氯雷他定
氯雷他定(Loratadine)
CAS: 79794-75-5
化学式: C22H23ClN2O2
性质
白色或几乎白色结晶性粉末，无臭无味。熔点134～136℃。溶于甲醇或氯仿。
制法
将4-（8一氯一5，6-_氨-11H-苯并[5.6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基）-1-甲基哌啶溶于甲苯中，滴加氯甲酸乙酯，反应完毕，加入水，分出苯层，经水洗、干燥、减压浓缩得油状物，用醚浸渍后，经重结晶，即得氯雷他定。
用途
S-Plogh公司开发．1988年上市。抗组胺药物，对外周神经Hi受体有高度的选择性，作用强，时间长。属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺Hi受体，抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
| 中文名 | 氯雷他定 |
| 英文名 | Loratadine |
| 别名 | 克敏能 氯雷他丁 氯雷他定 氯雷他定D5 地氯雷他定EP杂质C 越桔天然红色素(花青素) LORATADINE 氯雷他定 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙脂 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯 |
| 英文别名 | CLARITIN CLARATYNE Loratidine Loratadine LORATIDINE LORATADINE LORATADINE-D5 ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11h-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate Ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene)-1-piperidinecarboxylate 4-(8-Chloro-10,11-dihydro-4-aza-5H-dibenzo[a,d]cycloheptene-5-ylidene)piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester 4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-ylidene-1-piperidinecarboxylic acid ethyl ester 4-(8-Chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine-11-ylidene)piperidine-1-carboxylic acid ethyl ester |
| CAS | 79794-75-5 |
| EINECS | 1308068-626-2 |
| 化学式 | C22H23ClN2O2 |
| 分子量 | 382.88 |
| InChI | InChI=1/C22H23ClN2O2/c1-2-27-22(26)25-12-9-15(10-13-25)20-19-8-7-18(23)14-17(19)6-5-16-4-3-11-24-21(16)20/h3-4,7-8,11,14H,2,5-6,9-10,12-13H2,1H3 |
| InChIKey | JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.261±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 134-136°C |
| 沸点 | 531.3±50.0 °C(Predicted) |
| 水溶性 | It is soluble in DMSO (50 mg/ml), ethanol (77 mg/ml at 25°C), water (<1 mg/ml at 25°C), chloroform, and methanol. |
| 溶解度 | DMSO: 26mg/ml，可溶 |
| 酸度系数 | 4.27±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 稳定，但可能对热敏感-冷藏。与强氧化剂不相容。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white |
| Merck | 14,5578 |
| 物化性质 | 从乙腈结晶，熔点134-136℃。 |
| MDL号 | MFCD00672869 |
| 体外研究 | Loratadine被确定为B(0)AT 2的选择性抑制剂，IC 50为4 μM，对SLC6家族的几个其它成员低活性或无活性。 在Der p 1和或抗Fc小量RI预培养的人Fc小量的RI+细胞，Loratadine浓度依赖性抑制组胺和白三烯C4的释放。在抗Fc小量RI激活的纯化HLMC中，Loratadine（0.1 mM）也抑制组胺，白三烯C4和PGD2的释放。在抗Fc小量RI刺激的纯化HSMC中，Loratadine浓度依赖性抑制组胺，类胰蛋白酶，LTC4和PGD 2的释放。 在人脐静脉内皮细胞，Loratadine显著抑制组胺诱导的IL-6和IL-8的分泌。 在转染了hKv1.5通道基因的人Ltk-细胞中，Loratadineh在浓度高于治疗性血浆水平时以浓度，电压，时间和使用依赖性的方式阻断Kv1.5通道。在主支气管或转化（A549）呼吸道上皮细胞中，Loratadineh抑制rhinovirus诱导的ICAM-1的上调。Loratadineh也以剂量依赖的方式抑制鼻病毒感染诱导的ICAM-1的mRNA，并且它们完全抑制鼻病毒诱导的ICAM-1启动子的活化。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | 36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 |
| 危险品运输编号 | 3077 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | TM6129200 |
| 海关编号 | 29333990 |
| 上游原料 | 四氯化钛 四氢呋喃 8-氯-5,10-二氢-11H-二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓-11-酮 N-乙氧羰基-4-哌啶酮 |
氯雷他定 - 性质
可信数据
白色或几乎白色结晶性粉末，无臭无味。熔点134～136℃。溶于甲醇或氯仿。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
氯雷他定 - 制法
可信数据
将4-（8一氯一5，6-_氨-11H-苯并[5.6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基）-1-甲基哌啶溶于甲苯中，滴加氯甲酸乙酯，反应完毕，加入水，分出苯层，经水洗、干燥、减压浓缩得油状物，用醚浸渍后，经重结晶，即得氯雷他定。
最后更新：2022-01-01 09:11:04
氯雷他定 - 用途
可信数据
S-Plogh公司开发．1988年上市。抗组胺药物，对外周神经Hi受体有高度的选择性，作用强，时间长。属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺Hi受体，抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。
最后更新：2022-01-01 09:11:04
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