氟苷
氟尿苷((+)-5-Fluoro-2'-deoxyuridine)
CAS: 50-91-9
化学式: C9H11FN2O5
性质
白色结晶。分子量246. 20。熔点150～151℃。比旋度+37。（水）、+48. 60(DMF)，紫外最大吸收值268nm(pH7.2)、270nm(pH14)。无臭。易溶于水、甲醇，几乎不溶于氯仿和乙醚。本品为氟尿嘧啶的脱氧核苷衍生物。作用与氟尿嘧啶相似。其主要特点是给药速度对代谢有很大影响。快速静脉注射，能很快降解为5一氟尿嘧啶，效果及副作用都与5一氟尿嘧啶相同。连续动脉输注，能直接转变为5一氟脱氧尿素，从而抑制DNA合成，可用较小剂量获得有效结果，比快速静注法提高三倍。本品为细胞周期特异性药物，主要作用于Gi、S、G2期，并对Gi/S边界及S期有延缓作用。
制发
甲基-2-去氧- D-呋喃核糖苷经对甲苯甲酰化、乙酸一盐酸水解使1位甲氧基被氯取代，再与1一乙酰氧汞-5-氟尿嘧啶缩合，生成物经水解去掉对甲苯甲酰基而得。
用途
- 抗肿瘤药。适用于治疗肝癌、胃肠道癌、乳腺癌及头颈部癌。
- 用法及剂量 动脉输注，0.1～0. 6mg/kg体重，连续24h。对肝动脉内输注，0.4～0. 6mg/kg体重，连续用药10天为一疗程。静滴，每天500mg，连续用药10天为～疗程。
安全性
- 可有骨髓抑制。胃肠道反应和皮肤局部反应等副作用与氟尿嘧啶相似。亦有碱性磷酸酶、血清转氨酶、血清胆红质和乳酸脱氢酶等增高现象。
- 密封，干燥保存。
| 中文名 | 氟尿苷 |
| 英文名 | (+)-5-Fluoro-2'-deoxyuridine |
| 别名 | 氟苷 氟尿苷 氟脲脱氧核苷 5-氟去氧尿苷 5-氟脱氧尿苷 2'-脱氧-5-氟尿苷 5-氟-2ˊ-脱氧尿啶 5-氟-2'-脱氧尿苷 2ˊ-脱氧-5-氟尿啶 5-氟-2'-脱氧脲核苷 氟苷|50-91-9原料药 2'-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷 5-氟-2’-脱氧尿苷 |
| 英文别名 | FUDR 5-FUDR 5-F-2'--dU Floxuridine Floxuridine API Deoxyfluorouridine Floxuridine (250 mg) Floxuridine (Fludara) 5-Fluoro-2-deoxyuridine 2-Deoxy-5-fluorouridine 5-Fluoro-2?Deoxy Uridine (+)-5-Fluorodeoxyuridine 5-Fluoro-2'-deoxyuridine (+)-5-Fluoro-2?deoxyuridine (+)-5-Fluoro-2'-deoxyuridine 2'-deoxy-5-fluorouridine 5'-phosphate 1-(2-deoxypentofuranosyl)-5-fluoropyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 1-(2-deoxy-D-threo-pentofuranosyl)-5-fluoropyrimidine-2,4(1H,3H)-dione 1-(2-Deoxy-beta-D-ribofuranosyl)-5-fluorouracil5-Fluoro-2'-deoxy-beta-uridineFloxuridineFUDR 5-Fluoro-1-((2R,4S,5R)-4-hydroxy-5-(hydroxyMethyl)tetrahydrofuran-2-yl)pyriMidine-2,4(1H,3H)-dione 5-fluoro-1-[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-(hydroxyMethyl)oxolan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydropyriMidine-2,4-dione |
| CAS | 50-91-9 |
| EINECS | 200-072-5 |
| 化学式 | C9H11FN2O5 |
| 分子量 | 246.19 |
| InChI | InChI=1/C9H11FN2O5/c10-4-2-12(9(16)11-8(4)15)7-1-5(14)6(3-13)17-7/h2,5-7,13-14H,1,3H2,(H,11,15,16)/t5-,6-,7?/m1/s1 |
| InChIKey | ODKNJVUHOIMIIZ-GFCOJPQKSA-N |
| 密度 | 1.3751 (estimate) |
| 熔点 | 148°C(lit.) |
| 沸点 | 150 °C |
| 比旋光度 | 35.9 º (c=1, water) |
| 水溶性 | soluble |
| 折射率 | 1.608 |
| 酸度系数 | pKa 7.44 (Uncertain) |
| 存储条件 | room temp |
| 稳定性 | 稳定。与强氧化剂不相容。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | White to almost white |
| Merck | 14,4112 |
| BRN | 2645818 |
| 物化性质 | 白色结晶，无臭。易溶于水、甲醇，几乎不溶于氯仿和乙醚。mp 150-151℃。比旋度+37°、+48.6°(DMF)。紫外最大吸收波长268 nm (pH7.2)、 270 nm(pH14)。 |
| MDL号 | MFCD00006530 |
| 体外研究 | Floxuridine呈现对PEPT1比相应的5'-O-单氨基酸酯前药更高的亲和力。 Floxuridine和Leucovorin联用导致人T淋巴细胞白血病细胞生长的协同抑制作用。 Floxuridine显著抑制[(3)H]-inosine和[(3)H]腺苷的的摄取（对照的60-70％），而它的氨基酸酯前体，包括缬氨酸，苯丙氨酸，Asp和赖氨酸酯，显著下降抑制效力（对照的10-30％）。 Floxuridine在36天抑制细胞增值超过对照细胞的50％，细胞数量和初始细胞密度相比增加了4倍。Floxuridine导致对体外培养的人眼球筋膜囊成纤维细胞增殖长时间延长。 Floxuridine是一种理想的肝动脉灌注（HAI）药物，由于其半衰期短，陡峭的剂量反应曲线，高总清除率和高肝提取。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 T - 有毒物品  Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R68 - 可能有不可逆后果的危险。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R40 - 少数报道有致癌后果。 R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | YU7525000 |
| FLUKA BRAND F CODES | 10-23 |
| 海关编号 | 29349990 |
| Hazard Note | Toxic |
| Hazard Class | 6.1 |
| Packing Group | III |
| 上游原料 | 糖苷 beta-胸苷 |
氟苷 - 性质
可信数据
白色结晶。分子量246. 20。熔点150～151℃。比旋度+37。（水）、+48. 60(DMF)，紫外最大吸收值268nm(pH7.2)、270nm(pH14)。无臭。易溶于水、甲醇，几乎不溶于氯仿和乙醚。本品为氟尿嘧啶的脱氧核苷衍生物。作用与氟尿嘧啶相似。其主要特点是给药速度对代谢有很大影响。快速静脉注射，能很快降解为5一氟尿嘧啶，效果及副作用都与5一氟尿嘧啶相同。连续动脉输注，能直接转变为5一氟脱氧尿素，从而抑制DNA合成，可用较小剂量获得有效结果，比快速静注法提高三倍。本品为细胞周期特异性药物，主要作用于Gi、S、G2期，并对Gi/S边界及S期有延缓作用。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
氟苷 - 制发
可信数据
甲基-2-去氧- D-呋喃核糖苷经对甲苯甲酰化、乙酸一盐酸水解使1位甲氧基被氯取代，再与1一乙酰氧汞-5-氟尿嘧啶缩合，生成物经水解去掉对甲苯甲酰基而得。
最后更新：2022-01-01 11:12:40
氟苷 - 用途
可信数据
- 抗肿瘤药。适用于治疗肝癌、胃肠道癌、乳腺癌及头颈部癌。
- 用法及剂量 动脉输注，0.1～0. 6mg/kg体重，连续24h。对肝动脉内输注，0.4～0. 6mg/kg体重，连续用药10天为一疗程。静滴，每天500mg，连续用药10天为～疗程。
最后更新：2022-01-01 11:12:40
氟苷 - 安全性
可信数据
- 可有骨髓抑制。胃肠道反应和皮肤局部反应等副作用与氟尿嘧啶相似。亦有碱性磷酸酶、血清转氨酶、血清胆红质和乳酸脱氢酶等增高现象。
- 密封，干燥保存。
最后更新：2022-01-01 11:12:41
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