氨磷汀一水合物( Amifostinemonohydrate): CAS登录号[63717-27-1]。从甲醇一乙醚得白色固体,熔点160~161℃(分解)。易溶于水,但不稳定,在酸性水溶液中尤其不稳定,易脱去磷酸基。
由丙二胺和环氧乙烷反应,生成N-羟乙基丙二胺,该化合物和氢溴酸作用,生成N-(2-溴乙基)丙二胺的二氢溴酸盐,最后和硫代磷酸钠十水物反应,得到氨磷汀一水合物。
美国生物科学公司[Bioseieneecorporation of texas(BIOTX)]开发,1994年在英国得到批准。氨磷汀为半胱氨酸的衍生物,细胞保护剂。它是一种亲核性舍硫的前体药物,通过膜碱性磷酸酯酶作用脱磷酸成为有活性的代谢物而起作用。氨磷汀只保护正常细胞组织,对癌细胞无保护作用。能增加肿瘤细胞对放疗、化疗的相对敏感性,并提高机体耐受性。用于解除抗癌药的肾毒,预防放疗引起的造血系统、免疫损伤和中性白细胞减少症相关的感染。
氨磷汀一水合物:小鼠腹膜内注射LDso (mg/kg):700。
中文名 | 氨磷汀 |
英文名 | amifostine |
别名 | 氨磷汀 安磷汀 依硫磷酸 氨磷汀(无水) 氨基丙基氨基乙基硫代磷酸盐 2-(3-氨基丙胺基)-乙硫醇磷酸酯 S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 S-2-[(3-氨丙基)氨基]乙硫醇二氢磷酸酯 氨磷汀(安磷汀, S-2-[3-氨丙基胺]乙基硫代磷酸 |
英文别名 | γphos WR2721 Ethyol Ethiotas AMIFOSTIN amifostine Fosteamine AMifostine anhydrous AMINOPROPYL AMINOETHYLTHIOPHOSPHATE 2-(3-Aminopropyl)aminoethyl phosphorothioate 2-(3-Aminopropyl)aminoethyl phosphorothioate, WR2721 Phosphorothioic acid S-(2-((3-aminopropyl)amino)ethyl) ester S-2-(3-AMINOPROPYLAMINO)ETHYL O,O-DIHYDROGEN PHOSPHOROTHIOATE Amifostine,2-(3-Aminopropyl)aminoethyl phosphorothioate, WR2721 S-2-[(3-Aminopropyl)amino]ethanethiol dihydrogen phosphate ester |
CAS | 20537-88-6 |
EINECS | 633-786-4 |
化学式 | C5H15N2O3PS |
分子量 | 214.22 |
InChI | InChI=1/C5H15N2O3PS/c6-2-1-3-7-4-5-12-11(8,9)10/h7H,1-6H2,(H2,8,9,10) |
密度 | 1.367±0.06 g/cm3(Predicted) |
熔点 | 160-1610C |
沸点 | 441.7±51.0 °C(Predicted) |
溶解度 | 溶于水。 |
酸度系数 | 1.28±0.10(Predicted) |
存储条件 | 2-8°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。蒸馏水中的溶液可以在-20 ° 下储存长达3个月。 |
外观 | 粉末 |
颜色 | White |
物化性质 | 熔点160~161℃。一水合物:[63717-27-1]。从甲醇-乙醚得白色固体,熔点160-161℃(分解)。易溶于水,但不稳定,在酸性水溶液中尤其不稳定,会脱磷酸基。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):700腹腔注射。三水合物:[112901-68-5]。溶于水(>9g/100m1)。pKal<2.0;pKa2 4.2;pKa3 9.0;pKa4 11.7。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品 |
风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
WGK Germany | 3 |
RTECS | TE6491000 |
上游原料 | 十二水硫代磷酸钠 N-(2-羟乙基)-1,3-丙二胺 |
参考资料 展开查看 | 1. [IF=10.317] Jiani Xie et al."Graphdiyne nanoradioprotector with efficient free radical scavenging ability for mitigating radiation-induced gastrointestinal tract damage."Biomaterials. 2020 Jun;244:119940 2. [IF=4.142] Zhang Hao et al."A portable personal glucose meter method for enzyme activity detection and inhibitory activity evaluation based on alkaline phosphatase-mediated reaction."Anal Bioanal Chem. 2021 Apr;413(9):2457-2466 |
氨磷汀一水合物( Amifostinemonohydrate): CAS登录号[63717-27-1]。从甲醇一乙醚得白色固体,熔点160~161℃(分解)。易溶于水,但不稳定,在酸性水溶液中尤其不稳定,易脱去磷酸基。
由丙二胺和环氧乙烷反应,生成N-羟乙基丙二胺,该化合物和氢溴酸作用,生成N-(2-溴乙基)丙二胺的二氢溴酸盐,最后和硫代磷酸钠十水物反应,得到氨磷汀一水合物。
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 4.668 ml | 23.34 ml | 46.681 ml |
5 mM | 0.934 ml | 4.668 ml | 9.336 ml |
10 mM | 0.467 ml | 2.334 ml | 4.668 ml |
5 mM | 0.093 ml | 0.467 ml | 0.934 ml |
美国生物科学公司[Bioseieneecorporation of texas(BIOTX)]开发,1994年在英国得到批准。氨磷汀为半胱氨酸的衍生物,细胞保护剂。它是一种亲核性舍硫的前体药物,通过膜碱性磷酸酯酶作用脱磷酸成为有活性的代谢物而起作用。氨磷汀只保护正常细胞组织,对癌细胞无保护作用。能增加肿瘤细胞对放疗、化疗的相对敏感性,并提高机体耐受性。用于解除抗癌药的肾毒,预防放疗引起的造血系统、免疫损伤和中性白细胞减少症相关的感染。
氨磷汀一水合物:小鼠腹膜内注射LDso (mg/kg):700。
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