720, 0.5 mg/kg/day), which is used as the positive control. Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) also significantly reduces clinical EAE scores in C57BL6/J mice when treatment is started shortly before onset of clinical manifestations, referred to as semi-therapeutic (10 mg/kg/day) and reduces clinical scores when the treatment is initiated after full development of the disease on day 13 (5 mg/g/day). |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | 25 - 吞食有毒。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 2 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编号 | 29163900 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=7.514] Nan Zhang et al."Hydrophilic carboxyl supported immobilization of UiO-66 for novel bar sorptive extraction of non-steroidal anti-inflammatory drugs in food samples."Food Chem. 2021 Sep;355:129623 2. [IF=4.759] Yan Gao et al."Novel solid-phase extraction filter based on a zirconium meta-organic framework for determination of non-steroidal anti-inflammatory drugs residues."J Chromatogr A. 2021 Aug;1652:462349 |
氟比洛芬 - 标准
可信数据
本品为（±)-2-(2-氟-4-联苯基)-丙酸。按干燥品计算，含C15H13F02不得少于 99.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
氟比洛芬 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末。
- 本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中易溶，在乙腈中溶解，在水中几乎不溶。
熔点
本品的熔点（通则0612第一法）为114〜117°C。
最后更新：2022-01-01 13:40:26
氟比洛芬 - 鉴别
可信数据
- 取三氯化铬的饱和硫酸溶液约1ml，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁；加本品约2mg，微热，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，而类似油污存在于管壁。
- 取本品，加0.lmol/L氢氧化钠溶液制成每lml中约含5ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在247nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1169图）一致。
最后更新：2022-01-01 13:40:27
氟比洛芬 - 检查
可信数据
有关物质
取本品，精密称定，加溶剂[乙腈-水(45：55)]溶解并稀释制成每lml中约含2.Omg的溶液作为供试品溶液；取2-(4-联苯基）丙酸（杂质I )对照品，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液，作为对照品溶液；另取氟比洛芬对照品与杂质I 对照品，加溶剂溶解并稀释制成每lml中分别含氟比洛芬2mg 与杂质I 10ug的混合溶液，作为系统适用性溶液。照髙效液相色谱法(通则0512)试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水-冰醋酸(35：60:5)为流动相；检测波长为254nm。另取系统适用性溶液20u1注入液相色谱仪，出峰顺序依次为杂质I 与氟比洛芬，并使氟比洛芬与杂质I 的峰谷高度低于杂质I 峰高的10% ;精密量取对照品溶液与供试品溶液各20u1，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有与杂质I 保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5% ，各杂质峰面积的和不得大于对照品溶液主峰面积的2倍（1.0 % ) 。
残留溶剂
取本品约0.5g ,精密称定，置20ml顶空瓶中，精密加人二甲基亚砜5ml使溶解，密封，作为供试品溶液；另取苯适量，精密称定，用二甲基亚砜定量稀释制成每lml中约含0.2ug的溶液，精密量取5ml，置20ml顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（通则0861第二法）试验。以甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为45°C，维持6分钟，以每分钟60°C的速率升温至180°C，维持7分钟；进样口温度为200°C;检测器温度为250°C;顶空瓶平衡温度为80°C，平衡时间为30分钟。取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度均应符合要求。再取对照品溶液与供试品溶液分别顶空进样，记录色谱图。按外标法以峰面积计算，苯的残留量应符合规定。
干燥失重
取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60°C减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5 % (通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1% (通则0841)。
重金属
取本品2.0g，加甲醇23ml溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5)2ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。
最后更新：2022-01-01 13:40:28
氟比洛芬 - 含量测定
可信数据
取本品约0.5g，精密称定，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）100ml溶解后，加酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.lmol/L)滴定，每lml氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)相当于24.43mg的C15H13F02。
最后更新：2022-01-01 13:40:29
氟比洛芬 - 类别
可信数据
解热镇痛、非留体抗炎药。
最后更新：2022-01-01 13:40:29
氟比洛芬 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 13:40:29
氟比洛芬 - 简介
氟比洛芬，又称氟布洛芬（Flurbiprofen），是一种非处方药，属于非甾体抗炎药（NSAIDs）。以下是关于氟比洛芬的性质、用途、制法和安全信息的简要介绍：
性质：
- 氟比洛芬为白色结晶粉末，几乎不溶于水，微溶于乙醇和乙醚。
- 它是一种非选择性的环氧合酶抑制剂，能够抑制前列腺素的合成，从而达到抗炎、退热和镇痛的效果。
用途：
- 氟比洛芬主要用于缓解轻至中度的疼痛和炎症，例如头痛、关节炎、肌肉酸痛等。
- 它也可以用于治疗月经痛、口腔疼痛以及手术后的疼痛等。
制法：
- 氟比洛芬的制备通常涉及苯甲酸等原料，通过化学反应合成而得。
安全信息：
- 氟比洛芬可能引起胃肠道反应，如胃痛、消化不良和溃疡等，应遵循配套说明，避免空腹使用。
- 对于存在过敏史、哮喘、溃疡等胃肠道疾病的患者，使用氟比洛芬前应咨询医生，以避免可能的危害。
- 个别人群可能对氟比洛芬过敏，如果出现过敏反应，如皮疹、呼吸困难等，请立即停止使用并就医。
性质：
- 氟比洛芬为白色结晶粉末，几乎不溶于水，微溶于乙醇和乙醚。
- 它是一种非选择性的环氧合酶抑制剂，能够抑制前列腺素的合成，从而达到抗炎、退热和镇痛的效果。
用途：
- 氟比洛芬主要用于缓解轻至中度的疼痛和炎症，例如头痛、关节炎、肌肉酸痛等。
- 它也可以用于治疗月经痛、口腔疼痛以及手术后的疼痛等。
制法：
- 氟比洛芬的制备通常涉及苯甲酸等原料，通过化学反应合成而得。
安全信息：
- 氟比洛芬可能引起胃肠道反应，如胃痛、消化不良和溃疡等，应遵循配套说明，避免空腹使用。
- 对于存在过敏史、哮喘、溃疡等胃肠道疾病的患者，使用氟比洛芬前应咨询医生，以避免可能的危害。
- 个别人群可能对氟比洛芬过敏，如果出现过敏反应，如皮疹、呼吸困难等，请立即停止使用并就医。
最后更新：2024-04-09 15:16:39
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