中文名 | 波生坦(一水合物) |
英文名 | Bosentan monohydrate |
别名 | 波声坦 波生坦一水物 波森坦一水合物 波生坦一水合物 波生坦一水化合物 波生坦(水合物) 波生坦(一水合物) 波生坦水合(标准品) 波生坦一水合物及中间体 波生坦BOSENTANHYDRATE(研发中) N-[6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-嘧啶-2-基-嘧啶-4-基]-4-叔丁基苯磺酰胺水合物 |
英文别名 | CS-170 Bosetan Bosentan hydrate bosentan hydrate Bosentan (200 mg) Bosentan monohydrate Bosentan Hydrate See B675900 4-(tert-Butyl)-N-(6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidin]-4-yl)benzenesulfona 4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-Methoxyphenoxy)-2-(pyriMidin-2-yl)pyriMidin-4-yl]benzene-1-sulfonaMide 4-(1,1-Dimethylethyl)-N-(6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)(2,2'-bipyrimidin)-4-yl)benzenesulfonamide monohydrate |
CAS | 157212-55-0 |
EINECS | 1592732-453-0 |
化学式 | C27H31N5O7S |
分子量 | 569.62934 |
InChI | InChI=1/C27H29N5O6S.H2O/c1-27(2,3)18-10-12-19(13-11-18)39(34,35)32-23-22(38-21-9-6-5-8-20(21)36-4)26(37-17-16-33)31-25(30-23)24-28-14-7-15-29-24;/h5-15,33H,16-17H2,1-4H3,(H,30,31,32);1H2 |
熔点 | 114-118 °C |
沸点 | 742.3°C at 760 mmHg |
闪点 | 402.8°C |
蒸汽压 | 3.84E-23mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO (轻微),甲醇 (非常轻微,加热) |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 粉末 |
颜色 | white to beige |
Merck | 14,1353 |
体外研究 | Bosentan竞争性拮抗[。 |
体内研究 | 静脉注射和口服Bosentan均能抑制大ET-1引起的升压反应,活性时间长而且没有内在的激动剂活性。Bosentan还可以抑制ET-1和sarafotoxin S6C 的降压和升压效果。药理学特性使得Bosentan成为很有潜力的药物可以用于临床血管收缩相关的疾病。 Bosentan是第一个可以口服的非多肽混合ETA/B受体拮抗剂。对于充血性心力衰竭(CHF)的大鼠用 Bosentan长期治疗可以显著提高存活率,改善血液动力学和心脏重塑。Bosentan 可以降低动脉血压,效果与血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂相当。Bosentan处理的急性心肌梗死后的CHF大鼠可以降低动脉血压并对ACE 抑制剂具有累加效果。采用Bosentan急性或慢性治疗可以通过降低外周血管和肺血管阻力以及增加心输出量来改善CHF病人的全身和肺部的血液动力。 |
海关编号 | 2935909550 |
参考资料 展开查看 | 1. 白毅平 冯建国 刘力 等. 内皮素A受体拮抗剂预处理对犬体外循环后肾功能的影响[J]. 重庆医学 2018 047(010):1305-1308 1313. 2. [IF=5.923] Qiao Zhang et al."Salvianolic Acid A, as a Novel ETA Receptor Antagonist, Shows Inhibitory Effects on Tumor in Vitro."Int J Mol Sci. 2016 Aug;17(8):1244 |
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