沃利替尼AZD6094(HMPL-504)

中文名	Savolitinib
英文名	Savolitinib
别名	沃利替尼 VOLITINIB沃利替尼沃利替尼AZD6094(HMPL-504) C-MET激酶抑制剂(SAVOLITINIB) (S)-1-(1-(咪唑[1,2-A]吡啶-6-基)乙基)-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-[1,2,3]三唑[4,5-B]吡嗪 1-[(1S)-1-咪唑并[1,2-A]吡啶-6-基-乙基]-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-1,2,3-三唑并[4,5-B]吡嗪
英文别名	Volitinib EOS-60799 AZD-6094) Savolitinib HMPL-504(AZD6094, Volitinib) AZD6094,Volitinib, HMPL-504, Savolitinib 1-[(1S)-1-Imidazo[1,2-a]pyridin-6-ylethyl]-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazine (S)-1-(1-(imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)ethyl)-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazine
CAS	1313725-88-0
化学式	C17H15N9
分子量	345.36
密度	1.55±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点	205-207°C
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	5.67±0.50(Predicted)
存储条件	-20°C Freezer
外观	固体
颜色	Pale Beige
体外研究	Volitinib具有精确的激酶选择性和效力。在胃癌细胞株面板中，Volitinib具有高选择性，在cMET调节异常的细胞系中有效地抑制细胞生长（EC50的范围为0.6 nM/L-12.5 nM/L）。Volitinib具有良好的细胞膜通透性，在Caco-2细胞单层中没有外排转运。在人类肝脏微粒体中，Volitinib没有显著地可逆性或基于机理的CYP抑制作用。在人类肝脏细胞中，也不诱导CYP1A2和CYP3A4。
体内研究	在小鼠药代动力学研究实验中（ICR小鼠），Volitinib的清除率是4.28 L/(h·kg)，半衰期为1.7小时。尽管其口服生物利用度仅为中等水平（F=27.2%），但其总的血浆暴露量高。在皮下注射U87MG的异种移植瘤模型中，Volitinib具有剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。其处理将导致c-MET信号的药效学的调整，在3/3 cMET-dysregulated GC PDX模型中形成有效的肿瘤瘀。Volitinib具有中等的血浆蛋白结合率，在大鼠、狗和人类中为60%~60%，在小鼠中为40%，在猴子中为80%；在大鼠中，volitinib在不同的组织器官中广泛分布，在肝脏、肾脏中具有高暴露量，而在脑、脊髓和睾丸中的暴露量低于血浆暴露量。在小鼠、大鼠、狗的药代动力学研究中，Volitinib具有快速的口服吸收率(Tmax<2.5 h)和高暴露量，口服生物利用度分别为27.2%, 42.6%, 86.3%，体内清除率（CL）分别为11.0, 11.8和3.5 mL/min/kg，在稳定状态下的分布体积(Vss)分别为0.4, 1.4和1.4 L/kg。在大鼠中，剂量为1-25 mg/kg的Volitinib具有线性药代动力学特征，而在狗中，浓度为2-10 mg/kg的Volitinib具有先行药代动力学。食物的摄取对其在狗中的药代动力学几乎没有影响。而在猴子中，volitinib具有高的提取率(CL=17.2 mL/min/kg)。在猴子中，volitinib的低口服生物利用度可能是过度的首关提取所造成。总的来说，volitinib具有良好的临床前PK/ADME属性。
上游原料	咪唑[1,2-A]吡啶-6-甲酸 1-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂戊硼烷-2-基)-1H-吡唑 6-氨基烟酸
下游产品	沃利替尼(对映异构体)

沃利替尼AZD6094(HMPL-504) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.896 ml	14.478 ml	28.955 ml
5 mM	0.579 ml	2.896 ml	5.791 ml
10 mM	0.29 ml	1.448 ml	2.896 ml
5 mM	0.058 ml	0.29 ml	0.579 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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