氨基水扬酸
氨水杨酸(5-Aminosalicylic acid)
CAS: 89-57-6
化学式: C7H7NO3
性质
白色至粉红色结晶，约280℃分解。溶于盐酸，微洛于热水，微洛于冷水或乙醇。
制法
将水杨酸和水混合后，在50℃和搅拌下，缓慢滴加68%硝酸和冰乙酸的混合液。再升温至70～80℃反应。将反应液放入水中，静置、过滤，滤饼用热水重结晶，得5~硝基水杨酸固体。在盐酸溶液中加入铁粉。加热煮沸后，加入5一硝基水杨酸反应，经进一步处理得到美沙拉秦。或者水杨酸经硝化得5一硝基水杨酸后，再和甲磺酰氯反应，然后氢化还原硝基为氨基，最后水解得到美沙拉秦。
用途
瑞士Pharmacia AB公司开发，1985年上市。SK和Fening公司开发．1987年被美国FDA批准为治疗结肠炎药物。溃疡性结肠炎治疗药。对肠壁的炎症有显著的抑制作用I美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠黏膜的炎症起显著抑制作用。对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克隆氏病。
| 中文名 | 氨水杨酸 |
| 英文名 | 5-Aminosalicylic acid |
| 别名 | 氨水杨酸 美沙拉秦 美沙拉嗪 马拉沙嗪 氨基水扬酸 5-胺柳酸 5-氨基水杨酸 5-氨基-2-羟基苯甲酸 5-氨基水杨酸(美沙拉秦) |
| 英文别名 | 5-AS 5-ASA rowasa Mesalmine Mesalamine Mesalazine 5-AMINOSALICYLIC ACID 5-Aminosalicylic acid 5-amino saliclic acid Aminosalicylic acid,5- 5-Amino salicylic Acid 5-Amino salicylic acidl 5-amino-2-hydroxybenzoate 3-Carboxy-4-hydroxyaniline 5-AMINO-2-HYDROXYBENZOIC ACID 2-HYDROXY-5-AMINOBENZOIC ACID 5-Amino-2-hydroxybenzoic acid |
| CAS | 89-57-6 |
| EINECS | 201-919-1 |
| 化学式 | C7H7NO3 |
| 分子量 | 153.14 |
| InChI | InChI=1/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11)/p-1 |
| InChIKey | KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.3585 (rough estimate) |
| 熔点 | 275-280 °C (dec.) (lit.) |
| 沸点 | 276.03°C (rough estimate) |
| 闪点 | 279-281°C |
| 水溶性 | <0.1 g/100 mL at 21 ºC |
| 蒸汽压 | 0Pa at 25℃ |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜。 |
| 折射率 | 1.5500 (estimate) |
| 酸度系数 | 2.74, 5.84(at 25℃) |
| PH值 | 4.0-4.1 (0.8g/l, H2O, 20℃) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 稳定。与酸、酸酐、酰氯、氯甲酸酯、强氧化剂不相容。 |
| 外观 | 片剂 |
| 颜色 | off-white to gray |
| Merck | 14,5904 |
| BRN | 2090421 |
| 物化性质 | 白色至粉红色结晶，熔点约280℃(分解)。溶于盐酸，略溶于热水，微浴于冷水或乙醇。 |
| MDL号 | MFCD00007877 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R52/53 - |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | VO1400000 |
| FLUKA BRAND F CODES | 8-10-23 |
| TSCA | Yes |
| 海关编号 | 29225000 |
| Hazard Class | IRRITANT |
| 上游原料 | 碳酸钠 锌粉 甲基磺酰氯 对羟基苯乙胺 5-硝基水杨酸 氢气 |
| 下游产品 | 3-(N-叔丁氧羰基氨基)苯甲酸 奥沙拉嗪 直接铜盐灰 GRL |
| 参考资料 展开查看 | 1. 戴媛媛, 高寒, 刘嫦钦,等. 雷公藤多甙对实验性结肠炎大鼠Th17/Treg细胞分化和平衡的影响[J]. 胃肠病学, 2020, v.25(02):26-31. 2. 崔莉,宁青,张润桐,刘国光,钟荣龄,夏智,汪晶.黄芩多糖提取条件优化方法及其对溃疡性结肠炎小鼠的疗效研究[J].山东中医杂志,2020,39(09):993-1000. 3. [IF=5.34] Gui Zhou et al."Effects of Qing Chang Suppository Powder and its Ingredients on IL-17 Signal Pathway in HT-29 Cells and DSS-induced Mice."Phytomedicine. 2021 Jul;87:153573 4. [IF=3.765] Hossen Imam et al."Glochidion ellipticum Wight extracts ameliorate dextran sulfate sodium-induced colitis in mice by modulating nuclear factor kappa-light-chain-enhancer of activated B cells signalling pathway."J Pharm Pharmacol. 2021 Mar;73(3):410-423 5. [IF=3.641] Ji Cao et al."Effect of dehydroepiandrosterone on the immune response and gut microbiota in dextran sulfate sodium-induced colitis mice."Mol Immunol. 2020 Feb;118:60 6. [IF=4.932] Liangjun Deng et al."(RS)-bambuterol and its enantiomers: Potential improvement of (R)-bambuterol in mice with colitis."Int Immunopharmacol. 2022 Feb;103:108501 7. [IF=6.922] Shanping Wang et al."Isosteviol Sodium Exerts Anti-Colitic Effects on BALB/c Mice with Dextran Sodium Sulfate-Induced Colitis Through Metabolic Reprogramming and Immune Response Modulation."J Inflamm Res. 2021; 14: 7107–7130 |
氨基水扬酸 - 性质
可信数据
白色至粉红色结晶，约280℃分解。溶于盐酸，微洛于热水，微洛于冷水或乙醇。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
氨基水扬酸 - 制法
可信数据
将水杨酸和水混合后，在50℃和搅拌下，缓慢滴加68%硝酸和冰乙酸的混合液。再升温至70～80℃反应。将反应液放入水中，静置、过滤，滤饼用热水重结晶，得5~硝基水杨酸固体。在盐酸溶液中加入铁粉。加热煮沸后，加入5一硝基水杨酸反应，经进一步处理得到美沙拉秦。或者水杨酸经硝化得5一硝基水杨酸后，再和甲磺酰氯反应，然后氢化还原硝基为氨基，最后水解得到美沙拉秦。
最后更新：2022-01-01 09:23:11
氨基水扬酸 - 用途
可信数据
瑞士Pharmacia AB公司开发，1985年上市。SK和Fening公司开发．1987年被美国FDA批准为治疗结肠炎药物。溃疡性结肠炎治疗药。对肠壁的炎症有显著的抑制作用I美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成，从而对肠黏膜的炎症起显著抑制作用。对有炎症的肠壁的结缔组织效果更佳。用于溃疡性结肠炎、溃疡性直肠炎和克隆氏病。
最后更新：2022-01-01 09:23:11
氨基水扬酸 - 简介
氨水杨酸。下面是关于氨水杨酸的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：一种无色结晶或白色颗粒。
- 溶解性：易溶于水，并有一定的碱性。
- 化学性质：具有水杨酸和氨的特性，具有一定的抗菌和抑制炎症的能力。
用途：
制法：
氨水杨酸可以通过水杨酸与氨发生酰化反应制得。具体的制备方法可以是将水杨酸与氨溶液进行反应，控制反应条件如温度、反应时间等，得到氨水杨酸产物后进行过滤和结晶。
安全信息：
- 氨水杨酸具有一定的毒性，应严格控制使用剂量，以免引起不良反应。
- 在制备和使用氨水杨酸时，应戴好防护手套、护目镜等防护设备，确保操作安全。
- 应储存在通风良好的地方，远离火源和氧化剂，并避免与酸类、碱类等物质接触。
性质：
- 外观：一种无色结晶或白色颗粒。
- 溶解性：易溶于水，并有一定的碱性。
- 化学性质：具有水杨酸和氨的特性，具有一定的抗菌和抑制炎症的能力。
用途：
制法：
氨水杨酸可以通过水杨酸与氨发生酰化反应制得。具体的制备方法可以是将水杨酸与氨溶液进行反应，控制反应条件如温度、反应时间等，得到氨水杨酸产物后进行过滤和结晶。
安全信息：
- 氨水杨酸具有一定的毒性，应严格控制使用剂量，以免引起不良反应。
- 在制备和使用氨水杨酸时，应戴好防护手套、护目镜等防护设备，确保操作安全。
- 应储存在通风良好的地方，远离火源和氧化剂，并避免与酸类、碱类等物质接触。
最后更新：2024-04-09 21:04:16
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