法尼基硫代水杨酸
Salirasib(Salirasib)
CAS: 162520-00-5
化学式: C22H30O2S
| 中文名 | Salirasib |
| 英文名 | Salirasib |
| 别名 | 沙利雷塞 法呢基硫代水杨酸 法尼基硫代水杨酸 反,反法尼基硫代水杨酸 PPMTASE抑制剂(SALIRASIB) 反,反法尼基硫代水杨酸(SALIRASIB) 2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸 2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯-1-基)硫基)苯甲酸 |
| 英文别名 | FTS CS-1744 Salirasib Unii-mzh0om550m FARNESYLTHIOSALICYLIC ACID Salirasib(S-Farnesylthiosalicylic aci) (3,7,11-TRIMETHYLDODECA-2,6,10-TRIENYL)-2-THIOBENZOIC ACID 2-(((2E,6E)-3,7,11-Trimethyldodeca-2,6,10-trien-1-yl)thio)benzoicacid 2-[[(2E,6E)-3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-yl]thio]benzoic acid |
| CAS | 162520-00-5 |
| 化学式 | C22H30O2S |
| 分子量 | 358.54 |
| 密度 | 1.05 |
| 熔点 | 64-66°C |
| 沸点 | 486.0±45.0 °C(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO: 可溶20mg/mL，澄清 |
| 酸度系数 | 3.50±0.36(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定1年。DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| 体外研究 | Salirasib inhibits the growth of human Ha-ras-transformed Rat1 cells, which correlates well with their inhibition for PPMTase. Salirasib inhibits Ras methylation in Rat-1 fibroblasts, Ras-transformed Rat-1, and B16 melanoma cells. Salirasib also reduces the levels of Ras in cell membranes and inhibits Ras-dependent cell growth, independently of methylation, but via modulation of Ras-Raf communication. In Ras-transformed EJ cells, Salirasib interferes with the activation of Raf-1 and MAPK and inhibits DNA synthesis. Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长，这与它们对PPMTase的抑制良好相关。 Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞，Ras转化的Rat-1，以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平，并抑制Ras依赖性细胞生长，其独立于甲基化，但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中，Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化，并抑制DNA合成。 |
| 体内研究 | In Panc-1 xenografted nude mice, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits tumor growth without systemic toxicity. In male Wistar rats, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits thioacetamide-induced -induced liver cirrhosis. In the dy(2J)/dy(2J) mouse model of congenital muscular dystrophy, Salirasib (5 mg/kg i.p.) attenuates fibrosis and improves muscle strength. 在Panc-1异种移植的裸鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长，而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内，Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中，Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化，并提高肌肉力量。 |
法尼基硫代水杨酸 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.789 ml | 13.945 ml | 27.891 ml |
| 5 mM | 0.558 ml | 2.789 ml | 5.578 ml |
| 10 mM | 0.279 ml | 1.395 ml | 2.789 ml |
| 5 mM | 0.056 ml | 0.279 ml | 0.558 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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