洛美沙星
洛美沙星(lomefloxacin)
CAS: 98079-51-7
化学式: C17H19F2N3O3
性质
从乙醇中得到无色针状结晶，熔点239～240.5℃。UV最大吸收(0. 15mollL乙酸缓冲液．pH=5): 226，288, 320nm(aM×10-3 15.5.36.7,13.5)；UV最大吸收(0. 05M磷酸盐缓冲液，pH=7)：282, 326nm(aM×10 -331.5. 13.3)。
制法
以2，3，4，5一四氟苯甲酸为原料，经氯化亚砜氯化为酰氯，再和乙氧基丙二酸二乙酯缩合，脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯。在乙酸酐作用下再和原甲酸三乙酯缩合，得到的物质和乙胺反应，在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物，酯基水解成羧基，再和2一甲基哌嗪反应，得到洛美沙星。
用途
日本北陆制药株式会社研制，北陆和盐野义公司联合开发，并转让给日本千寿公司和美国Searl公司。1989年首先在阿根廷上市，后在其他众多国家上市。为长效喹诺酮类口服抗茵药。通过抑制细菌DNA回旋酶、使细菌停止生长而发挥抗菌作用。抗菌谱广，高效，安全，代谢稳定，耐受性好。因和茶碱无交叉作用，对气喘患者兼用无禁忌，故特别适合老年人使用。可用于呼吸道感染、败血症、肠炎、尿路感染、妇科疾病感染、眼及口腔感染，还可用于手术后预防感染。
安全性
小鼠LDso (mg/kg)：245.6静脉注射；>4000经口。
| 中文名 | 洛美沙星 |
| 英文名 | lomefloxacin |
| 别名 | 罗氟酸 罗氟哌酸 洛美沙星 甲醇中洛美沙星溶液 洛美沙星溶液,1000PPM 洛美沙星溶液, 100PPM (+|-)-1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-喹啉-3-羧酸 |
| 英文别名 | LFLX LEMOFLOXACIN LOMEFLOXACIN lomefloxacin LoMenfloxacin LOMEFLOXACIN BASE 1,4-dihydro-6,8-difluoro-1-ethyl-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolin 1-Ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazino)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid 1-ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid 1-ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-2,3-dihydroquinoline-3-carboxylic acid 1-Ethyl-6,8-difluoro-1,4-dihydro-7-(3-methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid |
| CAS | 98079-51-7 |
| EINECS | 619-317-6 |
| 化学式 | C17H19F2N3O3 |
| 分子量 | 351.35 |
| InChI | InChI=1/C17H21F2N3O3/c1-3-21-8-11(17(24)25)16(23)10-6-12(18)15(13(19)14(10)21)22-5-4-20-9(2)7-22/h6,9,11,20H,3-5,7-8H2,1-2H3,(H,24,25) |
| 密度 | 1.342±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 239-240 C |
| 沸点 | 542.7±50.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 301.3°C |
| 蒸汽压 | 4.87E-14mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.547 |
| 酸度系数 | -0.25±0.20(Predicted) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 物化性质 | 从乙醇中得到无色针状结晶，熔点239～240.5℃。急性毒性50小鼠(mg/kg)：245.6静脉注射；＞4000口服。盐酸洛美沙星(Lomeflocacin Hydrochoride)：C17H19F2N3O3?HCl。[98079-52-8]。从水中得到无色针状结晶，熔点290～300℃(分解)。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 Xi - 刺激性物品  |
| 风险术语 | R22 - 吞食有害。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | VB1997500 |
| 海关编号 | 29419000 |
| 上游原料 | 乙醇 盐酸 乙酐 溴乙烷 2,3,4-三氟硝基苯 2-甲基哌嗪 盐酸洛美沙星 |
洛美沙星 - 性质
可信数据
从乙醇中得到无色针状结晶，熔点239～240.5℃。UV最大吸收(0. 15mollL乙酸缓冲液．pH=5): 226，288, 320nm(aM×10-3 15.5.36.7,13.5)；UV最大吸收(0. 05M磷酸盐缓冲液，pH=7)：282, 326nm(aM×10 -331.5. 13.3)。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
洛美沙星 - 制法
可信数据
以2，3，4，5一四氟苯甲酸为原料，经氯化亚砜氯化为酰氯，再和乙氧基丙二酸二乙酯缩合，脱羧生成四氟苯甲酰基乙酸乙酯。在乙酸酐作用下再和原甲酸三乙酯缩合，得到的物质和乙胺反应，在氢化钠作用下环合生成喹啉环衍生物，酯基水解成羧基，再和2一甲基哌嗪反应，得到洛美沙星。
最后更新：2022-01-01 09:08:54
洛美沙星 - 用途
可信数据
日本北陆制药株式会社研制，北陆和盐野义公司联合开发，并转让给日本千寿公司和美国Searl公司。1989年首先在阿根廷上市，后在其他众多国家上市。为长效喹诺酮类口服抗茵药。通过抑制细菌DNA回旋酶、使细菌停止生长而发挥抗菌作用。抗菌谱广，高效，安全，代谢稳定，耐受性好。因和茶碱无交叉作用，对气喘患者兼用无禁忌，故特别适合老年人使用。可用于呼吸道感染、败血症、肠炎、尿路感染、妇科疾病感染、眼及口腔感染，还可用于手术后预防感染。
最后更新：2022-01-01 09:08:54
洛美沙星 - 安全性
可信数据
小鼠LDso (mg/kg)：245.6静脉注射；>4000经口。
最后更新：2022-01-01 09:08:55
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