氯丙硫新
氯普噻吨(chlorprothixene)
CAS: 113-59-7
化学式: C18H18ClNS
| 中文名 | 氯普噻吨 |
| 英文名 | chlorprothixene |
| 别名 | 泰乐登 泰尔登 氯丙硫蒽 氯丙硫新 氯普噻吨 氯普噻TON 反式-2-氯-9-(3-二甲胺基亚丙基)硫杂蒽 (Z)N,N-二甲基-3-(2-氯9H-亚噻吨基)-1-丙胺 (Z)-N,N-二甲基-3-(2-氯-9H-亚噻吨基)-1-丙胺 |
| 英文别名 | Tardan chlorprothixene 9H-thioxanthene,1-propanaminederiv. 9H-Thioxanthene, 1-propanamine deriv. 2-Chloro-N,N-dimethylthioxanthene-delta9, gamma-propylamine 2-chloro-3-(dibenzo(b,e)thiin-10-ylidene)propyldimethylamine (alpha-2-chloro-9-omega-dimethylamino-propylamine)thioxanthene 2-chloro-n,n-dimethylthioxanthene-delta(sup9),gamma-propylamine 3-(2-chloro-9h-thioxanthen-9-ylidene)-n,n-dimethyl-1-propanamine 3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)-N-,N-dimethyl-1-propanamine (3E)-3-(2-Chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamine (3Z)-3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine (3E)-3-(2-chloro-9H-thioxanthen-9-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-aminium chloride |
| CAS | 113-59-7 |
| EINECS | 204-032-8 |
| 化学式 | C18H18ClNS |
| 分子量 | 315.86 |
| InChI | InChI=1/C18H18ClNS.ClH/c1-20(2)11-5-7-14-15-6-3-4-8-17(15)21-18-10-9-13(19)12-16(14)18;/h3-4,6-10,12H,5,11H2,1-2H3;1H/b14-7+ |
| 密度 | 1.1048 (rough estimate) |
| 熔点 | 97-98° |
| 沸点 | 160 °C(Press: 0.04 Torr) |
| 闪点 | 216.9°C |
| 水溶性 | 385.8ug/L(22.5 ºC) |
| 蒸汽压 | 9.06E-08mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO 6 mg/mL水 <1 mg/mL乙醇28 mg/mL |
| 折射率 | 1.6000 (estimate) |
| 酸度系数 | pKa 8.4(H2O) (Uncertain) |
| 存储条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 外观 | 粉末或结晶 |
| 颜色 | White to Orange to Green |
| 物化性质 | 淡黄色结晶性粉末。熔点97-98℃。不溶于乙醇、乙醚、氯仿。其盐酸盐([6469-93-8])，熔点221℃，溶于水。 |
| MDL号 | MFCD01941605 |
| 体外研究 | Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体具有强结合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, K i 值分别为 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM，但是对H3亲和力不强，K i >1000 nM。 Chlorprothixene也与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体, 和短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体具有高亲和力, K i 值分别为3 nM和5.6 nM。 用Chlorprothixene处理Vero 76细胞，导致SARS-CoV复制受抑制。 |
| 体内研究 | Clorprothixene作用于脑部，抑制突触后的中脑缘的多巴胺能药D1和D2受体，降低下丘脑和垂体激素的释放。过量Chlorprothixene作用于肾上腺髓质和脑部，抑制 iproniazid作用于Reserpine诱导的Catecholamines释放而提供的保护，且作用于小鼠脑部，降低5HT, NE和 DA。 用Chlorprothixene处理小鼠支气管上皮细胞，通过抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm)，修复正常神经鞘氨醇浓度, 降低肺囊肿性纤维化(CF)鼠的炎症发生，且阻止感染绿脓杆菌。 |
| 上游原料 | 2-氯噻吨酮 镁 3-氯-1-(N,N-二甲基)丙胺 乙酰氯 |
氯丙硫新 - 介绍
Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体（如D1， D2， D3， D5， H1， 5-HT2， 5-HT6和5-HT7）具有强结合力， Ki值分别为18nM， 2.96 nM， 4.56 nM， 9 nM， 3.75 nM， 9.4 nM， 3 nM和5.6 nM。
最后更新：2022-10-16 17:12:18
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