氨甲酰基吡嗪
吡嗪酰胺(Pyrazinamide)
CAS: 98-96-4
化学式: C5H5N3O
标准
本品为吡嗪甲酰胺。按干燥品计算，含C5H5N30不得少于 99.0% 。
性状
- 本品为白色或类白色结晶性粉末。
- 本品在水中略溶，在甲醇或乙醇中微溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为188〜192°C。
鉴别
- 取本品0.lg ,加水10ml溶解，加硫酸亚铁试液lml，溶液显橙红色；加氢氧化钠试液使成碱性后，转变为蓝色。
- 取本品适量，加水溶解并稀释制成每lml中约含50ug的溶液，作为供试品溶液（1)，照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在310nm的波长处有最大吸收。取供试品溶液(1)用水稀释制成每lml中约含10ug的溶液，作为供试品溶液（2) ,照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在268nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集191图)一致。
检查
酸度
取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含15mg的溶液，依法测定(通则0631) ,pH值应为5.0〜7.0。溶液的颜色取本品0.10g，加水10ml溶解后，溶液应无色。
硫酸盐
取本品0.30g，依法检查（通则0802)，与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.033% ) 。
有关物质
取本品约20mg，加水溶解并稀释制成每lml中约含0.4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用水定量稀释制成每lml中约含0.8ug的溶液，作为对照溶液。照髙效液相色谱法（通则0512)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水(用冰醋酸调节pH值至3.0)-甲醇（92:8)为流动相；检测波长为268nm。取吡嗪酰胺适量，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.04mg的溶液，取溶液4ml与盐酸lml ,混匀，置水浴中加热5分钟，使吡嗪酰胺部分水解为吡嗪酸，放冷，作为系统适用性试验溶液。取20u1注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按吡嗪酰胺峰计算不低于3000，最大降解产物吡嗪酸峰与吡嗪酰胺峰的分离度应大于3.0。精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(0.2% ) 。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取本品0.5g，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5)2ml与水23ml，加热溶解后，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 吡嗪酰胺 |
| 英文名 | Pyrazinamide |
| 别名 | 羧酸胺 吡嗪酰胺 吡嗪甲酰胺 氨甲酰基吡嗪 吡【口+井】甲醯胺 吡嗪酰胺(标准品) |
| 英文别名 | mk56 MK 56 Eprazin Farmizina Aldinamid NCI-C01785 Aldinamide Pyrazinamide 2-Carbamylpyrazine Pyrazinecarboxamide |
| CAS | 98-96-4 |
| EINECS | 202-717-6 |
| 化学式 | C5H5N3O |
| 分子量 | 123.11 |
| InChI | InChI=1/C5H5N3O/c6-5(9)4-3-7-1-2-8-4/h1-3H,(H2,6,9) |
| 密度 | 1.3260 (rough estimate) |
| 熔点 | 189-191 °C (lit.) |
| 沸点 | 229.19°C (rough estimate) |
| 闪点 | >110°(230°F) |
| 水溶性 | 15 mg/mL |
| 溶解度 | H2O: 可溶物50mg/mL |
| 折射率 | 1.5900 (estimate) |
| 酸度系数 | 0.5(at 25℃) |
| PH值 | 7 (H2O) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 外观 | 结晶粉末或针状 |
| 颜色 | White |
| Merck | 14,7956 |
| BRN | 112306 |
| 物化性质 | 熔点 188-191°C 水溶性 15 mg/mL |
| MDL号 | MFCD00006132 |
| 危险品标志 | F - 易燃物品 C - 腐蚀性物品  |
| 风险术语 | R11 - 高度易燃。 R34 - 引起灼伤。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S16 - 远离火源。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | UQ2275000 |
| TSCA | Yes |
| 海关编号 | 29339990 |
| 上游原料 | 苯肼 |
| 下游产品 | 2-氨基-6-氰基吡嗪 6-氰基-2-氯吡嗪 |
| 参考资料 展开查看 | 1. [IF=2.363] Li Xie et al."A sensitive EZMTT method provides microscale, quantitative and high-throughput evaluation of drug efficacy in the treatment of Mycobacterium tuberculosis infectious diseases."J Microbiol Meth. 2021 Feb;181:106136 2. [IF=4.098] Jie Liang et al."Deep learning aided quantitative analysis of anti-tuberculosis fixed-dose combinatorial formulation by terahertz spectroscopy."Spectrochim Acta A. 2022 Mar;269:120746 |
氨甲酰基吡嗪 - 标准
可信数据
本品为吡嗪甲酰胺。按干燥品计算，含C5H5N30不得少于 99.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
氨甲酰基吡嗪 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末。
- 本品在水中略溶，在甲醇或乙醇中微溶。
熔点
本品的熔点（通则0612)为188〜192°C。
最后更新：2022-01-01 11:57:04
氨甲酰基吡嗪 - 鉴别
可信数据
- 取本品0.lg ,加水10ml溶解，加硫酸亚铁试液lml，溶液显橙红色；加氢氧化钠试液使成碱性后，转变为蓝色。
- 取本品适量，加水溶解并稀释制成每lml中约含50ug的溶液，作为供试品溶液（1)，照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在310nm的波长处有最大吸收。取供试品溶液(1)用水稀释制成每lml中约含10ug的溶液，作为供试品溶液（2) ,照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在268nm的波长处有最大吸收。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集191图)一致。
最后更新：2022-01-01 11:57:04
氨甲酰基吡嗪 - 检查
可信数据
酸度
取本品，加水溶解并稀释制成每lml中约含15mg的溶液，依法测定(通则0631) ,pH值应为5.0〜7.0。溶液的颜色取本品0.10g，加水10ml溶解后，溶液应无色。
硫酸盐
取本品0.30g，依法检查（通则0802)，与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.033% ) 。
有关物质
取本品约20mg，加水溶解并稀释制成每lml中约含0.4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用水定量稀释制成每lml中约含0.8ug的溶液，作为对照溶液。照髙效液相色谱法（通则0512)测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水(用冰醋酸调节pH值至3.0)-甲醇（92:8)为流动相；检测波长为268nm。取吡嗪酰胺适量，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含0.04mg的溶液，取溶液4ml与盐酸lml ,混匀，置水浴中加热5分钟，使吡嗪酰胺部分水解为吡嗪酸，放冷，作为系统适用性试验溶液。取20u1注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按吡嗪酰胺峰计算不低于3000，最大降解产物吡嗪酸峰与吡嗪酰胺峰的分离度应大于3.0。精密量取供试品溶液与对照溶液各20ul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(0.2% ) 。
干燥失重
取本品，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
取本品l.Og，依法检査（通则0841)，遗留残渣不得过0.1% 。
重金属
取本品0.5g，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5)2ml与水23ml，加热溶解后，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:57:05
氨甲酰基吡嗪 - 含量测定
可信数据
取本品约0.10g，精密称定，加醋酐50ml溶解后，照电位滴定法（通则0701)，用高氯酸滴定液（0.lmol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每lml高氯酸滴定液(0.lmol/L)相当于 12.31mg 的C5H5N3O。
最后更新：2022-01-01 11:57:06
氨甲酰基吡嗪 - 类别
可信数据
抗结核病药。
最后更新：2022-01-01 11:57:06
氨甲酰基吡嗪 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:57:06
氨甲酰基吡嗪 - 吡嗪酰胺片
可信数据
本品含吡嗪酰胺（C5H5N30)应为标示量的95.0% 〜105.0% 。
性状
本品为白色或类白色片。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于吡嗪酰胺0.5g)，加无水乙醇10ml，研磨使溶解，滤过，滤液水浴蒸干，取残渣照吡嗪酰胺项下的鉴别（1)项试验，显相同的反应。
- 取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在268mn的波长处有最大吸收。
- 取鉴别（1)项下的残渣，经105°C干燥30分钟后，依法测定(通则0402);另取吡嗪酰胺对照品，同法操作，本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检査
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时，取溶液5ml，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每lml中约含吡嗪酰胺10ug的溶液，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在268nm的波长处测定吸光度；另取吡嗪酰胺对照品，精密称定，加水溶解并稀释制成每lml中约含10ug的溶液，作为对照品溶液，同法测定吸光度，计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
- 有关物质 取含量测定项下的细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取适量，用流动相稀释制成每lml中约含0.8ug的溶液作为对照溶液。照吡嗪酰胺有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积(0.2% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍(0.5% ) 。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于吡嗪酰胺0.25g),置100ml量瓶中，加水适量，振摇使吡嗪酰胺溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液lml ,置250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401) ,在268mn的波长处测定吸光度；另取吡嗪酰胺对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液，同法测定,计算，即得。
类别
同吡嗪酰胺。
规格
（1)0.25g (2)0.5g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:57:07
氨甲酰基吡嗪 - 吡嗪酰胺胶囊
可信数据
本品含吡嗪酰胺（C5H5N30)应为标示量的95.0%〜105.0% 。
性状
本品的内容物为白色或类白色粉末。
鉴别
- 取本品内容物适量（约相当于吡嗪酰胺0.5g),加无水乙醇10ml,使溶解，滤过，滤液水浴蒸干，取残渣，照吡嗪酰胺项下的鉴别（1)项试验,显相同的反应。
- 取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在268nm的波长处有最大吸收。
- 取鉴别（1)项下的残渣，经105°C干燥30分钟后，依法测定（通则0402);另取吡嗪酰胺对照品，同法操作，本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。
检査
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时，取溶液5ml,滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每lml中约含吡嗪酰胺10ug的溶液，作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在268nm的波长处测定吸光度；另取吡嗪酰胺对照品，精密称定，加水溶解并稀释制成每lml中约含10ug的溶液，作为对照品溶液，同法测定吸光度，计算每粒的溶出量。限度为标示量的75%,应符合规定。
- 有关物质 取本品内容物适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中约含吡嗪酰胺0.4mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相稀释制成每lml中约含0.8ug的溶液作为对照溶液。照吡嗪酰胺有关物质项下的方法测定，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(0.2% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍(0.5% ) 。
- 其他 应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103)。
含量测定
取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量(约相当于吡嗪酰胺0.25g)，置100ml量瓶中，加水适量，振摇使吡嗪酰胺溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液lml，置250ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀,作为供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在268mn的波长处测定吸光度；另取吡嗪酰胺对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液，同法测定，计算，即得。
类别
同吡嗪酰胺。
规格
0.25g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:57:08
氨甲酰基吡嗪 - 简介
吡嗪酰胺是一种有机化合物。以下是有关吡嗪酰胺的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：吡嗪酰胺为无色结晶固体。
- 溶解性：吡嗪酰胺可溶于水、醇类和大多数有机溶剂。
- 稳定性：吡嗪酰胺在常温下相对稳定，但在高温、光照和氧化等条件下可能发生分解。
用途：
- 吡嗪酰胺可用作杀菌剂，具有抗真菌和抗微生物活性，广泛应用于农业和园艺领域。
制法：
- 吡嗪酰胺可以通过异维克酸（isocyanuric acid）和胺类化合物反应而制得。
- 一种常用的制备方法是将异维克酸与胺类化合物在适当条件下加热反应，生成吡嗪酰胺。
安全性信息：
- 吡嗪酰胺的相关安全性信息有限，但在使用时应注意以下几点：
- 避免吸入吡嗪酰胺粉尘或接触皮肤和眼睛。
- 在操作和储存时，应采取必要的安全措施，如佩戴防护手套、眼镜和实验室外套。
- 在处理吡嗪酰胺时避免产生火源、电火花和静电放电等。
性质：
- 外观：吡嗪酰胺为无色结晶固体。
- 溶解性：吡嗪酰胺可溶于水、醇类和大多数有机溶剂。
- 稳定性：吡嗪酰胺在常温下相对稳定，但在高温、光照和氧化等条件下可能发生分解。
用途：
- 吡嗪酰胺可用作杀菌剂，具有抗真菌和抗微生物活性，广泛应用于农业和园艺领域。
制法：
- 吡嗪酰胺可以通过异维克酸（isocyanuric acid）和胺类化合物反应而制得。
- 一种常用的制备方法是将异维克酸与胺类化合物在适当条件下加热反应，生成吡嗪酰胺。
安全性信息：
- 吡嗪酰胺的相关安全性信息有限，但在使用时应注意以下几点：
- 避免吸入吡嗪酰胺粉尘或接触皮肤和眼睛。
- 在操作和储存时，应采取必要的安全措施，如佩戴防护手套、眼镜和实验室外套。
- 在处理吡嗪酰胺时避免产生火源、电火花和静电放电等。
最后更新：2024-04-09 02:00:12
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